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Acción Terapéutica: Ansiolítico.

Indicaciones:

- Sedación consciente: Intervenciones diagnósticas y terapéuticas.

- Premedicación e inducción de la anestesia: para aliviar la tensión y la ansiedad antes de la cirugía.

- Excitación: tratamiento de los estados de excitación asociados con trastornos psiquiátricos.

- Efecto anticonvulsivante: tratamiento del estado epiléptico y del tétanos.

- Ginecología y obstetricia: tratamiento de la eclampsia y para facilitar el trabajo de parto.

- Miorrelajante: como complemento para aliviar el espasmo muscular reflejo debido a trauma local y para combatir la

espasticidad que proviene del deterioro de las interneuronas espinales y supraespinales.

Acción Farmacológica:

El principio activo de diazepam pertenece al grupo de los tranquilizantes benzodiazepínicos, sustancias que tienen propiedades ansiolíticas y antineuróticas, psicosedativas y antiagresivas, sedantes, miorrelajantes (del músculo estriado y uterino), anticonvulsivantes y potencializadoras de hipnóticos, anestésicos y analgésicos. Se sabe actualmente que estos efectos se basan en un refuerzo de la acción del ácido gama-aminobutírico (GABA), principal neurotransmisor inhibidor, en el cerebro.

Farmacocinética:

Absorción: La absorción de la inyección i.m. es completa, aunque no siempre más rápida que con la administración oral.

Distribución: Diazepam y sus metabolitos se ligan en una fuerte proporción a las proteínas pasmáticas (diazepam: 98%), pasan tanto la barrera hematoencefálica como la placentaria y se hallan igualmente en la luche materna donde alcanzan la décima parte de la concentración plasmática materna. El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 0,8-1,0 l/kg. La vida media de distribución es de hasta 3 horas.

Metabolismo: Diazepam es principalmente metabolizado en metabolitos farmacológicamente activos, tales como el N-desmetil-diazepam, temazepam y oxazepam.

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Farmacocinética

Contraindicaciones

Precauciones y

Advertencias

Reacciones Adversas

Interacciones

Sobredosificación

Eliminación: La curva de eliminación del diazepam después de la administración i.v. es bifásica: comprende una fase de distribución inicial rápida y extensa seguida de otra de eliminación terminal prolongada (vida media de hasta 48 horas). La vida media de eliminación del metabolito activo N-desmetil-diazepam es de hasta 100 horas. Diazepam y sus metabolitos se excretan en su mayor parte con la orina, principalmente bajo sus formas conjugadas. El clearance de diazepam es de 20-30 ml/minuto.

Cinética en situaciones clínicas particulares

La vida media de eliminación puede ser prolongada en los recién nacidos, en los ancianos y en los pacientes con afección hepática. En la insuficiencia renal, la vida media del diazepam no se modifica.

Distribución: El volumen medio de distribución de clonazepam se calcula en unos 3 l/Kg. Su grado de fijación a proteínas es del 85%. Se puede estimar que clonazepam atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la leche materna.

Metabolismo: La transformación metabólica de clonazepam se produce por hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nito, con formación de compuestos 7-amino o 7-acetilamino, que pueden conjugarse para formar nuevos metabolitos. El principal metabolito es 7-amino-clonazepam, con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, además, otros cuatro metabolitos, pero en menor proporción.

En un plazo de 4-10 días, se elimina por la orina el 50-70% de la radiactividad total de una dosis oral de clonazepam marcado y por las heces, el 10-30%, casi exclusivamente en forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0,5% se recupera en la orina en forma de clonazepam inalterado.

Eliminación: La vida media de eliminación oscila entre 20 y 60 horas (promedio: 30 horas).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

No se efectuaron estudios controlados para evaluar la influencia del sexo y la edad sobre la farmacocinética del clonazepam, como tampoco se estudiaron los efectos de las enfermedades renales o hepáticas sobre la misma. Debido a que el clonazepam se metaboliza en el hígado, es posible que las enfermedades hepáticas perjudiquen su eliminación. Por lo tanto, se deberán tomar precauciones antes de administrar clonazepam a estos grupos de pacientes.

Contraindicaciones:

- Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al diazepam y a cualquiera de sus excipientes.

- Insuficiencia respiratoria severa.

- Insuficiencia hepática grave.

- Miastenia grave.

Precauciones y Advertencias:

Tolerancia: Después de la administración reiterada de diazepam ampollas durante un período prolongado, puede manifestarse una disminución de la respuesta a la acción de las benzodiazepinas.

Dependencia: El consumo de benzodiazepinas o sustancias de este tipo puede originar dependencia física y psíquica. Este riesgo aumenta en relación directa con la dosis y la duración del tratamiento. En pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción el riesgo es mayor.

Suspensión del tratamiento: Si se desarrolla dependencia física, la terminación del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia, tales como cefalea, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión nerviosa, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, hormigueo o entumecimiento de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, los ruidos o el contacto físico, alucinaciones y convulsiones epilépticas.

Ansiedad de "rebote": Al discontinuar la terapia puede

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