RELAJANTES MUSUCULARES: BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

QUIMICA

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA

INDICACIONES

De los componentes despolarizantes, solo el ester de colina (succinilcolina) es el unico de uso clincio. En cambio los no despolarizantes, se subdividen en Benzilisoquinolina ciclica (D tubocurarina, Atracurio, Doxacurio, Mivacurio) y Esteorides del amonio (Pancuronio, Pipecuronio, Rocuronio, Vecuronio)

Succilcolina= duracion ultraleve, inicia al 1 a 1.5 min, vida media de 58 min, se elimina por hidrolisis por esterasas de colina plasmaticas.

Tubocurarina = De larga duracion, inicia a 4 a 6 min, vida media de 80 a 120 min, depuracion hepatica, eliminacion renal.

Atracurio = Duracion intermedia, inicia a los 2 a 4 min, vida media de 30 a 60 min. Desintegracion de Hoffman e hidrolisis por esterasas y eliminacion renal.

Doxacurio = larga duracion, inicia a  a 6 min, vida media de 90 a 120 min, elminacion renal.

Mivacurio = Breve duracion, inica a 2 a 4 min, vida media de 12 aa 18 min, hidrolisis por esterasas de colina plasmaticas.

Pancuronio = Larga duracion, inicia a 2 a 4 min, vida media de 120 a 180 min, eliminacion renal.

Pipecuronio = Larga duracion, inicia a 2 a 4 min, vida media  de 80 a 100 min, elminacion renal y metabolismo y depuracion hepatica.

Rocuronio = Duracion intermedia, inicia a 1 a 2 min, vida media 30 a 60 min, metabolism hepatico.

Vecuronio = Duracion intermedia, inicia 2 a 4 min, vida media 60 a 90 min, metabolismo y depuracion hepatica, y eliminacion renal.

DESPOLARIZANTES:

Despolariza la membrana al abrir los canales de ACh en membrana postsinaptica, donde mantiene por mayor tiempo la union neuro muscular (por resistencia a acetilcolinesterasa), dando despolarizacion larga con periodo breve de excitcion repetida; continua con bloqueo de transmision y dar paralisis flacida. Provoca fasciculaciones.

NO DESPOLARIZANTES:

Se combinan con receptor nicotinico ACh al nivel de membrana postsinaptica y bloquea union de ACh (si se aplica directamente en placa, se vuelve insensible a impulsos motores, pero sigue reaccion a despolariazcion es por K en placa terminal y resto de membrana, por lo que sigue reaccionando a impulsos electricos). Provoca que no haya despolarizaciones, no provoca fasciculaciones y da contraccion mal sostenida.

Clínicamente, el bloqueo neuromuscular se usa como un adjunto a la anestesia general para inducir paralisis, para que la cirugía, especialmente abdominal e intratorácica, puede ocurrir con menos complicaciones.

Debido a que el bloqueo neuromuscular puede paralizar los músculos encargados de la respiración, la ventilación mecáncia debe estar disponible para mantener una respiración adecauada durante la operación.