El Investigar y describir que es un método farmacocinético y su utilidad

1. Investigar y describir que es un método farmacocinético y su utilidad

Es el resultado final de las transformaciones que sufre un fármaco en el organismo y las reglas que las rigen, depende de la suma de múltiples factores habitualmente interrelacionados entre sí. Se diseñaron modelos de funcionamiento basados en la consideración del organismo como compartimentos relacionados entre sí. El modelo monocompartimental presupone que las concentraciones plasmáticas del fármaco son un ferviente reflejo de las concentraciones en otros fluidos o tejidos, y que la eliminación del fármaco es directamente proporcional a los niveles en el organismo del fármaco (cinética de primer grado).

No siempre estos presupuestos recogen con una fidelidad aproximada lo que ocurre realmente en el organismo. Existen algunos tejidos (como por ejemplo el tejido del cerebro) que presentan una verdadera barrera a la llegada de los fármacos, que será saltada con mayor o menor facilidad dependiendo de las características del fármaco. De modo que, manteniendo las otras condiciones de proporcionalidad entre los distintos tejidos y de la velocidad de eliminación, el organismo se podría comportar como dos compartimentos: uno  al que podemos llamar compartimento central que presenta una velocidad de distribución más elevada y constituido por los órganos y sistemas más intensamente irrigados y un compartimento periférico constituido por los órganos menos irrigados, quedando algunos tejidos como el cerebro en una posición variable según la facilidad que presente el fármaco para atravesar la barrera que lo separa de la sangre.

La realidad de que algunas de las enzimas responsables del metabolismo pueden saturarse, o de la presencia de un mecanismo de eliminación activo independiente de la concentración del fármaco en el plasma, son factores que impiden la aplicación del anterior modelo. Además, la situación real es que cada tejido presenta sus propias características de distribución y que ninguna de ellas es estrictamente lineal.

Modelo poli comportamental: numerosas curvas que precisaría complicadas ecuaciones para la obtención de una curva global.

1. Esquematice y describa los diferentes modelo farmacocinéticas (monocopartimental, bicompartimental y multicomparimental)

Monocompartimental: Se le conoce como farmacocinética lineal porque al graficar la relación los distintos factores implicados (dosis, concentraciones en el plasma sanguíneo, eliminación, etcétera) la representación gráfica es una recta o una aproximación a ella. Es muy útil para fármacos que se distribuyen con rapidez desde el plasma a otros fluidos y tejidos.

El cambio de concentración respecto al tiempo viene dado por C=Cinicial*E^(-kelt) que si se representa lnC frente tiempo da lugar a una recta.

Bicompartimental: La concentración máxima que se alcanza inicialmentedepende del volumen de distribución en el compartimento central (Vc) y la caída de la concentración depende de los procesos exponenciales de disposición alfa y beta.

Policompartimentales:.Al graficar la relación entre los distintos factores, la imagen resultante es una curva, siendo entonces necesario el cálculo de determinadas áreas bajo esa curva para hallar los resultados a las interrelaciones presentadas. Se basa en la cinética de Michaelis-Menten (cinética enzimática). Los factores de no linealidad de una reacción serían los siguientes:

• Absorción polifásica: La absorción del fármaco sigue al menos dos picos de máxima intensidad, con lo que ejerce la linealidad de su llegada al plasma.
• La naturaleza del fármaco hace distinción entre tejidos de alta y baja irrigación.
• Saturación enzimática: En fármacos en  los que su eliminación es dependiente de su biotransformación, al aumentar la dosis, las enzimas responsables de su metabolismo se saturan y la concentración plasmática del fármaco aumenta desproporcionalmente, por lo que su depuración deja de ser constante.
• Inducción o inhibición enzimática: Algunos fármacos tienen la capacidad de inhibir o estimular su propio metabolismo, en una reacción de retroalimentación. Al administrar mayores dosis de estos medicamentos, las concentraciones plasmáticas de fármaco sin metabolizar aumenta y el tiempo medio de eliminación aumenta con el tiempo. Para fármacos con farmacocinética no-lineal, es necesario ajustar la posología o régimen en casos de incrementar la dosis.
• El riñón establece mecanismos activos de eliminación para algunos fármacos, independientes de los niveles de concentración plasmática.

1. ¿Cuál es la ecuación que representa la línea recta?

La ecuación principal que representa la línea recta  se expresa de la siguiente manera:

Y=mx+b

M= representación de la recta

N= coeficiente de posición  y el numero en  que la recta corta al eje de las coordenadas

[pic 1]

1. ¿Cuál es la ecuación para obtener la pendiente de la recta?

Se puede calcular la pendiente, tomando dos puntos de la línea y escribir su cambio vertical correspondiente a su cambio horizontal, mientras se mueve de un punto a otro. En la ecuación se lleva la ecuación a la forma:

[pic 2]

1. Describir ¿Cómo es que se grafican datos en papel semilogaritmico y cuál es su utilidad?

Papel semilogarítmico de 25 mm. La fórmula que nos da la posición, en cm, para un valor n que queremos representar en el eje con escala logarítmica es: x = 1 + 2,5*log10(n). Dicha fórmula se puede aplicar sólo al eje X ó al eje Y, pero es específica de cada tipo de papel logarítmico. Las líneas más gruesas se llaman líneas de década pues representan potencias de 10, y en este caso están separado 25 mm.

1. Esquematice el comportamiento de una vía extramuscular e intervascular y las ecuaciones que las representan

Influencia de la vía de administración y de la preparación farmacéutica sobre la curva de concentraciones plasmáticas de un fármaco.

Es la fracción de la dosis administrada que llega a la circulación sistémica en una forma inalterada, y se obtiene dividiendo el área bajo la curva obtenida tras la administración extravascular (AUCev) por la obtenida por vía intravenosa (AUCiv), teniendo en cuenta la dosis administrada (D) por cada vía y el aclaramiento (Cl) del individuo:

Cuando la comparación de las áreas se realiza en los mismos pacientes y la dosis por vía extravascular es igual a la intravenosa la fórmula se simplifica a:

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