Farmacologia Taller 5

Taller # 5

1.paciente de 35 años de edad, sexo femenino, se presenta con dolor en el hipogástrico durante su ciclo menstrual. Se le prescribe un analgésico antiinflamatorio no esteroide, el Naproxeno comprimidos recubiertos, a una dosis de 440 mg/día via oral. Además padece de asma bronquial y esta medicada con salbutamol, Ipratropio y Beclometasona.

Consignas

1.¿La droga administrada es un fármaco agonista o antagonista? ¿Cuál es su mecanismo de acción?

Mecaismo de accio indirecto

Mecanismo de acción:

El Naproxeno inhibe la ciclooxigenasa. Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsiguiente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores proinflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales.

2.Defina el concepto de receptor farmacológico. Tipos y subtipos, regulación de receptores desensibilizaciones e hipersensibilizaciones.

ACCION FARMACOLOGICA

El Naproxeno como AINE, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo así la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque la disminución resultante en la síntesis de prostaglandinas y la actividad de las mismas en varios tejidos sea la responsable de algunas de las actividades terapéuticas (y de algunos efectos adversos), otras acciones contribuyen significativamente en los efectos terapéuticos del Naproxeno.

La desensibilización de receptores es un proceso que se caracteriza por la pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda.

de receptores es un proceso que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco : Up-regulation  afinidad del receptor con su ligando endógeno

3. no a y receptor

4) si el fármaco actúa mediante un receptor celular, cuál es su ubicación.

Es u n inhibidor de la prostaglandina sintetasa

5) Analice el mecanismo de acción de la droga detallada anteriormente y determine como actuaria el fármaco en el presente problema de salud

El Naproxeno inhibe la ciclooxigenasa de manera inespecífica, por lo cual evita la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y mediadores de la inflamación circulantes autacoides y eicosanoides. Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsiguiente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores proinflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales.

Problema 2

Paciente de 72 años, con diagnóstico de insuficiencia cardiaca y fibrilación auricular, medicado con un glucósido digitalico, Digoxina, a una dosis de 0,375 mg/día por vía oral. Presenta al momento de la consulta anorexia, nauseas, vómitos, cefaleas, delirios confusión mental y visión borrosa .

Consignas:

1) ¿La droga administrada es un fármaco agonista o antagonista? ¿Cuál es su mecanismo de acción?

A tagonista

Mecanismo de acción: la digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa,e las células cardiacas.

2) Defina el concepto de receptor farmacológico. Tipos y subtipos, regulación de receptores desensibilizaciones e hipersensibilizaciones.

Son moléculas con las cuales los fármacosinteractúan selectivamente, generándose comoconsecuencia de ello una modificación constantey específica en la función celular.

Los Receptores Farmacológicos Pueden subdividirse a su vez en:

Receptores de sustancias endógenas.

Son las moléculas celulares con mayor potencialde comportarse como receptores farmacológicos,ya que median la comunicación intercelular al ser receptores de sustancias comoneurotransmisores, cotransmisores,neuromoduladores, hormonas y otros.

La acciónde la mayoría de los fármacos se debe a suinteracción con receptores de este tipo.

Otros tipos de receptores.

Son elementos intracelulares y extracelulares difíciles de considerar receptores en estructuras macromoleculares de naturalezaproteica, asociadas a veces a radicales lipídicosohidrocarbonados, que se encuentran localizadosen gran número en las membranas externas delas células, en el citoplasma y en el núcleo celular.

4) si el fármaco actúa mediante un receptor celular, cual es su ubicación

E la mebraa celular de los miocitos de las células cardiacas

5) Analice el mecanismo de acción de la droga detallada anteriormente y determine como actuaria el fármaco en el presente problema de salud

Mecanismo de acción: la digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa,e las células cardiacas. la inhibición de esta enzima ocasiona un incremento de las concentraciones intracelulares de sodio, concentraciones que a su vez estimulan una mayor entrada de calcio en la célula. Estas mayores concentraciones de calcio son las que producen una mayor actividad de las fibras contráctiles de actina y miosina. Las proteínas contráctiles del sistema troponina-tropomiosina son activadas directamente por la digoxina, aunque se desconoce cual es el mecanismo. En efecto, la digoxina no afecta directamente estas proteínas ni interviene en los mecanismos celulares que aportan la energía para la contracción, ni tampoco afecta las contracciones del músculo esquelético.

La digoxina tiene efectos inotrópicos positivos que persisten incluso en presencia de beta-bloqueantes y aumenta la fuerza y velocidad de la contracción ventricular tanto en el corazón normal como en el corazón insuficiente. Como consecuencia del aumento de la fuerza de contracción, la digoxina incrementa el gasto cardíaco en el corazón insuficiente, con un mejor vaciado sistólico y un menor volumen ventricular.

Problema 3:

Paciente de 49 años, de sexo masculino, con historia familiar de hipertensión arterial, con cifras de presión arterial de 150/100 mmHg. Examen físico, laboratorio y estudios complementarios normales. Se le prescribe Atenolol 100 mg/d y Clortalidona 12,5 mg/día y un control dentro de 15 días.

Consignas:

1. ¿La droga administrada al paciente es un fármaco agonista o antagonista? ¿Cuál es su mecanismo de acción?

Es agonista y antagonista

Antihipertensivo. Bloqueante beta1-adrenérgico. En el corazón (atenolol)

Diurético. Aumenta la excreción de Na (clortalidona)

2. Defina el concepto de receptor farmacológico. Tipos y

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