La pioglitazona es un agonista (sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular) potente y selectivo del receptor la proliferación de los peroxisomas gamma activados (PPARg) estos receptores regulan la transcripción de una serie de genes que resp

Pioglitazona

Ma. Fernanda Navarro Flores

La pioglitazona es un agonista (sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular) potente y selectivo del receptor la proliferación de los peroxisomas gamma activados (PPARg) estos receptores regulan la transcripción de una serie de genes que responden a la insulina.

Los receptores PPAR gamma se encuentran en los tejidos más importantes en los que la insulina ejerce su acción como el tejido adiposo, el músculo esquelético y el hígado. La activación de estos receptores regula la transcripción de los genes implicados en el control de la producción de glucosa, su transporte y su utilización, produce un aumento de sensibilidad a insulina de células hepáticas, tejido adiposo y músculo esquelético(a través de PPAR gamma). Reduce producción de glucosa hepática y aumenta utilización de glucosa periférica en casos de resistencia a insulina.

Además, regulan el metabolismo de los ácidos grasos a través de PPAR alfa ya que esta se encarga de aumentar el número de adipocitos, lo cual es un mecanismo protector que provoca que no se liberen ácidos grasos libres, reduciendo de esta manera la resistencia a la insulina y esteatosis en el hígado, aunque en efecto secundario de esto será un aumento en su masa corporal. En ambos casos, para que se ejerza su acción terapéutica es necesaria la presencia de insulina, de manera la pioglitazona es  ineficaces en la diabetes tipo I.[pic 1]

Los resultados de estas interacciones incluyen aumentos en los transportadores de glucosa GLUT 1 y GLUT 4, disminuyendo ácidos grasos libres, el aumento de la señalización de insulina, la reducción de factor de necrosis tumoral alfa (TNF alfa) y aumentando el número de adipocitos. Juntos, estos pueden aumentar la captación y utilización de glucosa en los órganos periféricos y disminuir la gluconeogénesis en el hígado, reduciendo de este modo la resistencia a la insulina.[pic 2]

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