FÁRMACOS USADOS EN LA HIPERTENSIÓN

Subclase / Nombre

Mecanismo de Acción

Efectos

Farmacocinética

Aplicaciones Clíncas

Dosis

SIMPATICOLÍ

TICOS DE

ACCIÓN

CENTRAL

Metildopa

Su acción hipertensiva parece ser causada por la estimulción de los adrenorreceptores alfa centrales

disminuye la presión arterial principalmente por disminución de la resistencia vascular periférica, con decremento variable en la frecuencia cardica y gasto cardiaco

v1/2: 2h

biodisp:25%

Se usa principalmente para controlar la hipertensión durante el embarazo.

Solo rara vez causa hipotensión postural

inicial: 1g/dia

limite:1-2g/dia

Clonidina

Estimulación de los adrenorreceptores alfa en arteriolas

decremento del gasto cardico por frecuencia cardiaca menor y relajacion de vasos de capacitancia con decremento de la resistencia vascular periférica

v1/2: 8-12h

biodisp:95%

Solo rara vez causa hipotensión postural

inicial:0.2mg/dia

limite:0.2-1.2mg/dia

BLOQUEADO

RES

GANGLIONARES

Guanetidina

La Guanetidina ingresa al sistema nervioso, estas sustituyen a las vesículas de noradrenalina

inhibe la secreción de nordrenalina por las terminaciones nerviosas simpáticas

v1/2:120h

biodisp:3-50%

fue el principal fármaco usado para la hipertensión grave si embargo por sus efectos tóxicos, hoy ara vez se usa

inicio:10mg/dia

limite25-50mg/dia

Reserpina

Bloquea la capacidad de las vesículas de transmisores aminérgicos de captar y almacenar aminas biogenas, bloqueando la VMAT

Es usada para la hipetensión lev, disminuye la presión arterial, por la combinación de menor gasto cardiaco y reducción de la resistencia vascular periférica

v1/2:24-48h

biodisp:50%

Fue uno de los primeros fármacos eficaces usados a gran escala para tratar la hipertensión, hoy en dia es poco común su uso

inicio:0.25mg/dia

limite:0.25mg/dia

BLOQUEA

DORES DE ADRENO

RRECEPTORES

BETA

Propanolol

Inhibe la estimulación de la producción de renina por las catecolamínas.

Beta no selectivo.

Decremento del gasto cardico, resistencia vascular periférica en diversos grados

v1/2:3-5h

biodisp:25%

Fue de los primero bloqueares beta que mostro efectividad, son ventajosos para tratar pacientes que presentaron infarto al miocardio y los que presentan insuficiencia cardiaca

inicial:80mg/dia

limite:80-480mg/dia

Metoprolol y Atenolol

Bloquean receptores Beta 1 y 50 - 100veces menos Beta 2

Impiden la estimulación cardiaca simpática, disminuyen secreción de renina

M - v1/2:3-7h

biodisp:40%

A - v1/2:6h

biodisp:60%

Ventaja para el tratamiento de pacientes con asma, diabetes y enfermedad vascular periférica

M- inicial: 50-100mg/dia

limite: 200-400mg/dia

A - inicial:50mg/dia

limite:50-100mg/dia

Nadolol, Carteolol

Bloquean receptores Beta, no selectivos

Impiden la estimulación cardiaca simpática, disminuyen secreción de renina

no presentan degradación apreciable y se excretan en un grado considerable en la orina

N - inicial:40mg/dia

C - inicial:2.5mg/dia

Betaxolol, Bisoprolo

Bloqueadores B1 selectivol

Impiden la estimulación cardiaca simpática, disminuyen secreción de renina

degradan en higado

B - inicial:10mg/dia

B - inicial:5mg/dia

Pindolol, Acebutol y Penbutolol

Bloquean receptores Beta

Impiden la estimulación cardiaca simpática, disminuyen secreción de renina

pacientes con bradiarritmias o enfermedad vascular periférica

P - 100mg/dia

A - 400mg/dia

P - 20mg/dia

Labetalol, Carvedilol y Nebivolol

Bloqueadores beta y vasodilatadores

C - v1/2:7-10h

N - v1/2:10-12h

El labetalol es util para pacientes con feocromocitoma y urgencias hipertensivas.

El carvedilol es util para pacientes con insuficiencia cardiaca

Nebivolol tiene menos efectos adversos.

L - 200 -2400mg/dia

C - 6.25mg/12h

N - 5-40mg/dia

Esmolol

Bloqueador B1

v1/2:9-10 min

hipertensión transoperatoria y posoperatoria, especialmente cuando cruza con taquicardia

50 - 300microg/kg/min

BLOQUEADO

RES ALFA1

Prazosina, Terazosina y Doxazosina

Son Bloqueadores de los adrenorrecptores alfa 1 selectivos

Bloquean receptores alfa1 en arteriolas y vénulas, reduciendo la taquicardia refleja, produce dilatación de vasos de resistencia y capacitancia

P - v1/2:3-4h

T - v1/2:12h

D - v1/2:22h

Ocurre retención de sal y agua cuando se administran sin diuréticos y son mas eficacez cuando se administran con un bloqueador beta y un diurético

inicial:3mg/dia

limite:10-30mg/dia

Hidralazina

Causa emisión de oxido nitrico

Dilata arteriolas pero no venas

biodisp:25%

v1/2:1.5-3h

Pacientes con hipertensión grave.

40-200mg/dia

Minoxidil

Metabolito que abre los canales de K en el musculo liso vascular

Sustituye a la hidralazina cuando las dosis maximas ya no son efectivas

v1/2:4h

biodisp:90%

Utiliza paraperdida de cabello

40mg/dia

Nitroprusiato de Sodio

Activación de la ciclasa de guanilato

Dilata los vasos sanguíneos arteriales y venosos, disminuye la resistencia vascular periférica y el retorno venoso

su efectos duran de 1 a 10 min

via parenteral, utilizado para crisis hipertensivas, asi como para insuficiencia cardiaca grave

10 microg/min/kg

Diazóxido

abertura de los conductos de potasio y estabilización del potencial de membrana en el nivel de reposo

caida rapida de la resistencia vascular sistémica y la presión arterial media en relacion con taquicardia sustancial y aumento del gasto cardiaco

v1/2:24h

urgencias hipertensivas

50-150mg repitiendo 150mg cada 5 min

Fenoldopam

Dilatador arteriolar periferico

v1/2:10min

urgencias hipertensivas e hipertension posoperatoria.

no pacientes con glaucoma

max: 1.6microg/min

ANTAGONIS

TAS DE LOS CONDUC

TOS DE CALCIO

dihidropiridinas(amlopiridina, felodipiridina, isradipina, nicardipina, nifedipina y nisoldipina) / no hidropiridina (verapamil y diltiazem)

Inhibición del ingreso de calcio a las celulas de los musculos lisos arteriales

disminuyen la resistencia vascular periferica y presion arterial.

Si el corazón late a mil toma verapamil.

Los dihidropirimidicos son mas selectivos como vasodilatadores, los no dihidropirimidicos tienen mas accion cardiaca disminuyendo el gasto y frecuencia cardiaca

INHIBIDORES

DE LA ANGIOTENSINA

IECA

Captopril

Inhibe a la enzima convertidora de angiotensina

Disminuye la concentracion de angiotensina II.

Aminora la vasoconstricción y la secrecion de aldosterona y aumenta la bradicidina

v1/2:2.2h

biodisp:65%

Hipertensión, diabetes, insuficiencia cardiaca

inicial:50-75mg/dia

limite:75-150mg/dia

Enalapri

Inhibe a la enzima convertidora de angiotensina

Disminuye la concentracion de angiotensina II.

Aminora la vasoconstricción y la secrecion de aldosterona y aumenta la bradicidina

v1/2:11h

Hipertensión, diabetes, insuficiencia cardiaca.

CAUSA TOS

10 - 20 mg/dia

ARA

Losartan y Valsartan

no tienen efecto sobre el metabolismo de la bradicidina, bloquea los receptores de la angiotensina AT1

Disminuye la concentracion de angiotensina II.

Aminora la vasoconstricción y la secrecion de aldosterona, sin aumentar la concentración de bradicidina

Hipertensión, insuficiencia cardiaca.

NO CAUSA TOS