ANTAGONISTAS COLINERGICOS DEL RECEPTOR MUSCARINICO

ANTAGONISTAS COLINERGICOS  DEL RECEPTOR MUSCARINICO

ATROPINA

• Grupo Farmacológico: Antagonistas del Receptor muscarinico del tipo alcaloide natural
• Mecanismo de Acción: La  atropina y los compuestos afines compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarinicos por un sitio de fijación común en el receptor muscarinico. Puesto que el antagonismo que ejerce la atropina es competitivo, se puede soslayar si se incrementa lo suficiente la concentración de ACh en los receptores muscarinicos del órgano efector. Los antagonistas del receptor muscarinico inhiben las respuestas a la estimulación del nervio colinérgico posganglionar con menos eficacia que los que inhiben las respuestas a los esteres de colina inyectados. La diferencia se explica por el hecho de que la liberación de ACh por las terminales nerviosas colinérgicas ocurre muy cerca de los receptores, lo cual da por resultado concentraciones muy altas del neurotransmisor en los receptores.
• Via de admnistracion 1. Oral> tabletas de 0.4, 0.6mg 2. Parenteral>1mg/ml 3. Oftalmica gotas de 1.2%
• Vida media: ~4Horas
• Efectos Farmacologicos:

1. Sistema Cardiovascula:

Corazón: Modifica la frecuencia cardiaca.  Aunque la respuesta predominante es la taquicardia (En dosis cíclicas promedio), bradicardia moderada y no suele presentarse tras la inyección intravenosa rápida.

Circulación: tiene poco efecto en la presión sanguínea, ya que la mayoría de los vasos carecen de inervación colinérgica significativa; en dosis cíclicas contrarresta por completo la vasodilatación periférica y la caída súbita de la presión sanguínea causada por esteres de colina.

1. Aparato Respiratorio: inhibe la secreción den la nariz, boca, faringe y bronquios por lo que seca las mucosas de las vías respiratorias. Produce broncodilatacion causada por histamina, bradicinina y los eicosanoides, usados para el tratamiento de asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
2. Ojo: bloquean las respuestas colinérgicas del musculo del esfínter pupilar del iris y el musculo ciliar que controla la curvatura del cristalino. Por tanto hay midriasis y paralizan la acomodación del cristalino.
3. Tubo digestivo: Se usan como antiespasmódico para trastornos GI *Gastro Intestinales*  y en el tratamiento de la ulcera péptica. La atropina inhibe el comeponente de secreción acida resultado de la estimulación muscarinica de las células enterocromafines y células parietas, encargadas de  la secreción del jugo gástrico.

Secreciones: inhibe la acopiosa secreción acuosa inducida por el parasimpático.  La boca se seca, la deglución y el habla pueden volverse difíciles.  Reducen la secreción gástrica durante las fase cefálica y de ayuno

Motilidad: inhiben la actividad motora  del estomago, duodeno, yeyuno, ileon y colon, caracterizados por disminución del tono, amplitud y frecuencia de las contracciones peristálticas

1.  Otros tipos de musculo liso:

Vias Urinarias: disminuyen el tono  normal y la amplitud de las contracciones del ureter y la vejiga.

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