CEFALOSPORINAS CLASIFICACION

CEFALOSPORINAS

Es un grupo de antibióticos semisintéticos derivado de la “cefalosporina-C”, que están relacionadas químicamente con las penicilinas; su núcleo consiste en un anillo betalactámico unido a un anillo de dihidrotiazina.

Las cefalosporinas son bactericidas y tienen el mismo mecanismo de acción que las penicilinas, es decir, inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, pero se unen a proteínas diferentes. (Tripathi, 2008)

CLASIFICACION

1. Cefalosporinas de primera generación:

Estas presentan buena actividad frente a las bacterias grampositivas y discreta frente a las bacterias gramnegativas. La mayor parte de los cocos grampositivos son sensibles con excepción de Enterocci spp, S. aureus resistente a la meticilina. No obstante, mantienen buena actividad ante enterobacterias: E. coli, K. pneumoniae y Proteus mirabilis. Dentro de esta clasificacion tenemos:

• Cefaxolina
• Cefalexina
• Cefradina
• Cefadroxilo

1. Cefalosporinas de segunda generación:

Mejoran la actividad y el espectro frente a los microorganismos gramnegativos con respecto con las de la primera generación, perdiendo cierta actividad frente a los grampositivos. Dentro de esta clasificacion tenemos:

• Cefuroxima
• Cefoxilina
• Cefaclor
• Cefuroxima axetilo o axetil-cefuroxima

1. Cefalosporinas de tercera generación:

Estas aumentan su espectro y su actividad debido a que presentan mayor resistencia a la hidrólisis por β-lactamasas. Son muy activas frente a los cocos y bacilos que resultan sensibles a las cefalosporinas de generaciones anteriores. Son inactivas frente a Staphylococcus resistentes a la meticilina y Enterococcus. Dentro de esta clasificación tenemos:

• Cefataxima
• Ceftizoxima
• Cetriaxona
• Ceftazidima
• Cefoperazona
• Cefixima
• Cefpodoxima proxetilo o proxetil-cefpodoxim
• Cefdinir
• Ceftibuteno

1. Cefalosporinas de cuarta generación:

Estas mejoran la actividad de las de tercera generación frente a Staphylococcus sensibles a la meticilina. S. pneumoniae, Streptococcus  y Pseudomonas. Dentro de esta clasificación tenemos:

• Cefepima
• Cefpiroma

FARMACOCINETICA

• Absorción

Algunas cefalosporinas presentan una absorción adecuada después de su administración por vía oral. Esta absorción puede estar afectada por la coadministración de alimentos o antiácidos. Mientras que algunas son mejor absorbidas con el estómago vacío (cefaclor, cefadroxil, cefalexín y cefradine), la biodisponibilidad de cefuroxime-axetil y cefpodoxime proxetil aumenta cuando se toman junto con las comidas. Los antiácidos pueden disminuir la absorción de cefpodoxime proxetil, pero no de otras cefalosporinas. La absorción variable de cefuroxime-axetil es posible que sea la causa de sus frecuentes efectos secundarios gastrointestinales.

• Distribución

“Las cefalosporinas presentan un perfil de distribución similar al de las penicilinas, por lo que alcanzan concentraciones adecuadas en los distintos tejidos y fluidos del organismo. La ceftriaxona alcanza concentraciones elevadas en la bilis, y cefotaxima, ceftriaxona, ceftacidima y cefepima alcanzan concentraciones elevadas en el líquido cefalorraquídeo (LCR), especialmente cuando existe inflamación meníngea”. (Velazques, 2008) 

• Eliminación

“La gran mayoría se eliminan por la orina, aunque son muy pocos los fármacos que sufren secreción tubular; por consiguiente, es necesario ajustar la posología en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. La excepción es la ceftriaxona, que se elimina en gran proporción por la bilis”. (Velazques, 2008)

Las dosis de ceftazidima, cefotaxima y ceftizoxima deben ser ajustadas en casos de insuficiencia renal moderada o severa. En cambio ceftriaxona y cefoperazona requieren modificaciones de las dosis en casos de falla renal y hepática asociadas.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Las cefalosporinas son antibióticos bactericidas de amplio espectro. Las sucesivas generaciones de cefalosporinas tienden a poseer una acción cada vez mayor contra los bacilos gramnegativos, generalmente en detrimento de su cobertura contra grampositivos, especialmente estafilococos y en aumento de su resistencia contra las betalactamasas.

En general, las C1G Y C2G son más activas contra algunos cocos grampositivos (estafilococos y estreptococos), y las C3G son más activas  contra Enterobacter y Pseudomonas.

MECANISMO DE ACCION

Las cefalosporinas inhiben la síntesis del peptidoglucano de la pared de las bacterias a través de su unión a las proteínas fijadoras de penicilina y teniendo como paso final la activación de las autolisinas, las cuales provocan finalmente la lisis bacteriana.

POSOLOGIA

• CEFALEXINA:

- Capsulas de 500 mg. Una capsula cada 6 horas por vía bucal

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