Principios farmacológicos del tratamiento antiepiléptico
mailyniInforme5 de Mayo de 2015
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Antiepilépticos
Prof. Andrea Ortega M.
PRINCIPIOS FARMACOLÓGICOS
DEL TRATAMIENTO ANTIEPILÉPTICO
El tratamiento farmacológico de las crisis epilépticas (CE) y de la
epilepsia se fundamenta en los principios farmacológicos que
engloban:
O Los mecanismos de acción y
O Farmacocinética de los fármacos antiepilépticos y
O Las interacciones entre ellos.
Constituyen la base teórica de la elección de los FAE adecuados:
O Según el tipo de CE,
O Síndromes epilépticos,
O Características demográficas y
O Comorbilidad de los pacientes
Mecanismos de Acción
O La inhibición o bloqueo de los canales de sodio;
O La inhibición o bloqueo de los canales de calcio;
O La inhibición de los receptores glutamérgicos;
O La potenciación de los canales de potasio; y
O La potenciación de los receptores gabérgicos
(GABA).
FARMACOCINÉTICA DE LOS
ANTIEPILÉPTICOS (Ideal)
O Absorción rápida y completa por vía oral,
O Poca o nula ligazón a las proteínas plasmáticas,
O Baja o nula metabolización hepática, ausencia de
metabolitos activos,
O Ausencia de interacciones, cinética lineal (es decir,
proporcionalidad entre la dosis administrada y la
concentración plasmática alcanzada, con cualquier
dosis),
O vida media de eliminación prolongada (que modula
el número diario de dosis) y
O eliminación renal.
Bloqueadores de canales de sodio
Efectivos en ataques parciales y
secundariamente generalizado, y en
cuadros generalizados tónico-clónicos
pero no en las ausencias:
O Carbamacepina: CBZ
O Fenitoína: PHT
O Ácido valproico: VPA
Carbamazepina: Farmacodinamia
O Este fármaco fue el primer
antiepilectico en demostrar eficacia
para el tratamiento neuropático y es
especialmente efectivo en la neuralgia
del trigémino
O Estabiliza la membrana neuronal
impidiendo la propagación de la
descarga desde el foco epileptógeno:
O Bloqueando los canales de sodio voltaje
dependiente, evitando la activación
repetitiva de las neuronas.
Fenitoina: Farmacodinamia
O Estabiliza la membrana neuronal
impidiendo la propagación de la descarga
desde el foco epileptógeno, a través de los
siguientes mecanismos:
O Bloqueando los canales de sodio voltaje
dependiente, evitando la activación repetitiva de
las neuronas.
O Inhibiendo la conductancia los canales de
calcio.
O A dosis muy altas aumenta la acción del GABA
Fármacos de acción directa sobre
los canales de cloro
No se consideran de primera
elección por producir sedación.
O Barbitúricos: Fenobarbital: PB
O Benzodiacepinas: Diazepam: DZP,
Lorazepam: LZP, Clonazepam: CZP
Fenobarbital: Farmacodinamia
O Antiepiléptico, hipnótico y sedante.
Barbitúrico de acción prolongada y
lento comienzo de acción.
O Fue el más eficaz.
O Sus efectos secundarios centrales
hacen que se utilicen muy poco.
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