Método discriminatorio para evaluar disolución intrínseca

Método discriminatorio para evaluar  disolución intrínseca:

Aparato de Wood vs aparato IV USP

Introducción. La  disolución intrínseca es la capacidad del fármaco para disolverse por si mismo, las propiedades fisicoquímicas son principalmente las responsables de dicho proceso. Algunos factores que afectan la velocidad de disolución del fármaco son el tamaño de partícula y el estado cristalino. Existen equipos para evaluar la velocidad de disolución intrínseca, pero el más utilizado es el aparato de Wood,  el cual consiste en un punzón y una matriz fabricados en acero inoxidable: otro es el aparato IV USP o Celda de flujo continuo el cual se compone de diferentes celdas con diferentes dimensiones.

 Objetivo. Evaluar que aparato de disolución (Wood vs IV USP) es capaz de  diferenciar  cambios en la prueba de disolución intrínseca de Acetaminofen  cuando se realiza una modificación en el tamaño de partícula

Procedimiento experimental. Acetaminofen HELM de México. Para el aparato de Wood se pesaron 250 mg de Acetaminofen, se comprimió a 2 toneladas durante 5s, una  velocidad de agitación de 50 rpm, los tiempos de muestreo fueron cada  3 min hasta 30 min. Para el aparato IV USP se uso la celda de 26 mm, 2g de perlas, una base de propileno y un filtro Whatman #42, 250 mg de activo, los tiempos de muestreo fueron 0.25, 0.5, 0.75, 1, 2, 3, 4, 5, 10, 15, 20, 40, 60, hasta 100 min. Esto se realizo con Acetaminofen y Acetaminofen micronizado en los tres medios recomendados

Resultados Se calculó la velocidad de disolución como parámetro de evaluación en el aparato de Wood, obteniéndose que no existe diferencia significativa entre ellas por efecto del tamaño de partícula, sino solo por efecto del pH. Para el  aparato IV USP se determinaron parámetros cinéticos como Cmáx, Tmáx y ABC como parámetros de evaluación, obteniéndose que existe una diferencia significativa entre ellos para  Acetaminofen micronizado y sin micronizar

Conclusiones. El aparato IV USP es capaz de diferenciar cambio en el tamaño de partícula de un fármaco durante la disolución, por lo que se considera un método discriminatorio para evaluar fármacos.

Método discriminatorio para evaluar  disolución intrínseca:

Aparato de Wood vs aparato IV USP

Introducción. Para que un fármaco pueda ser absorbido por el organismo, primero debe disolverse en los líquidos  donde ocurre la absorción, es decir, si un fármaco es administrado por via oral, este no se absorberá inmediatamente en forma de comprimido previamente debe existir un proceso por el cual las partículas se disuelvan en los líquidos del aparato digestivo y el sitio de absorción; esto dependerá de las propiedades fisicoquímicas del fármaco. La  disolución intrínseca es la capacidad del fármaco para disolverse por si mismo, Las propiedades fisicoquímicas del fármaco son principalmente las responsables en el proceso de disolución. Algunos factores que afectan la velocidad de disolución del fármaco son el tamaño de partícula y el estado cristalino.

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