Características químicas de los barbitúricos

Barbitúricos: los más empleados en animales de laboratorio son el tiopental sódico (Pentothal®, Tiobarbital®) y el pentobarbital (Nembutal®), estos producen una anestesia de duración ultracorta (5-10 minutos) y media (60 minutos) respectivamente. Los barbitúricos son buenos hipnóticos pero malos analgésicos y tienen que ser empleados en dosis elevadas para una anestesia quirúrgica, provocando potentes efectos depresores cardiovasculares y respiratorios. El tiopental sódico se utiliza por vía IV para realizar una inducción anestésica dada la brevedad de su acción, mientras que el pentobarbital permite mantener un periodo ma saceptable. Sus principales incovenientes son su efecto acumulativo y su acción necrosante cuando se inyecta fuerade la vena , debido a su elevado pH en solución.

CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS DE LOS BARBITÚRICOS

Tienen un anillo de 6 grupos que tiene 2 N y un doble enlace.

Estos dos radicales, según si son un grupo fenilo, se obtiene un compuesto muy importante como anticonvulsivante: el fenobarbital.

Modificar esta estructura básica puede modificar las características del compuesto. Pueden haber barbitúricos muy liposolubles que causan una depresión rápida del SNC. Son usados como anestésicos como el tiopental.

Hay aplicaciones farmacológicas muy diferentes porque se potencian las características de una forma u otra.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS BARBITÚRICOS

Actúan potenciando los efectos inhibitorios del GABA. Tienen efecto sobre los receptores del GABAA. Son receptores unidos a los canales de Cl-.

Los barbitúricos no tienen receptores específicos. Pueden ser mucho más eficientes y eficaces que las propias benzodiacepinas. En dosis altas, pueden abrir los canales de Cl- por sí mismos.

A dosis muy elevadas pueden abrir los canales de Cl- sin la presencia del GABA. Están más controlados que las benzodiacepinas.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS BARBITÚRICOS

Algunos son buenos anticonvulsivantes.

Algunos son buenos anestésicos.

Otros son usados como ansiolíticos en veterinaria, ej: Pentobarbital (secobarbital).

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

Los barbitúricos se degradan por oxidación. Se eliminan lentamente por oxidación y dan metabolitos inactivos.

EFECTOS INDESEABLES DE LOS BARBITÚRICOS

Provocan depresión importante en el SNC, que causa insuficiencia respiratoria y cardiovascular, que es causa de muerte en las intoxicaciones. Provocan tolerancia importante porque son fármacos que induce la síntesis del p450 y son inductores metabólicos. Se debe vigilar la medicación simultánea porque son inhibidores enzimáticos y harán que este fármaco se use lo mínimo posible.

http://es.slideshare.net/guest68907f/barbituricos-517016

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