Lidocaina

LIDOCAINA

1. DESCRIPCIÓN QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

2-Dietilaminoaceto-2´, 6´-xilidide

2. CÓDIGO: C01BB01; C05AD01; D04AB01; N01BB02; R02AD02; S01HA07; S02DA01

3. INDICACIONES:

Bloqueo de los nervios centrales (subaracnoideos) con dextrosa.

Bloqueo nervioso o infiltración dental.

Anestesia regional intravenosa.

Infiltración local.

Epidural lumbar (con o sin epinefrina).

Bloqueo retrobulbar (sin epinefrina).

Bloqueo simpaticomimético.

Transtraqueal.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Diluente para inyección

Pomada al 5% y combinada

Solución al 10%

Solución inyectable 2% con epinefrina 1:80000

Emulsión

Gel

5. FARMACOCINÉTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades

5.2. Mecanismo de acción

La lidocaína produce una pérdida reversible de la sensibilidad, impidiendo o disminuyendo la conducción de los impulsos de los nervios sensoriales en las proximidades de su lugar de acción; siendo el lugar primario de acción la membrana celular. La lidocaína bloquea la conducción reduciendo o impidiendo el amplio incremento transitorio de la permeabilidad de las membranas excitables al sodio que se produce normalmente mediante una ligera despolarización de las membranas. Esta acción se debe a su directa interacción con los canales de sodio, cuyo principal mecanismo de acción probablemente está relacionado con la interacción con uno o más de los lugares de unión específicos para los canales de sodio. En general, las pequeñas fibras nerviosas, particularmente las fibras no mielinizadas, se bloquean preferencialmente por los anestésicos locales debido a que la longitud crítica sobre la que un impulso puede viajar es más corta que en las fibras largas; por la misma razón, la recuperación es más rápida en las fibras cortas. La actividad de la lidocaína tiene una duración intermedia, que se extiende entre 60 y 120 minutos después de la infiltración local y el bloqueo del nervio.

Además de su acción anestésica local, la lidocaína y los compuestos similares pueden interferir con la función de órganos en los que se produce una conducción o transmisión de impulsos, como el sistema nervioso central y cardiovascular.

5.3. Absorción-biodisponibilidad El compuesto se absorbe fácilmente desde los lugares de inyección, incluyendo el músculo y el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y la piel lesionada; se absorbe poco a través de la piel intacta.

5.4. Distribución

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

10-30 minutos -

1-3 minutos Intravascular o transtraqueal -

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad Unidades

(min,h,días, etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

Rápida

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

-

5.8. Duración del efecto/acción

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

1-3 Horas Intermedia

5.9. Vida media

Características del

Paciente Vida media Observaciones

Cantidad Unidades

Adultos 1.5-2 Horas -

Neonatos 3.2 Horas -

5.10. Unión a proteínas

Proteína Porcentaje Observaciones

No especificada 60-90 -

5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar

con X Vía Grado metabolización (%) Observaciones

X Hepática - Principalmente hepática

5.12. Eliminación

Marcar con X Vía Grado de eliminación (%) Observaciones

X Renal - 10% de la dosis se excreta sin cambios.

6. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

6.1. Precauciones generales La seguridad y eficacia de la anestesia local depende de la dosis apropiada, técnica correcta, precauciones adecuadas.

Adultos: La dosis se ajusta según la respuesta del paciente y el lugar de administración. Debe administrarse la menor concentración y la dosis más pequeña que produzca el efecto requerido.

Cuando se administran anestésicos locales debe disponerse de instalaciones para la reanimación.

En función de la dosis, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy débil sobre la función mental y pueden perjudicar temporalmente la locomoción y la coordinación.

Incompatibilidades

Se produce una precipitación inmediata al mezclarla con Metohexital sódico, Fenitoína sódica, Cefazolina sódica, Dacarbazina o Anfotericina B.

La Lidocaína clorhidrato puede presentar problemas al mezclarse con ciertos fármacos estables en medio ácido. Es estable cuando se mezcla con Epinefrina clorhidrato, Norepinefrina bitartrato e Isoproterenol clorhidrato, pero su acción tamponante puede elevar el pH de la mezcla intravenosa por encima de 5,5, pH máximo para la estabilidad de otros fármacos. El pH final normalmente está en un valor de 6 y estos fármacos empiezan a deteriorarse en unas pocas horas. Por ello se recomienda utilizar la mezcla inmediatamente después de su preparación o realizar la administración separada de las aminas simpaticomiméticas.

6.2. Administración de la forma dosificada Soluciones con epinefrina pueden ser utilizadas cuando se necesiten dosis altas.

En pacientes con disminución del fluido sanguíneo hepático o deterioro de la función renal.

Para IV es esencial la técnica de torniquete.

Soluciones con dextrosa son hiperbaricas se utilizan en la anestesia subaracnoidea.

Lidocaína 5% con 7.5% glucosa no se recomienda para la anestesia espinal continua.

6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados Pacientes sensibles a un anestésico local de tipo amida

6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad La Lidocaína no debe usarse a dosis elevadas durante largos periodos de tiempo.

6.5. Uso en Embarazo No se han observado efectos teratogénicos en animales.

En obstetricia la lidocaína no debe usarse en concentraciones mayores del 1%.

La anestesia epidural está contraindicada en obstetricia con amenaza o existencia de hemorragias.

Índice de riesgo en embarazo: B

6.6. Uso en Lactancia Aunque la lidocaína pasa a la leche materna, es improbable que se produzca un riesgo para los niños si se

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