Receptores muscarínicos

Receptores muscarínicos

• Tono en

• vasos,
• bronquio,
• esfínteres (odie biliar, pilórico, ano, cardias, esófago superior, esfínter uretral, ureteral
• musculo ciliar

• Secreción en glándulas (sudoríparas, salivales, lagrimales
• Estimulación peristalsis en gastrointestinal

5 tipos

M1, M2, M3, M4, M5

PEPTIDOS VASOACTIVOS

• Antagonistas de receptores de angiotensina

• Valsartan: antagonista competitivo y selectivo de lo receptores AT1 de angiotensina

• Secreción de aldosterona, hipertensión

• IECA

• Enalaprilo: inhibe conversión de ang 1 en ang 2

• Secreción de aldosterona, aumenta secreción de aldosterona

• Inhibidores de Renina

• Aliskireno: Inhibe actividad de renina

• Secreción de aldosterona disminuida y excreción de agua

• Antagonista de Cinina:

• Icatibant: antagonista de receptores B2

• Bloquea efectos de dolor, inflamación hiperalgesia

• Agonistas de vasopresinas:

• Vasopresina de arginina: Agonista de receptores v1 y v2

• Vasoconstricción

• Conivaptan: antagonista de receptores v1 y v2

• Vasodilatación

• Péptidos natiureticos:

• Nesirtida
• Carpertida: agonista de receptor

• Excreción de Na y agua

• Inhibidores de la vasopeptidasa:

• Omaptrilat: disminuye metabolismo de péptidos natiureticos

• Antagonistas de endotelina

• Bosentan: antagonista selectivo de Eta y ETB
• Macitentan

• Vasodilatación

• Agonista del péptido intestinal vasoactivo

• Estearil-Nle17 VIP: agonista de receptores vpac1 y vpac2

• Antagonistas de la sustancia P:

• Aprepintant: antagonista de receptores NK1 de taquicinina

• Bloquea efectos de la sustancia P
• Vasodilatación

• Agonista de neurotensina

• PD149163: agonista de receptores centrales de neurotensina

• Interactúa con sistema de dopamina
• Potencial en esquizofrenia y enfermedad de Parkinson

• Antagonistas de neurotensina:

• Meclinertant: antagonista de receptores centrales y periféricos

• Bloquea la vasodilatación
• Se usa en migraña

OXIDO NITRICO

• Activa la ciclasa de guanilato soluble, sube concentración de cGMP
• Produce vasodilatación

• Relaja músculos lisos
• Menor resistencia vascular pulmonar
• Se usa en insuficiencia respiratoria hipóxica
• Hipertensión pulmonar

METILXANTINAS

• Se usan como broncodilatadores para el asma, pero no se usan con problemas en corazón ya que son psicoestimulantes bajos
• Teofilina (Té)
• Cafeína (Café
• Teobromina (Chocolate)
• Tienen efectos similares:

• Musculo Liso:

• Teofilina: ligeramente soluble en agua, se debe usar con sales para mantenerse
• Mas usados como broncodilatadores

• SNC

• Cafeína: efecto de aceleración, concentración
• Teofilina
• Teobromina

• Eliminación hepática
• Antagonistas de receptores de adenosina
• Inhibicion de fosfodiesterasas
• Aumento de AMPc Y GMPc
• Inhibición de histamina
• Efecto en concentración de calcio intracelular

ANTIMUSCARÍNICOS

• Alcaloides naturales:

• Atropina
• Escopolamina
• Homatropina y tropicamida

• Derivados semisintéticos
• Derivados sintéticos

• Metescopolamina ipatropio y tiotropio SE USAN EN ASMA MEJOR

• Derivados de amonio cuaternario

Barrera hematoencefalica

• Pirenzepina

• Receptores M1 (se encuentran en SNC)
• M2 (CARDIACO)

• Darifenacina y solifenaricina

• Receptores M3 (se encuentran en Musculo Liso)
• M4 (SNC)
• M5 (SNC)

• Niveles notables en SNC en 30-60 min
• Se eliminan por orina
• Se absorbe en tejidos intestinales, membranas y conjuntiva
• Bloqueo de receptores muscarínicos
• Bloqueo nicotínico
• Antagonismo de control parasimpático
• Bloqueo de efectos vágales en el corazón.

CROMOGLICATOS

• Via oral/inhalación
• No posee actividad broncodilatadora
• Inhibe broncoespasmos por antígeno
• Asma leve a moderada
• Impide liberación de histamina
• Inhibe desgranulación de Mastocitos
• Reduce liberación de leucotrienos inflamatorios
• Inhibe afluencia de calcio en la celula
• No se usa para prevenir asma, sino ayuda a modular crisis de asma

Agonistas alfa 1, alfa 2, beta 1 y beta 2 (SIMPATICOMIMETICOS)

• Beta 2 en pulmón y corazón

• En corazón aumentan permeabilidad al sodio para despolarización automática y aumente frecuencia cardiaca
• En pulmón se encuentra en árbol bronquial y causa broncodilatación

• Salbutamol/albuterol (para asma) (corta duración) (- de 2 horas VM) (crisis leves)
• Clembuterol  (corta duración)
• Salmeteral (larga duración) ( 12 horas de VM) (se usa en casos severos)
• Formoterol (larga duración)

• En menores de dos años no están indicados los inhalados
• Nebulizaciones para mayores de 3 años (mejor)
• Aerosol

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