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comenzó en 1935 con el descubrimiento de prontosil y durante los siguientes tres décadas prácticamente todas las principales clases de antibióticos y agentes antibacterianos sintéticos de uso corriente fueron introducidos. La introducción generalizada de estos agentes antimicrobianos en la práctica clínica han hecho posible el tratamiento de enfermedades mortales y han permitido avances en las técnicas quirúrgicas, permitiendo la profilaxis y tratamiento de las infecciones relacionadas con la cirugía.

Sin embargo, la aparición de resistencia a los fármacos antibacterianos planteado por bacterias es reconocido como un problema grave en todo el mundo. [1] , [2] , [3] y [4] Se ha postulado que el desarrollo de resistencia a los antibióticos conocidos podría ser superado por la identificación de nuevos objetivos de medicamentos a través de la genómica, la mejora de la naturaleza existente de los antibióticos y la identificación de nuevos agentes antibacterianos con nuevo modo de acción y la estructura. [5] , [6] y [7]

Durante la última década, una variedad de derivados de benzoxazol se sintetizaron y estudiaron por su actividad antibacteriana. [8] , [9] , [10] , [11] , [12] y [13] Un calcimycin ( I ) ( Fig. 1 ), antibiótico bien conocido contiene un anillo benzoxazol 2-sustituido en su estructura y se informa que es activa contra Bacillus cereus , Bacillus megaterium y laúdes Micrococcus . 14 Un estudio cuidadoso literatura también ha revelado muchos derivados de hidrazona que se informó como anticanceroso y antibacteriana agentes (II y III ) ( Fig. 1. ). [15] y [16] Además, la 4 - (2-hidroxibenzoil) pirazoles son uno de los precursores de los derivados de benzoxazol y también intermedios importantes para la síntesis de benzofuran biológicamente activo y cumarinas sistemas. [17] , [18] y [19]

Aunque varios métodos sintéticos están reportados en la literatura para la síntesis de 4 - (2-hidroxibenzoil) pirazoles, [20] , [21] y [22] . pero las actividades antimicrobianas de estas clases de compuestos ha recibido poca atención 23 pirazoles y los pirazoles sustituidos También se informa de que son inhibidores potentes de muchas bacterias. [24] y [25] Síntesis de compuestos que contienen benzoxazol anclado con sistema de anillo de pirazol se conoce en la literatura, 26 pero no hay informes disponibles que describen la actividad antibacteriana tanto con heterociclos en una sola resto. Por lo tanto, un intento aquí para sintetizar una serie de 4 - (2-hidroxibenzoil) pirazoles que contiene 3,4-difluorofenil sistema de anillo en el presente estudio. Además, se ha ampliado para abarcar también flúor correspondiente que contiene pirazolilo benzo [ d ] oxazoles e investigar sus actividades antimicrobianas.

La ruta sintética para la preparación de 4 - (2-hidroxibenzoil) pirazoles y benzo pirazolilo [ d ] derivados de oxazol se muestra en el Esquema 1 . Sustituidos

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