Los Antihistamínicos

Los antihistamínicos son fármacos que se usan para bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina

¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son medicamentos que ayudan a parar los síntomas causados por las alergias. El anitihistamínico puede ayudar con ojos llorosos, estornudos y narices con mucosidad. Algunas veces, los antihistamínicos también pueden ayudar en las erupciones cutáneas ("rash") con comezón; especialmente la urticaria

Antihistamínicos de primera generación

Los antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, relativamente baratos y muy extendidos. Aunque son efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina.

Clases

El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidad de Ryerson. Bovet ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1957 por este hallazgo. Gracias a su hallazgo, en las siguientes décadas se desarrollaron los antihistamínicos-H1. Éstos se clasifican dependiendo de su estructura química, y los agentes dentro de cada grupo tienen propiedades similares.

Clase Descripción Ejemplos

Etilendiaminas

Fue el primer grupo de antihistamínicos-H1 clínicamente efectivos que se desarrolló. • Mepiramina (pirilamina)

• Antazolina

Etanolaminas La difenhidramina fue el agente prototípico de este grupo. Tienen efectos anticolinérgicos adversos, como la sedación, pero no suelen presentar problemas gastrointestinales. • Difenhidramina

• Carbinoxamina

• Doxilamina

• Clemastina

• Dimenhidrinato

Alkilaminas El isomerismo es un factor significativo en la actividad de los agentes de este grupo. La E-triprolidina, por ejemplo, es mil veces más potente que la Z-triprolidina. Esta diferencia se debe a la posición y ajuste de las moléculas en el sitio de enlace del receptor H1 de la histamina. Tienen pocos efectos adversos sedantes y gastrointestinales, pero una mayor incidencia de estimulación paradójica del Sistema Nervioso Central. • Feniramina

• Clorfenamina (clorfeniramina)

• Dexclorfeniramina

• Bronfeniramina

• Triprolidina

Piperazinas Estos compuestos están relacionados estructuralmente con las etilenediaminas y las etanolaminas. Producen significativos efectos anticolinérgicos (sedación). Se usan a menudo para el mareo por movimiento, vértigo, náuseas y vómitos. El antihistaminíco cetirizina, de segunda generación, también pertenece a este grupo químico. • Ciclicina

• Clorciclicina

• Hidroxicina

• Meclicina

Tricíclicos y tetracíclicos Están relacionados estructuralmente con el antipsicótico fenotiazina y con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, lo que explica sus efectos adversos y su escaso perfil de tolerancia. El antihistamínico loratadina, de segunda generación, es un derivado de estos compuestos. • Prometazina

• Alimemazina (trimeprazina)

• Ciproheptadina

• Azatidina

• Ketotifeno

Antihistamínicos de segunda y tercera generación

Los antihistamínicos de segunda generación son medicamentos mucho más selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central. Esta selectividad reduce considerablemente las reacciones adversas, sobre todo los efectos sedantes en comparación con los de primera generación, aunque siguen proporcionando el alivio eficaz de los trastornos alérgicos. Algunos antihistamínicos de segunda generación son:

• Por vía sistémica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina.

• Por vía tópica: azelastina, levocabastina, olopatadina.

Los antihistamínicos de tercera generación son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la cetirizina y la loratadina respectivamente.

Antihistamínicos de segunda y tercera generación

Los antihistamínicos de segunda generación son medicamentos mucho más selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central. Esta selectividad reduce considerablemente las reacciones adversas, sobre todo los efectos sedantes en comparación con los de primera generación, aunque siguen proporcionando el alivio eficaz de los trastornos alérgicos. Algunos antihistamínicos de segunda generación son:

• Por vía sistémica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina.

• Por vía tópica: azelastina, levocabastina, olopatadina.

Los antihistamínicos de tercera generación son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la cetirizina y la loratadina respectivamente.

Efectos secundarios de los antihistamínicos

Las reacciones adversas de los antihistamínicos están asociadas en su mayor parte con los de primera generación. Esto se debe a su relativa carencia de selectividad por el receptor H1.

El efecto adverso más común es la sedación; este efecto secundario se utiliza en muchos preparados contra el insomnio. Otros efectos no deseables incluyen: mareo, ruidos en el oído (tinnitus), visión borrosa, euforia, descoordinación, ansiedad, insomnio, temblores, náuseas y vómitos, estreñimiento, diarrea , sequedad de boca y tos seca.

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