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TEMA 2: FARMACOCINÉTICA GENERAL

FARMACOCINÉTICA  Estudia la evolución temporal de las concentraciones y cantidades de medicamento y sus metabolitos en fluidos biológicos, tejidos y excretas, así como su respuesta farmacológica, y permite construir modelos adecuados para interpretar los datos obtenidos.

Se estudia los cambios de concentración de los fármacos en el organismo a través del tiempo.

Una vez administrado el fármaco tiene una forma determinada y se tiene que eliminar, posteriormente se debe absorber (entrada en el medio interno), después se tiene que distribuir del plasma a los tejidos y viceversa. Existen fármacos que después se metabolizan y se excretan posteriormente. Otros directamente se excretan sin metabolizar.

El metabolismo y la excreción son fases de eliminación del fármaco del organismo.

TRAYECTO DEL MEDICAMENTO:

Esquema global:

Liberación

Absorción

Distribución

Metabolismo

Excreción Eliminación

Forma de dosificación

Liberación

Lugar de absorción

Absorción

Distribución

Plasma Tejidos

Metabolismo Metabolismo

Excreción

Metabolitos Metabolitos

Orina en plasma en tejidos

Excreción

Metabolitos en orina

FARMACODISPONIBILIDAD  generalmente la liberación y absorción no suelen ser al 100 % y solamente se va absorber una parte conocida como farmacodisponible, por tanto la farmacodisponibilidad va a ser la cantidad de fármaco a disposición del organismo para que actúe.

BIODISPONIBILIDAD  Es un término utilizado para indicar la medida de la cantidad relativa de medicamento administrado que alcanza la circulación general, así como la velocidad a la que ocurre.

Parámetros de referencia para expresar la biodisposición:

- Disponibilidad en magnitud: se expresa como área bajo la curva de nivel hepático-tiempo.

- Disponibilidad en velocidad: se expresa por la cte. de velocidad de absorción, así como por la concentración máxima y el tiempo máximo.

Biodisponibilidad = Cmax /T max

en velocidad

P.L = Periodo de latencia, desde la liberación hasta que produce el efecto.

LIBERACIÓN

Es un proceso en el cual influye grandemente la forma farmacéutica y la vía de administración. En este proceso, la propiedad del fármaco es el condicionante para que se produzca.

FORMAS FARMACÉUTICAS

A) PARA ADMINISTRACIÓN VIA ORAL

A.1. Forma liquidas: jarabes, cuyas ventajas son que conservan con gran facilidad toda clase de fármacos, que nos permiten tener correctores de olor y sabor y además ya esta en solución; viales, suspensiones y gotas. Las diferencias entre gotas y jarabes son que las primeras poseen el principio activo mas concentrado y las segundas tienen gran proporción de azúcar.

A.2. Formas sólidas: cápsulas, tienen mayor biodisponibilidad ya que el fármaco se libera totalmente de la cápsula; píldoras, comprimidos, tabletas, grageas (comprimidos con cubierta para enmascarar sabores).

B) PARA ADMINISTRACIÓN RECTAL

B.1. Formas liquidas: enemas.

B.2. Formas sólidas: supositorios.

C) PARA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL

Son preparaciones estériles inyectables.

D) PARA ADMINISTRACIÓN TOPICA

D.1. Formas liquidas: colirios y gotas nasales.

D.2. Formas semisólidas: ungüentos, pomadas, cremas y geles. La menos extensible es el ungüento y la más extensible es el gel.

D.3. Formas sólidas: óvulos ( tabletas de administración vaginal), bujías (fármacos administrados por la uretra), otocones (supositorios administrados por el oído).

E) FORMAS FARMACÉUTICAS ESPECIALES

Son los sistemas de dispersión como aerosoles, debulizantes o inhaladores.

F) PARA ADMINISTRACIÓN SUBLINGUAL

Son comprimidos lenticulares pequeños.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

A) V. INDIRECTAS O ENTERALES

A.1.- GASTROINTESTINAL

Los factores que determinan la absorción gastrointestinal son: pH, motilidad, velocidad de transito y la dietética.

Los fármacos absorbidos por vía gastrointestinal llegan al torrente sanguíneo y son conducidos al hígado, órgano donde muchos fármacos sufren procesos degradatorios pudiendo anularse total o parcialmente sus efectos.

Las ventajas de esta vía de administración son:

- Es una vía cómoda para el paciente.

- Es barata.

- Es unipersonal.

Sus desventajas son:

- Es necesaria la voluntad del paciente y que tenga capacidad de deglución.

- Los fármacos no deben irritar la mucosa.

- La facilidad que tiene para producir intoxicaciones.

Existen tres tipos de vías gastrointestinales:

- ORAL  los fármacos que se administran por vía oral se suelen absorber principalmente a nivel de intestino, el estómago suele ser un órgano poco vascularizado y con una serie de glándulas secretoras cuya principal misión es la de atacar a los medicamentos, por eso cuando un fármaco se debe absorber a nivel de estomago se le suele manipular para mejorar esa absorción, por ejemplo aumentando la presión interna a través de alguna sustancia como anhídrido carbónico. A este nivel se absorben moléculas de bajo peso molecular y algunos ácidos débiles.

Los fármacos no suelen ser absorbidos a nivel del estomago, generalmente se absorbe a nivel del intestino delgado donde existe gran irrigación, donde pasaría al sistema porta.

Cuando el fármaco pasa al duodeno el pH aun es ácido, pero menos que en el estomago, por lo que se favorece la absorción de ácidos débiles. Ya en el ileon el pH es básico, por lo que se ve favorecida la absorción de bases.

Mucosa intestinal -vena porta Hacia el hígado

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