INTOXICACIÓN POR BENZODICEPINAS Y BARBITÚRICOS

INTOXICACIÓN POR BENZODICEPINAS Y BARBITÚRICOS

-Efecto sedante (ansiolítico) e inducción del sueño (hipnosis).

Absorción y distribución BZD: Absorción oral es rápida.

-Mayor liposolubilidad mayor velocidad de distribución.

-SNC principal blanco.

-Atraviesan placenta (depresión neonatal / síndrome de abstinencia).

Clasificación de las BZD: (De acuerdo a la vida media)

-Corta (menos de 6 horas): Midazolam y triazolam.

-Intermedia (de 6 a 24 horas): Alprazolam, lorazepam, oxazepam.

-Larga (mayor de 24 horas): Lorazepam, clorazepato.

Metabolismo y excreción: Metabolismo hepático.

-BZD con vidas medias largas, tienen efectos acumulativos, pero no modifican enzimas hepáticas con uso crónico.

Absorción y distribución BBT: Absorción rápida en intestino delgado y distribución a todos los órganos y tejidos, incluyendo SNC, placenta y leche materna.

-Se clasifican en acción ultracorta (tiopental), corta (pentobarbital), intermedia (amobarbital) y larga (fenobarbital).

-Metabolismo hepático para ultracortos, cortos e intermedios.

-Los de acción larga se eliminan 20 – 30 % por vía renal.

Farmacodinamia: BZD y BBT se unen a receptores GABA (canales de cloro). Facilita la entrada de cloro a la célula lo que lleva a hiperpolarización e inactivación de las funciones celulares.

-Potenciación del efecto inhibitorio del GABA.

-BDZ son GABAérgicos y BBT son GABAmiméticos.

-Disminuyen transmisión excitatoria del glutamato.

-BZD interactúan con vías serotoninérgicas, lo que explica modulación del dolor de diazepam y efecto ansiolítico del clonazepam.

Toxicodinamia: Combinación de sedantes – hipnóticos puede tener consecuencias fatales en caso de sobredosis. (BDZ, BBT, alcoholo, propofol y gammahidroxibutirato).

-Generan tolerancia.

Dependencia y síndrome de abstinencia: Todos los sedantes – hipnóticos producen dependencia física, psicológica o ambas.

-Dependencia física se manifiesta con el síndrome de abstinencia.

-Dependencia psicológica se manifiesta con craving.

-Síndrome de abstinencia: ansiedad, insomnio, cambios del comportamiento, delirium, irritabilidad, disautonomía, dolor abdominal, diaforesis y en algunos casos convulsiones.

-Flumazenil (antagonista de las BDZ) se asocia con síndrome de abstinencia en uso crónico de BDZ.

Indicaciones y usos terapéuticos: -Sedación (producen amnesia anterógrada que es dosis dependiente).

-Hipnosis

-Anestesia

-Anticonvulsivante

-Relajación muscular

-Manejo del síndrome de abstinencia por sedantes – hipnóticos como el alcohol y las mismas BDZ.

Manifestaciones clínicas BDZ: -Signo clásico de intoxicación por BDZ es la sedación y la depresión del SNC.

-Mareo, letargia, alteración de funciones psicomotoras, somnolencia, estupor, disartria, nistagmus horizontal, ataxia, hiporreflexia (todos son similares a la intoxicación etílica).

-En pacientes con enfermedad pulmonar se produce efecto depresor importante, incluso en dosis terapéuticas.

-Una de las principales causas de muerte es la depresión respiratoria.

-Disminución de contractilidad miocárdica (inotropismo negativo) y vasodilatación

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