Cuestionario Farmacologia

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Cuestionario 2

1. ¿Cuáles son las principales vías de administración?, esquematice anatómicamente.[pic 6]

2. Clasifique las vías de experimentación de mayor a menor teniendo en cuenta el periodo de latencia, duración de efecto e intensidad de efectos.

Vías de administración de fármacos en animales de laboratorio

Vía Parenteral: Esta vía implica la ruptura de las barreras del organismo, la piel y las mucosas para depositar las sustancias en tejidos o cavidades internas del organismo, como la abdominal. El método más común es la inyección con depósitos de sustancias dentro de la piel (vía intradérmica ID), o debajo de ella en el tejido subcutáneo (vía subcutánea SC) en los músculos (vía intramuscular IM), en venas (vía intravenosa IV), o peritoneal (vía intraperitoneal IP).

◉vía intravenosa: la vía más rápida. El tiempo de absorción del medicamento es inmediato.

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◉vía intraperitoneal: medio de absorción rápida

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◉vía intramuscular: alrededor de 15 minutos.[pic 9]

◉vía subcutanea: entre 15 y 30 minutos después de la inyección

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◉vía intradérmica: absorción aún más lenta.

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Vía Enteral: Forma natural de absorción por medio del intestino, aunque dichas sustancias no solo se ingieren por la boca, sino que se depositan directamente en otros tramos del intestino como el recto. La sustancia se suministra en el alimento, en el agua de bebida, o bien mediante la administración forzada utilizando una sonda.

◉vía oral: el medicamento llega al pico de absorción alrededor de 30 minutos

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La intensidad de los efectos es de mayor a menor:

los más intensos: por vía intravenosa, vía intraperitoneal y vía intramuscular.

los menos intensos: por vía subcutánea, intradérmica y vía oral.

3.- Explique el mecanismo de acción de los barbitúricos. Esquematice (diana molecular).

Mecanismo de acción de los barbitúricos: Los barbitúricos son un ejemplo de fármaco con numerosas acciones sobre su célula diana, la neurona.

Por lo que se refiere a barbitúricos estos se unen al receptor gamma-aminobutíco (GABA) generando la entrada del ión Cl- que hiperpolariza la neurona bloqueando el impulso nervioso (depresores inespecíficos del sistema nervioso central, este proceso se genera tanto a nivel postsináptico como presináptico.

A pesar de no conocerse con exactitud el punto de conexión de los barbitúricos frente al receptor GABA, se sabe que este es distinto al punto de unión de las benzodiazepinas. Esto a causa del Fluamecenilo, quien actúa como antagonista de las benzodiazepinas pero no lo hace frente a los barbitúricos hecho que demuestra un punto de unión distinto entre ambos. Análisis radiológicos en los que se administran conjuntamente GABA y benzodiacepinas marcadas con barbitúricos demuestran que estos últimos aumentan la unión al receptor GABA. Esto justifica el significativo aumento de la toxicidad cuando se combinan los barbitúricos con otras drogas.

Otra diana sobre la que actúan los barbitúricos son los receptores glutamatérgicos. Estos se dividen principalmente en:

• AMPA (ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxa- zolpropiónico)
• NMDA (N- metil-D-aspartato)
• Receptores de kainato

El glutamato es un neurotransmisor que funciona como excitador del sistema nervioso central, por lo que sus receptores fundan una posible diana para los fármacos depresores. En el caso de los barbitúricos, estos actúan como antagonistas únicamente con los receptores AMPA y kainato.

Lo que ayudan a la despolarización de la neurona para generar los impulsos eléctricos son los canales dependientes de sodio. Algunas investigaciones relacionan la actividad de los barbitúricos con estos canales. Pero esto solo demuestra que este resultado se obtiene a causa de concentraciones muy por encima de las terapéuticas. Aún así se tiene en cuenta que hay múltiples tipos de canales de sodio y podría variar la sensibilidad de éstos ya que este efecto podría explicar la actividad anticonvulsivante de algunos barbitúricos como el (fenobarbital).

Al contrario que los canales de potasio, influyen en la repolarización de la neurona entre otra variedad de cosas. Se ha visto que algunos barbitúricos inhiben estos canales normalmente a concentraciones muy altas lo que, supone la repetida excitación de la neurona. Este hecho explicaría el efecto altamente convulsionante de algunos barbitúricos como el (metohexital).

Como última diana, los canales de calcio, quienes consienten el ingreso del mismo como respuesta a la despolarización. Comúnmente, suelen inhibir la apertura de éstos contribuyendo a la depresión neuronal.

Las acciones farmacológicas de los barbitúricos son;

• Fármacos antiepilépticos debido a su acción anticonvulsiva que no resulta ser reflejo de la depresión inespecífica del SNC.
• Fármacos anestésicos, a pesar de que carecen de actividad analgésica, pero sí pueden ser usados como sedantes y ansiolíticos, aunque actualmente son las benzodiacepinas los fármacos de primera elección para mayor seguridad.
• El barbitúrico fenobarbital está indicado para cuadros agudos de convulsiones debido a epilepsia, cólera, eclampsia, meningitis, tétanos y reacciones tóxicas a anestésicos locales y estricnina o también en neonatos para tratar apoplejías y como anticonvulsionante.

En resumen:

Una vez administrados los barbitúricos llegan al torrente sanguíneo y se encargan de:

• Despejar su camino hasta las regiones encefálicas.
• Cruzar a través de la barrera hematoencefálica

Una vez que esto ocurre, desencadenan las siguientes reacciones:

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