Términos de Farmacología

CLORANFENICOL

MECANISMO DE ACCION : Inhibe la formación del enlace peptídico (actividad bacteriostática) al unirse en forma reversible con la subunidad 50S del ribosoma bacteriano impidiendo que el aminoácido unido al tRNA se una a la subunidad ribosómica 50S y su futura interacción con la peptidiltransferasa para formar la cadena peptídica.

FARMACOCINETICA: Por VO se absorbe en forma rápida y completa.  Elevada distribución incluida el SNC y el LCR. El  profármaco  se hidroliza para formar cloranfenicol libre. Inactivación  por conjugación con ácido glucurónico (hígado) o por reducción a arilaminas inactivas. La excreción se da por la orina (vía principal),  bilis y heces (vía secundaria).Los recién nacidos y los lactantes eliminan con menor eficacia el cloranfenicol.

ESPECTRO: rickettsias, V. cholerae, gram (-) → H. influenzae, N. meningitidis, N. gonorrhoeae.

Especies de Brucella y Bordetella pertussis.

INTERACCIONES: fenitoína, tolbutamida, cloropropamida y warfarina. Rifampicina, fenobarbital

REACCIONES ADVERSAS

• supresión reversible de la producción de eritrocitos
• anemia aplásica (poco común)
• síndrome del niño gris
• Las erupciones maculares o vesiculosas
• Fiebre

DOSIS Y PRESENTACIONES

• Dosis: 50-100 mg/kg/d en 4 tomas. Fiebre tifoidea: 1g c/6h. Meningitis: 50mg/kg
• Presentaciones : Suspensión 250mg/5mL (como palmitato) , Tableta 250 y 500mg,  Inyectable 1g (como succinato sódico)
• Nombres comerciales : ABEFEN, CHLOROMYCETIN , CLORANFEN

ECTOPARASITICIDAS

PERMETRINA

MECANISMO DE ACCION: Interfieren con los canales de sodio en la membrana nerviosa interrumpiendo la transferencia de iones y la transmisión de impulsos entre las células nerviosas, generado parálisis del artrópodo.

FARMACOCINETICA

Absorción por Vía tópica. Menos del 2% se absorbe(insignificante). Se metaboliza principalmente por hidrolisis acida en el ser humano. Se excreta por la orina en forma de metabolitos.

PRESENTACION Y USO

crema al 5% y una crema al 1%.

Pediculosis: Se recomienda que se aplique la loción de permetrina al 1% sin diluir en las zonas afectadas durante 10 min y después se enjuaga con agua tibia.

Escabiosis: Se aplica una sola vez la crema al 5% en el cuerpo desde el cuello hacia los pies, se deja por 8 a 14 h y después se lava.

REACCIONES ADVERSAS

-Ardor, hormigueo y prurito transitorios

BENZOATO DE BENCILO

 FARMACOCINETICA: Administración tópica, de absorción sistémica aun no cuantificada. En cuanto al metabolismo es rápidamente hidrolizado a ácido benzóico y alcohol benzóico, el cual es oxidado a ácido benzóico. El ácido benzóico es conjugado con la glicina para formar el ácido hipúrico, siendo de esta forma excretado por vía renal.

DOSIS

Adultos:

a) Sarna: 30mL x aplicación. Bañarse luego de 24h.Repetir el proceso 2 días después.

b) Pediculosis: Aplicar en áreas afectadas después de 12 - 24 h lavar con agua y jabón.

Niños: 20mL de la loción usualmente es suficiente para una aplicación.

REACCIONES ADVERSAS

• Frecuentes: dermatitis de contacto, eritema, prurito, sensación de quemazón en genitales y excoriaciones.
• Poco frecuente: rash escarlatiniforme.

LIDANO

MECANISMO DE ACCION: Actúa en el Sistema nervioso del parásito ocasionando parálisis.

REACCIONES ADVERSAS: irritación cutánea,  anemia aplásica

PRESENTACIONES COMERCIALES: PERMETRINA(NOPUCID, QUITOSO).BENZOATO DE BENCILO(ACARIL-S , GENSARNA)

LINCOSAMIDAS

MECANISMO DE ACCION: Se unen a la subunidad 50S de los ribosomas. Inhiben la peptidiltransferasa, interfiriendo, en principio, la unión del sustrato aminoacil-ARNt al sitio A de la subunidad ribosómica 50S.

FARMACOCINETICA

- La clindamicina se absorbe casi por completo por VO. Alimento no disminuye de manera significativa la absorción. La semivida del antibiótico es de unas 2.9 h.

-La clindamicina se distribuye en forma extensa incluido el hueso.  El fármaco cruza con facilidad la barrera placentaria. El 90% o más de la clindamicina se une a proteínas plasmáticas. El antibiótico se acumula en polimorfonucleares, macrófagos alveolares y en abscesos.

-Se elimina fundamentalmente por vía biliar. La eliminación urinaria es muy escasa (6-10%) y se detectan cantidades pequeñas en las heces. La vida media de eliminación de la clindamicina es de 2-2,5 h en adultos sanos.

La clindamicina es inactivada por el metabolismo hasta la forma de N-demetilclindamicina y sulfóxido de clindamicina excretados por la orina y la bilis.

ESPECTRO: Sensibles: estreptococos A, B, C y G, S. pneumoniae y S. aureus meticilin sensible C. diphtheriae, Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus y varias especies de Actinomyces. Resistente: Mycoplasma pneumoniae.

REACIONES ADVERSAS (La clindamicina es poco tóxica)

Puede producir dolor x via IM y tromboflebitis por via IV. Descrita para lincomicina, la inyección IV rápida produce hipotensión y colapso cardiovascular, por lo que debe administrarse en infusión de 20-60 min.

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