Que es la Cosmetica

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Formulación Pomada Lidocaína Clorhidrato.

Caso clínico: Paciente con hemorroides; médico prescribe lidocaína.

Se realizara una pomada de lidocaína debido a que el paciente posee tejido inflamado en la zona anal o parte inferior del recto, esto genera en el paciente picazón y por sobre todo dolor, por lo que la prescripción de lidocaína es para conseguir el efecto anestésico local de la zona. Se elige como forma farmacéutica solida el uso de pomada de carácter graso ya que esta por definición es un preparado semisólido de aplicación externa en piel o membranas mucosas, permitiendo así una mayor permanencia de esta sobre la zona de aplicación, esto ya que no es fácil de ser removida debido a que forma un film grasoso en la superficie.

Formulación

• Lidocaína clorhidrato……….. 5%
• Vaselina liquida……………….10%
• Vaselina solida…………….....70%
• Lanolina…………………………..15%
• Alcohol etílico…………………..c.s

• Principio activo: LIDOCAÍNA CLORHIDRATO

Anestésico local de tipo amida con duración de acción intermedia ampliamente utilizado, tanto por vía tópica como por vía parenteral. Se absorbe rápidamente a través de la piel lesionada (no a través de la piel intacta). Se administra localmente en forma de gel, pomada o solución.  La concentración del preparado puede oscilar entre el 1% hasta el 5%.

Características Farmacoquimicas Lidocaína clorhidrato:

• Polvo cristalino, blanco o casi blanco.
• Fácilmente soluble en alcohol.
• Punto de fusión: 74 -79ºC.
• Fórmula Molecular: C14H22N2O·HCl·H2O
• Peso Molecular: 288,82g/mol

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• Excipientes

Lanolina

• Producto natural obtenido de diversas fuentes geográficas, de color amarillo untuoso, sustancia pálida cerosa, olor característico.
• Componentes: Esteres de ácidos y alcoholes de elevado peso molecular, ácidos y alcoholes libres, hidrocarburo.
• Autoignición 445°C.
• Densidad 0,932- 0,945 g/cm3 a 158 °C.
• Totalmente soluble en benceno, cloroformo, éter, y éter de petróleo.
• Soluble en etanol frío (95 %), más soluble en etanol de ebullición (95 %).
• prácticamente insoluble en agua.
• Agente emulsionante; base de pomada.

Se elige este excipiente debido a que se usa ampliamente en formulaciones farmacéuticas de uso tópico en la preparación de cremas y pomadas de agua en aceite. Este excipiente al igual que la vaselina solida son difíciles de remover de la zona de aplicación ya que forman un film grasoso en la superficie de la piel por lo que confiere una mayor permanencia de esta sobre la zona de aplicación, aumentando así la efectividad del tratamiento. También es elegido ya que cuando es mezclado con vaselinas produce pomadas emolientes que penetran en la piel y por lo tanto facilitan la absorción de fármacos.

Vaselina Liquida

•  Líquido transparente, incoloro, viscoso y aceitoso.
•  Prácticamente insípido e inodoro cuando frío, y tiene un ligero olor a petróleo cuando           se calienta. 
•  Prácticamente insoluble en etanol, glicerina y agua.
•  Soluble en acetona, benceno, cloroformo y éter
• Miscible con aceites volátiles y aceites fijos.
• Punto de ebullición >360°C.
• Viscosidad 110-230 mPas a 20°C.
• Posee propiedades oclusivas y emolientes.

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Se elige este excipiente debido a que se usa principalmente en formulaciones de uso tópico, en donde sus propiedades emolientes son explotadas como ingrediente en bases de pomadas; el carácter oclusivo y emoliente permiten una mayor permanencia en la zona de aplicación. Este vehículo oleaginoso al estar en estado líquido permite mejorar la consistencia del preparado ya que posee componentes como lanolina y vaselina sólida que dan un carácter más sólido al preparado, es por esto que la vaselina liquida permitirá al paciente una mejor aplicación sobre el tejido con hemorroides, hay que considerar que es de vital importancia que esta aplicación no genere un mayor dolor al paciente.

Vaselina Sólida

• Semisólido suave de color blanco o amarillo, sin olor y sin sabor característico.
• Se obtiene a partir de petróleo.
• Emoliente; base de pomada.
• Punto de fusión 38-54°C.
• Punto de ebullición 302°C
• Insoluble en acetona, etanol, caliente o frío etanol (95 %), glicerina, y agua. 
• Soluble en benceno , carbono disulfuro , cloroformo , éter , hexano, y la mayor parte fija y volátil aceites

Se elige este excipiente debido a que es utilizado principalmente en formulaciones farmacéuticas tópicas como una base emoliente  en pomadas y que esta confiere al preparado una apariencia agradable y textura cómoda. También debido a su propiedad de oclusividad que genera una protección de la pérdida de humedad. Una de las principales propiedades por las cuales se elige este excipiente es el hecho que sea inmiscible en agua, por lo que se dificulta la remoción de esta de la zona donde fue aplicada, generando una mayor efectividad del tratamiento ya que se busca el alivio del dolor por parte del paciente.

Alcohol etílico

• Líquido incoloro, de olor fuerte e inflamable que se obtiene por destilación de productos de fermentación de sustancias azucaradas o feculentas.

Categoría funcional Conservante antimicrobiano; desinfectante; penetrante de la piel; disolvente.

• Densidad 798 Kg/m3, 0789g/cm3
• Masa molar 46,07 g/mol
• Punto de fusión -114°C
• Punto de ebullición 78°C
• Viscosidad 1,074 mPa s a 20°C

Se elige este excipiente por la categoría funcional como disolvente ya que permite la disolución del principio activo lidocaína, el cual es fácilmente soluble en este vehículo, es por esto que se necesita una pequeña cantidad suficiente para lograr la disolución del principio activo.

• Materiales

• 2 vasos de precipitados 100mL
• 2 Probetas de 100mL
• Balanza granataria
• Balanza  analítica
• Espátula metálica
• Espátula metálica grande
• 2 Varillas de vidrio
• Mezquino
• Agitador magnético
• Placa calefactora
• Piseta
• Baño termorregulador
• Termómetro
• Guantes
• Cofia
• Papel de aluminio
• Envase contenedor de pomada
• Extractor de agitador magnético
• Mortero
• Lidocaína clorhidrato
• Vaselina liquida
• Vaselina solida
• Lanolina
• Alcohol etílico

• Procedimiento para obtención de pomada lidocaína.

Calcule cantidades necesarias para preparar 50 gramos de la formulación.

• Proceda a colocarse guantes y cofia.

• Pesar cantidad necesaria de lanolina, vaselina sólida y vaselina liquida en un vaso  precipitado  de 100mL con ayuda de espátula metálica grande, llevar a baño maría para fundir mezcla  a una temperatura de 70°C, verifique con termómetro.
• Pesar lidocaína clorhidrato utilizando un papel de aluminio y espátula metálica, llevar está a un mortero para obtener un polvo homogéneo y fino, realizar si es necesario.
• En un segundo vaso precipitado de 100mL adicionar lidocaína clorhidrato y cantidad suficiente de alcohol etílico para la disolución del principio activo, agite con varilla de vidrio, llevar mezcla a baño maría para evaporación de alcohol.
• Una vez fundida la mezcla de grasas sacar de baño maría y adicionar disolución de lidocaína- alcohol sobre grasas, agite con varilla de vidrio para obtener una mezcla completa.
• Una vez alcanzada la mezcla homogénea proceda al acondicionamiento de la pomada con ayuda del mezquino en el envase entregado, genere golpes suaves sobre el mesón para mejor acondicionamiento de la pomada sacando el aire contenido en esta.
• Finalmente rotule la pomada de lidocaína  obtenida.

• Controles y ensayos de calidad que se deben realizar a una pomada.

1. Examen características macroscópicas

• Caracteres visuales: aspecto, consistencia, homogeneidad.
• Caracteres olfativos: olor típico, anormal o pérdida de olor.
• Caracteres táctiles: tacto, sensación.

1. Examen microscopio y distribución granulométrica

• Microscopio con un aumento 40X a 500X

1. Análisis reológicos:

1. Comportamiento reológico influye en la tecnología, utilización y actividad terapéutica.

• Viscosímetros capilares: mide el tiempo necesario para que una determinada cantidad de preparación atraviese un capilar, de dimensiones definidas, a una temperatura apropiada.
• Viscosímetros de elementos giratorios: la preparación es cizallada entre dos superficies solidas donde una gira. la viscosidad vienen dada por la relación entre el momento de par transmitido por el líquido y la velocidad de rotación de la superficie sólida.

3.2 Determinación de la consistencia: Propiedad oponerse deformaciones provocadas      por las fuerzas exteriores

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