Drogas Que Actúan Sobre La Secreción Gástrica

Republica Bolivariana De Venezuela

Ministerio Del Poder Popular Para La Educación Universitaria

Universidad Politécnica Territorial

Ludovico Silva

Programa Nacional De Formación De Enfermería

Misión Sucre

Drogas que actúan sobre la Secreción Gástrica

Profesora: Bachilleres:

Dra. Rosalia Rivero Bastardo Liliana

Rondón Lusmery

Tovar Enitza

Octubre_2013

Introducción

Los nutrientes, son elementos simples que pueden utilizarse por el organismo para obtener energía o incorporarlos a diversas estructuras, en un proceso continuo de intercambio. Son obtenidos de los alimentos, los cuales, en su forma original, no pueden asimilarse, por lo que sufren un proceso de descomposición que se conoce como digestión. Es esta la función principal del aparato digestivo, realizada por procesos que involucran Motilidad, Secreción y Absorción, mismos cuyas alteraciones deben tratarse, en muchos casos farmacológicamente.

Drogas que actúan sobre la Secreción Gástrica

El ácido clorhídrico secretado en el estómago se produce en células específicas, llamadas oxínticas o parietales, que también secretan el factor intrínseco, necesario para la absorción de la vitamina B12. El fundamento básico de la producción ácida viene de la acción de una bomba de protones H+ - K+ - ATPasa, que libera hidrogeniones a la luz gástrica en intercambio con iones de potasio, en proceso controlado por Histamina (receptores H2), Acetilcolina (receptores M1) y Gastrina , con modulación por prostaglandinas.

El pH logrado a través de este mecanismo es muy bajo (? 1), por lo que la mucosa gástrica debe estar eficazmente protegida contra el daño causado por esa acidez, lo que se logra por la presencia de una espesa capa de mucus y al contenido de bicarbonato, todo ello mediado por la acción de prostaglandinas.

Cuando hay discordancia entre los mecanismos secretores y protectores del estómago, de tal manera que los primeros predominen, comienza un círculo vicioso de destrucción de la mucosa gástrica y/o duodenal, que no sólo son afectadas por el ácido, sino también por la pepsina, generándose trastornos que van desde simples molestias hasta la enfermedad acido-péptica, con diversas formas de gravedad que incluyen el reflujo gastroesofágico, el síndrome de Zollinger-Ellison y la úlcera péptica. En las últimas dos décadas se ha implicado también la intervención de una bacteria, el Helicobacter pylori, en la patogénesis de estos trastornos. Dada su patogénesis, el tratamiento farmacológico de estos trastornos se dirige a dos aspectos principales: el decremento de los factores "dañinos", es decir de los productos de la secreción gástrica (o su acción) y/o el incremento de los factores protectores de la mucosa gastrointestinal.

Antisecretores

Como se dijo, la secreción gástrica se determina por tres agonistas principales: Histamina, Acetilcolina y Gastrina, que interactúan a través de una vía final común de acción en la bomba de protones H+ - K+ - ATPasa. Así, pueden existir diversos grupos de fármacos con acción antisecretora, que se detallan a continuación:

Antagonistas de los Receptores H2

Son bloqueadores altamente selectivos de los receptores histaminérgicos H2. Representantes de estos fármacos son la cimetidina, la ranitidina, la famotidina y la nizatidina. Todos tienen una similar eficacia farmacológica, causando pocos efectos fisiológicos fuera de la modificación de la secreción gástrica.

Farmacocinética: en general, estos fármacos tienen una muy buena absorción al administrarse por vía oral, con biodisponibilidad limitada por el efecto del primer paso por el hígado. La concentración máxima se alcanza en 1-2 h, con T1/2 de 2-3 h. Ocurre metabolismo hepático parcial, con excreción renal, en parte de droga inalterada y en parte de metabolitos.

Efectos adversos: son poco comunes e incluyen alteraciones de lactancia, ginecomastia, efectos que se ven mediados por aumento de la actividad de la prolactina: esto se ve generalmente en casos de terapias largas con altas dosis de cimetidina. También pueden producirse cefaleas; mareos y confusión; náuseas y vómitos.

Interacciones: en primer lugar, ha de considerarse que todo agente que afecte la secreción gástrica tiene el potencial para afectar la absorción de otras drogas. Sin embargo, la interacción de mayor relevancia es la que se produce con respecto a la cimetidina, la cual es capaz de inhibir la actividad del citocromo P450, por lo que altera el metabolismo de diversos fármacos, incluyendo la fenitoína, la teofilina, la warfarina, el propranolol, el fenobarbital, etc. Adicionalmente, la cimetidina inhibe la secreción tubular de la procainamida, por lo que los niveles de este fármaco aumentan. Se cree que estos fármacos una ligera inhibición del metabolismo del etanol.

Usos clínicos: en primer lugar, son drogas útiles en el tratamiento de las úlceras gastroduodenales, así como en el Síndrome de Zollinger - Ellison y el reflujo gastroesofágico. Otros usos incluyen la esofagitis de reflujo, las úlceras de estrés, el síndrome de intestino corto y diversos estados hipersecretores.

Inhibidores de la H+,K+-ATPasa

Son inhibidores irreversibles y selectivos de la bomba de protones. Representantes de este grupo son el omeprazol, el lansoprazol y el pantoprazol.

Farmacocinética: el omeprazol, prototipo de este grupo, tiene absorción variable por vía oral, pero su biodisponibilidad es generalmente de un 70 %. Pese a que tienen vida media relativamente corta (0,5-1,5 h), el efecto farmacológico es relativamente persistente, por el carácter irreversible de la interacción. La biotransformación es hepática, con excreción renal de metabolitos.

Efectos adversos: poco comunes; incluyen alteraciones gastrointestinales diversas y otros menos frecuentes, como cefalea, mareos, rash, aumento transitorio de las transaminasas, etc.

Interacciones: a más importante es la relacionada con la capacidad de inhibir la actividad del citocromo P450, alterando el metabolismo de diversas drogas, aunque con menor intensidad que la cimetidina.

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