Antiprotozoarios
Enviado por alex9492 • 7 de Mayo de 2015 • 983 Palabras (4 Páginas) • 355 Visitas
Amebiasis
Los principales amebicidas usados en las diferentes formas clínicas son:
1° intestinal aguda:
Metrodinazol
metrodinazol seguido de diloxanida
metrodinazol junto con yodoquinol
Tinidazol
Cloroquina
paramomicina
2° intestinal crónica:
Diloxanida
Metronidazol
yodoquinol
3° abscesos hepáticos:
Metronidazol seguido de diloxanida
4° asintomática (crónica) propia del portador de quistes:
diloxanida
giardicidas
Infección del intestino delgado producida por giardia lamblia, con frecuencia asintomática.
Son de elección
Quinacrina
Metrodinazol
furazolidona
METRONIDAZOL
Es un nitroimidazol activo frente a la mayoría de los protozoos del intestino, pero es especialmente útil para tratar infecciones extraintestinales y frente a bacterias. Posee una gran actividad tanto in vivo como in vitro, frente a Entamoeba histolytica y Trichomonas vaginalis
En 1953 se aisló el antibiótico azomicina a partir de un estreptomiceto por Maeda
En 1956 llevaron a la síntesis química y a las pruebas biológicas de muchos nitroimidazoles.
En 1960, Durel informaron que las dosis orales del fármaco podían lograr la curación de la tricomoniosis tanto en varones como en mujeres.
Estudios subsiguientes revelaron que el metronidazol tenia una gran actividad contra diversos anaerobios patógenos (bacterias gramnegativos y grampositivas y el protozoario G. lamblia)
Otros 5-nitroimidazoles similares son: imidazol, secnidazol y ornidazol.
Solo el tinidazol se comercializa en Estados Unidos.
El benznidazol, es eficaz para el tratamiento de la enfermedad de Chagas en etapa aguda.
Farmacocinética
La administración oral, intravenosa, intravaginal y tópica.
Por vía oral se absorbe de forma rápida y extensa.
La concentración máxima plasmática se alcanza en un tiempo máximo de 13 horas.
Menos del 20% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. Con excepción de la placenta, penetra bien en los tejidos y líquidos corporales, lo que incluye secreciones vaginales, liquido seminal, saliva, leche materna y LCR.
Se excreta por la orina y pequeñas cantidades por las heces
Su semivida es de 8 horas
Mecanismo de acción
Su acción se atribuye a la generación del parasito de compuesto intermedios de reducidos los cuales, tras a su oxidación, originan aniones superoxidos y otros productos citotoxicos, como radicales hidroxilo, que provocan la destrucción de la célula.
La forma reducida del metrodinazol inhibe la síntesis del ADN en T. vaginalis
Posología
Presentación:
Tabletas de 200-500 mgInyectable de 500 mg en frasco de 100 mlSuspensión de 200 mg en 5 ml
En amebiasis
En los adultos la dosis oral es de 750 mg, 3 veces al día, durante 10 días.
En los niños 30-35 mg/kg/día, en 3 tomas.
giardiasis:
Adultos: 2 g una vez al día durante tres días.
Niños: 15 mg/kg en tomas separadas durante 5-10 días.
Es de elección en tricomoniasis:
Dosis orales de 250 mg 3 veces al día durante 5-7 días
Indicaciones
Para el tratamiento antiprotozoario
Infecciones ginecológicas.
Infecciones del tracto respiratorio inferior
Septicemia bacteriana,
Endocarditis causada por Bacteroides sp.
Profilaxis de infecciones postoperatorias,
para el tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal.
Giardiasis
Contraindicaciones
No a pacientes:
Hipersensibilidad a los compuestos imidazol
Embarazadas
Alteraciones neurológicas
Renales o hepáticas
Se debe advertir a los enfermos que eviten consumir alcohol mientras
Reacciones Adversas
Cefalea, Nausea , xerostomía y un sabor metálico.
Vomito, diarrea y molestias abdominales
Los mareos, el vértigo y encefalopatía,
Entumecimiento o parestesias de las extremidades.
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