Efectos de Ach en los receptores muscarinicos

Efectos de Ach en los receptores muscarinicos[pic 1][pic 2][pic 3][pic 4][pic 5][pic 6][pic 7][pic 8][pic 9][pic 10][pic 11][pic 12][pic 13]

CORAZON: disminuye la FC, disminuye la contracción, disminuye la velocidad de conducción

TRACTO GI: aumenta la contractilidad, aumenta el tono de la musculatura lisa, aumenta las secreciones GI

VASOS: vasodilatacion

OFTALMICO: apertura del canal de Schleem (salida de humor acuoso y por lo tanto disminuye la presión intraocular), Miosis: contracción de la musculatura ciliar

NIVEL BRONQUIAL: contracción de  musculatura lisa, broncoconstriccion, aumento de las secreciones traquiobronquiales

GLANDULAS: aumento de las secreciones

VEJIGA URINARIA: aumenta la contracción de la musculatura lisa, aumenta el tono muscular

Sirve para las siguientes patologías: [pic 14]

1. Hipertensión
2. Glaucoma
3. Hiperventilación
4. Hipofuncion glandular
5. Calculo renal
6. Obstrucción urinaria
7. Obstrucción intestinal

RECEPTORES COLINERGICOS
- rama simpática de la medula adrenal
- placa neuronal
- postganglio del SN parasimpático

Receptores muscarinicos

M1: snc
M2: cardiacos
M3: musculatura lisa
M4: snc, vías respiratorias
M5: snc, ganglios basales, glándulas salivales, musculatura lisa del iris, sustancia nigra

Alfa: M1-M3-M5: asociados a proteína Gq/p
       M2-M4: asociado a proteína Gi
beta-gamma: regulando los canales de K

Receptores Nicotinicos

• Glanglios
• Snc
• Placa neuromuscular

Producen despolarización por la entrada de NA y salida de K

NEUROTRANSMISION ADRENERGICA: simpático (post)[pic 15]

** la cocaína bloqea al uptake 1, por lo tanto la adrenalina o noradrenalina se va a quedar en el espacio sináptico porque no va a poder ser incorporado

[pic 16][pic 17][pic 18][pic 19]

DROGAS AGONISTAS MUSCARINICAS (colinérgicas)

1. Carbacol
2. Betanecol
3. Pilocarpina

Tienen más afinidad por tejido gastro intestinal, vejiga urinaria y ojos
*metacolina tiene mas afinidad por tejido cardiovascular y menos por los demás

El CARBACOL es el que menos es bloqeado por la ATROPINA porque tiene una actividad nicotínica muy alta.

1. Pilocarpina: GLAUCOMA
2. Betanecol: estimula al musculo lisa del tubo digestivo, vejida urinaria y promueve la salivación

DROGAS ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

1. Atropina: genera midriasis (larga duración)
2. Escopolamina: pre medicación para la anestesia, disminuye las secreciones bronquiales y evita los linguo-espasmos. Cinetosis (mareo).**atravisa la BHE por lo tanto genera amnesia anterógrada.
3. Pirenzepina y telenzepina: ulceras
4. Disciclomina, bromuro de clidinio, tribomutinina o tribomutino: colon irritable. Nivel oftálmico genera midriasis
5. Ciclomentolato y tropicamida: genera midriasis (corta duración)
6. Triexifinidino y benzotropina: parkinson
7. Bromuro de itropio: EPOC
8. Tolterodina, oxibutinina, flavoxato: tratar vejiga hiperactiva

[pic 20]

ANTAGONISTAS DE LA AChE

1. Carbamatos (edrofonio, neostigmina, fisostigmina, piridostigmina) (menos duración)
2. Alquilofosfatos (mas duración)🡪 pesticidas

¿Cómo se trata la intoxicación?

1. Atropina: bloqeua los receptores muscarinicos
2. Dospan o pralidoxima: reativan la AChE

ANTAGONISTAS NEUROMUSCULARES

1. Tubocuranina
2. Pancuronia
3. Flaxedil

Antagonistas totales: solo relajan k3= 0

1. Succinilcolina

Agonista parcial: contraen primero y luego relajan k3 << 1
*¨* también puede ser utilizado como pre medicación para la anestesia, porque va a relajar los musculos ayudando a que actue el efecto de la anestesia

FARMACOLOGIA ADRENERGICA (simpático)

AGONISTAS ADRENERGICOS

1. Anfetamina: aumenta los niveles de noradrenalina
2. Cocaína: inhibe la recaptura de la noradrenalina
3. Pargilina (mao) y entacopone ( compt)

No son directos, actúan indirectamente porque no ejercen efecto sobre los receptores, si no que a través de la noradrenalina

ANTAGONISTA ADRENERGICOS

Tiene efecto vasodilatador

1. Isopronalina o isopronalol

...