CLARITROMICINA

CLARITROMICINA

1. DESCRIPCIÓN QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-3-(2,6-Dideoxi-3-C, 3O-dimetil-α-l-ribo-hexopiranosiloxi)-11,12-dihidroxi-6-metoxi-2, 4, 6, 8, 10,12-hexametil-9-oxo-5-(3, 4,6-trideoxi-3-dimetilamino-β-d-xilo-hexopiranosiloxi) pentadecan-13-olida; 6-O-Metileritromicina

2. CÓDIGO: J01FA09

3. INDICACIONES:

Infecciones del aparato respiratorio superior e inferior, tales como otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y neumonía.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Profilaxis del complejo Mycobacterium avium

Ulcera duodenal H. pylori

Enfermedad de los legionarios

Deben tenerse en cuenta las directrices oficiales referentes a resistencias bacterianas y al uso y prescripción adecuados de antibióticos.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Comprimidos de : 250 y 500mg

Polvo para suspensión oral de: 125mg/5ml y 250mg/ml

Polvo liofilizado para solución inyectable de 500mg/vial

5. FARMACOCINÉTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades

5.2. Mecanismo de acción

Microbiología

Claritromicina ejerce su acción antibacteriana por interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal.

Claritromicina ha demostrado actividad in vitro frente a cepas de bacterias y frente aislados clínicos.

El espectro antibacteriano in vitro de Claritromicina es el siguiente:

Bacterias sensibles: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorroheae, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, complejo Mycobacterium avium (MAC) que incluye Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae y Mycobacterium fortuitum..

Bacterias no sensibles: Enterobacteriaceae, Pseudomonas (especies).

Datos in vitro indican que Claritromicina es especialmente activa frente a Legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae.

Claritromicina es bactericida para Helicobacter pylori, presente en la mucosa gástrica de la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal o gastritis. La actividad de Claritromicina frente a Helicobacter Pylori es mayor a pH neutro que a pH ácido.

Datos in vitro e in vivo (animales) demostraron que este antibiótico tiene una actividad significativa frente a dos especies de micobacterias clínicamente significativas: M. avium y M. leprae.

Claritromicina ha mostrado también actividad frente a especies de Actinomices, Eubacterium, Porphyromonas, Bifidobacterium, Lactobacillus, Peptostreptococcus, Capnocytophaga y algunos Bacteroides.

En el hombre se ha encontrado que el principal metabolito hepático 14-hidroxi-claritromicina tiene también actividad antibacteriana. La actividad sobre H. influenzae es el doble que la del fármaco original.

En estudios in vitro se ha demostrado que Claritromicina y 14-hidroxi-claritromicina actúan de forma aditiva o sinérgica frente a H. influenzae.

5.3. Absorción-biodisponibilidad Oral,

5.4. Distribución

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

2-3 Horas Oral -

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad Unidades

(min,h,días, etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.8. Duración del efecto/acción

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

Oral

5.9. Vida media

Características del

Paciente Vida media Observaciones

Cantidad Unidades

No especificada 3-4 Horas 250mg cada 12 horas

5-7 Horas 500mg cada 12 horas

Función renal normal 22 Horas

5.10. Unión a proteínas

Proteína Porcentaje Observaciones

Plasmáticas 70

5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar

con X Vía Grado metabolización (%) Observaciones

X Hepática

5.12. Eliminación

Marcar con X Vía Grado de eliminación (%) Observaciones

X Renal 38

6. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

6.1. Precauciones generales Cuando Claritromicina se emplea en el tratamiento de infecciones causadas por M. avium, debe realizarse una audiometría en los pacientes, previo al comienzo de la terapia y deberá controlarse su capacidad auditiva durante el tratamiento. También se recomienda realizar un control periódico del recuento de leucocitos y plaquetas. Además, si en el tratamiento de estas infecciones Claritromicina se administra en asociación con rifabutina, aumenta el riesgo de aparición de uveítis por lo que los pacientes deben ser adecuadamente monitorizados.

Como para la mayoría de los antibacterianos, el tratamiento con Claritromicina puede causar colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile. En pacientes que presentan diarrea tras la administración de fármacos antibacterianos, debe descartarse este diagnóstico.

El riesgo de rabdomiolisis puede verse incrementado con la administración simultánea de Claritromicina y de inhibidores

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