Receptores Farmacológicos

1. ¿Qué es un receptor de medicamentos?

El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para iniciar sus efectos; un grupo importante de estos receptores está compuesto por proteínas que normalmente actúan como receptores para ligandos endógenos corrientes (hormonas, factores de crecimiento, neurotransmisores y autacoides).

Las funciones de estos receptores fisiológicos consisten en:

• Unirse al ligando apropiado

• Propagar su señal reguladora en la célula "blanco". Los efectos reguladores de un receptor pueden ejercerse en forma directa en sus objetivos celulares, es decir la protelína o proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a blancos celulares por moléculas intermediarias, que son los transductores, como la proteína G, y finalmente obtener el efecto biológico a través de segundos mensajeros.

• Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que activen o repriman ciertos procesos que son la base de las respuestas celulares

2. ¿Cuáles son las clases de receptores?

Se clasifican según:

1. Localización celular

• Receptores de membrana (celular y de organelos)

• Receptores nucleares (dentro del núcleo, ¡¡no en la membrana nuclear!!)

• Receptores solubles (citosólicos o citoplasmáticos)

2. Forma en la que funcionan

3. Según el curso temporal de sus efectos en las células o según “efectos temporales” (cuánto se demora el receptor para unirse al fármaco y realizar su acción)

Por lo menos existen 4 tipos de receptores (según su función):

1. Inotrópico (canales iónicos operados -de manera similar- al ligando) ! se encuentra en membrana citoplasmática.

2. Metabotropicos (receptores acoplados a proteína G – mensajero primario-). Los más importantes, ya que están mayormente presentes en las membranas celulares.

3. Acoplados a enzimas (necesitan de un efector)

Se convierten en efectores ubicados en membranas celulares, pero que requieren de una enzima del citoplasma, como: tirosina kinasa o guanilato ciclasa.

4. Receptores intracelulares:

• Receptores solubles o citoplasmáticos (en el citosol).

• Receptores nucleares (dentro del núcleo).

3. La adrenalina que acompaña a la lidocaína en los cárpules o cartuches dentales, ¿que tipo de receptores son? Explicar

Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminas adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).

• Receptores α: se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor α1. Existen dos subtipos, el receptor α1 y el receptor α2.

• Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Los

...