Humectacion

3. TERAPEUTICA DERMATOLOGIA (1). MEDICACION TOPICA.

• Farmacología de la medicación tópica. Vehículos, Conservantes y Principios Activos.

FARMACOLOGÍA DE LA MEDICACIÓN TÓPICA

La gran mayoría de las enfermedades cutáneas precisa, de forma aislada o conjuntamente a un tratamiento sistémico, un tratamiento tópico. El principio fundamental de la terapia tópica se basa en el aforismo "PRIMUN NON NOCERE".

Los factores que influyen a la hora de prescribir un medicamento tópico son:

1-Los fármacos aplicados tópicamente tienen menor capacidad de producir efectos secundarios sistémicos.

2-El fármaco se aplica directamente en el sitio afecto

3-Algunos preparados sólo actúan en las capas más superficiales, y no penetran en capas profundas de la piel (Polvos).

Los fármacos administrados por vía tópica se componen de:

-VEHÍCULO: Excipiente.

- PRINCIPIO ACTIVO

-ADITIVOS: para modificar las cualidades físicas u organolépticas o para evitar su contaminación.

Absorción de medicación tópica:

La piel humana actúa como una barrera, evitando de forma muy efectiva la pérdida de agua y electrolitos así como el paso de sustancias exógenas al medio interior. Si bien la penetración de sustancias a través de la piel puede seguir dos vías, a través de los anejos cutáneos (Folículo pilo-sebáceo, glándulas sudoríparas) y a través de la epidermis; solamente el paso a través de la epidermis tiene importancia ya que la superficie de los anejos supone 0.1-1% de la superficie total.

La absorción percutánea viene limitada por la CAPA CORNEA, si ésta se encuentra inflamada o con soluciones de continuidad, aumenta la absorción del fármaco. La difusión de una sustancia a través de la capa córnea es un proceso pasivo, directamente proporcional al coeficiente de partición de la droga entre su vehículo y la córnea, a la constante de difusión a través de la córnea, a la diferencia de concentración entre ambos lados de la misma e inversamente proporcional al grosor de la capa córnea. La máxima absorción se obtiene cuando el principio activo está disuelto en el vehículo al límite de la saturación. Parece ser que la mayor parte de la difusión es TRANSCELULAR (especialmente sustancias solubles o polares), pero también existe un pequeño componente intercelular si la capa córnea no está afecta (sustancias liposolubles o no polares).

Factores que influyen en la absorción del fármaco:

A-FACTORES BIOLOGICOS

*Edad (Recién nacido -Absorción mayor por inmadurez capa córnea)

*Región corporal (mayor absorción donde es mas fina la capa córnea: máxima en párpados o genitales, mínima en plantas y palmas)

*Condiciones de la piel:

- Hidratación córnea: Reduce la función barrera de la piel. La oclusión aumenta en un 50% el contenido acuoso.

- Trauma físico: La eliminación de la córnea aumenta la absorción.

- Enfermedades cutáneas

B-FACTORES FISICOQUIMICOS

*Estructura química del principio activo:

-Peso molecular: las moléculas de más de 1000 Kd no se absorben en condiciones normales.

-Solubilidad del fármaco. Algunos fármacos constan de una estructura química que ayuda a la absorción. Poseen una cabeza polar (que al interaccionar con las proteínas aumentaría la permeabilidad intracelular) y una cola hidrocarbonada no polar que al insertarse entre los componentes de la pared celular, facilita la penetración intercelular.

*Interacciones fármaco-piel

- Aplicación de productos constituyentes del factor humectante natural (Lactato amónico , urea...)

- Metabolismo del fármaco: si existen enzimas degradantes en la epidermis.

- Sustantividad o permanencia de los productos en la capa córnea. Si la unión del fármaco a la piel es muy fuerte, necesitaremos altas dosis de fármaco para saturar todos los sitios de unión antes de que aparezca la acción terapéutica. Si el fármaco presenta una alta fijación por las queratinas, la epidermis puede constituir un reservorio.

*Interacciones vehículo-piel:

El propio vehículo o los aditivos pueden alterara la permeabilidad de la piel modificando la hidratación de la capa córnea, la temperatura o provocando efectos irreversibles en las propiedades barrera de la piel.

*Interacciones fármaco-vehículo:

Cuando la liberación del principio activo desde el vehículo es muy lenta, se dificulta la absorción.

1-VEHICULO

Proporciona las características físico-químicas al producto (“forma medicamentosa”) y le da la capacidad de penetrar a través de la capa córnea. También pueden tener efectos terapéuticos intrínsecos, así una base bien escogida tiene acción curativa, y otra mal seleccionada agrava la enfermedad.

Clasificación:

1.1- Por el número de componentes:

- Monofásicos: Polvos, líquidos, geles, grasas.

- Bifásicos

- Trifásicos: Pastas Frías

1.2 Por su composición:

- Vehículos sólidos

- Vehículos líquidos

- Grasas

A- VEHICULOS SOLIDOS

Son los POLVOS, tanto inorgánicos (talco -silicato de magnesio-, bentonita - silicato de aluminio-, Calamina -óxido de hierro más óxido de zinc-, Oxido de zinc, Oxido de titanio como orgánicos (estearato de zinc, almidón).

No atraviesan la capa córnea por lo que son malos vehículos usándose por su acción en superficie. Ejercen un efecto refrescante y antiinflamatorio superficial, disminuyendo el prurito y la fricción en los pliegues. Debido a su capacidad de absorción son productos secantes, estando contraindicados en la piel xerodérmica.

B- VEHICULOS LIQUIDOS

Son las soluciones. El vehículo más emplead es el agua. Si se añade alcohol (20-30%) aumenta la evaporación (Útiles para superficies pilosas).

Las tinturas consisten en soluciones alcohólicas muy fluidas con un principio activo disuelto. Se evaporan muy rápidamente dando una alta concentración en el lugar de la aplicación.

Los barnices son soluciones que al aplicarse dejan una película (habitualmente contienen colodión).

Las suspensiones son preparaciones turbias que llevan dispersado el principio activo.

C-GRASAS:

Compuestas por lípidos, son los vehículos por excelencia. Pueden ser líquidas, sólidas o viscosas (se licúan al aplicarse en la piel)

Se clasifican por su origen:

- Vegetales. Líquidas

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