ATB GLUCOPÉPTIDOS

ATB GLUCOPÉPTIDOS

Al inicio aparecieron para el tratamiento de bacterias resistentes a otros antimicrobianos como S. aureus meticilino resistente.

Espectro de actividad centrado en G+, principalmente infecciones estafilocócicas resistentes, y frente algunos anaerobios.

Diapo 118 Vancomicina: Normalmente cuando la bacteria quiere sintetizar peptidoglicano ocurren ciertos rx como la de transglicosilación que busca que se generen enlaces cruzados entre dos residuos peptídicos distintos, permitiendo que estas cadenas peptídicas distintas esten enlazadas entre sí y se vaya sintetizando peptidoglycan el que formará parte de la pared celular.

El fármaco afecta la transglicosilación impidiendo la correcta síntesis de peptidoglicano  y la bacteria hace lisis lo que conlleva a que muera.

Está reportada la presencia de resistencia a vancomicina, la bacteria modifica las cadenas de los polipéptidos, los residuos aminoacídicos terminales (alanina-alanina), cambia la última alanina por un lactato y la vancomicina trata de ir a unirse a la porción terminal pero como cambia el aa no se puede unir y la enzima si puede unirse desarrollando la rx de transglicosilación y se sintetiza peptidoglicano.

Hay casos en los que la resistencia no es cruzada pero otros en los que sí.

Diapo 119 Uso: parenteral solo endovenosa porque IM es muy doloroso y vía oral pero no se absorbe por lo que sería útil en efecto localizado a nivel del intestino por eso sirve para colitis pseudomembranosa (actividad sobre C. difficile), por via endovenosa se usa para infecciones por S multiresistentes y los que sale en la diapo, ademas para endocarditis por MO resistentes y tbn para enterococo faecium y  faecalis por lo que sirve para infecciones urinarias pero acá se asocia a otros antimicrobianos para mejorar la actividad sobre enterococos, particularmente con aminoglucósidos (30S)

Rams: síndrome del hombre/cuello rojo cuando se usa vía endovenosa se genera un prurito generalizado que además genera un enrojecimiento que incluye la espalda, el cuello, los brazos, etc. esta reacción puede desaparecer después de unos minutos desde la aplicación del atb pero se recomienda que la administración por vía endovenosa sea lenta para evitar este problema.

Ototoxicidad disminuyendo la capacidad auditiva de la persona, esto es poco frecuente pero se debe valorar la capacidad auditiva del paciente luego del uso del fármaco.

Nefrotoxicidad reversible dejando de utilizar el fármaco pero por esto hay que evitar consumirlo con otros fármacos nefrotóxicos por ejemplo en infecciones por enterococos porque los aminoglucósidos tbn pueden ser nefrotóxicos.

Fiebre pero producto del síndrome del cuello rojo o por una rx de hipersensibilidad.

Su distribución es buena en tejidos como corazón, pulmones, etc., pero no atraviesa la BHE si bien llega un poco al líquido cefalorraquídeo no se recomienda por vía endovenosa para infecciones en el SNC, en esos casos se usa por vía intratecal.

La excreción renal es buena por eso se usa ene estas infecciones.

Diapo 121 Teicoplanina: Sirve para S aureus o epidermidis, enterococo, estreptococo resistente y para clostridium difficile, igual a vancomicina, la diferencia está en que si se puede usar vía IM.

Vida media más prolongada a la de vanco por lo que su fr de administración es menor, excreción por el riñón.

Mayor carácter de liposolubilidad por lo que su volumen de distribución es mayor incluso se postula que sería tricompartimental.

Rams: no produce el síndrome del cuello rojo, tampoco flebitis y la fr de aparición de problemas auditivos es menor que con vanco, es menos nefrotóxica.

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