Glibenclamida

TRABAJO COLABORATIVO 2

FARMACOLOGIA COMPLEMETARIA

MARIO HUGO MEJIA VAZQUEZ

GRUPO

301520_23

TUTOR

MARCO ANTONIO MARQUEZ GÓMEZ.

UNIVERSIDAD NACIONAL ABIERTA Y A DISTANCIA – UNAD

ESCUELA DE CIENCIAS BASICAS TECNOLOGIAS E INGENIERIAS

TECNOLOGIA EN REGENCIA DE FARMACIA

2012

ACTIVIDAD INDIVIDUAL

1. MONOGRAFÍAS DEL PRODUCTO. INFORMACIÓN PARA EL FARMACO ASIGNADO:

Glibenclamida

2. INDICACIÓN TERAPÉUTICA.

La Glibenclamida se usa en asocio con la dieta para disminuir los niveles de glucosa sanguínea en paciente diabéticos no-insulino dependiente (Tipo 2) cuya hiperglicemia no se ha logrado controlar con dieta únicamente. En pacientes en quienes se inicia el tratamiento con Glibenclamida, se le debe enfatizar en el control de la ingesta calórica y el control de peso, especialmente en el paciente diabético obeso...

• MECANISMO DE ACCIÓN

La Glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta. Mecanismo a través del cual provocan despolarización, entrada de calcio y liberación de insulina (Bases farmacológicas de la terapéutica de Goodman y Gilman Volumen 2. Novena edición). La Glibenclamida disminuye la glucogenólisis hepática y la glucogeneogénesis.

• FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

GLIBENCLAMIDA es un hipoglucemiante, antidiabético oral derivado de sulfonilurea. Actúa en dos niveles, ya que estimula la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes de Langerhans en el páncreas, mediante la unión selectiva con un receptor situado en los canales de potasio de las membranas de dichas células, esto provoca el cierre de los canales de potasio y la apertura automática de los de calcio. Este aumento en la concentración citoplasmática de calcio es el responsable de la liberación de insulina. GLIBENCLAMIDA potencia los efectos tisulares de la insulina incrementando la penetración de la glucosa en el interior de las células.

Después de su administración oral es absorbida rápidamente (4 horas). Su duración de acción es de 24 horas aproximadamente. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Metabolizado en el hígado, siendo eliminado con las heces y vía biliar (50%) y con la orina (50%).

• DOSIFICACIÓN

Oral.

Adultos: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razón de 2.5 mg a intervalos semanales. La dosis máxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/día. Para una correcta administración de preferencia tomar en dosis única por la mañana antes del desayuno. En caso de dosis superiores a 10 mg/día puede ser conveniente administrarlo dos veces al día.

Cambio de otro hipoglucemiante a GLIBENCLAMIDA: Se debe iniciar el tratamiento a las 24 horas de la última toma del producto anterior, empezando con media tableta (2.5 mg) y continuar con el esquema de dosificación antes descrito. Si el hipoglucemiante a sustituir es clorpropamida se deberá esperar 48 horas, antes de iniciar la administración de GLIBENCLAMIDA, salvo mejor opinión del médico.

Cambio de insulina a GLIBENCLAMIDA: Si el paciente está recibiendo menos de 20 unidades de insulina al día, administrar 2.5 a 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas después de la última aplicación.

Si el paciente está recibiendo de 20 a 40 unidades diarias de insulina al día; administrar 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas después de la última aplicación.

En pacientes que estén recibiendo más de 40 unidades de insulina, reducir en 50% la dosis de insulina y administrar 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas después de la última aplicación, y disminuir de manera paulatina la insulina, e ir aumentando 2.5 mg de GLIBENCLAMIDA cada 2 a 10 días, según el control de la glucemia.

• CLASIFICACIÓN ATC.

A10BB Derivados de las sulfonilureas.

A10BB01 Glibenclamida.

• CLASIFICACIÓN DE RIESGO EN EL EMBARAZO

Categoría de riesgo B: No se han observado efectos adversos en animales utilizando dosis elevadas de GLIBENCLAMIDA. GLIBENCLAMIDA atraviesa la placenta en baja protección. En un estudio, los posibles efectos atribuidos a GLIBENCLAMIDA en mujeres embarazadas durante el primer trimestre fueron anencefalia y defecto septal ventricular. La terapia con GLIBENCLAMIDA debe interrumpirse varios días antes del parto para prevenir la hipoglucemia prolongada en el recién nacido.

Lactancia: Se ignora si el medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar GLIBENCLAMIDA.

• REACCIONES ADVERSAS

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Náusea, vómito, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento y diarrea, alteraciones del gusto, cefalea, mareos, parestesia y tinnitus. En forma rara se presenta hipoglucemia, prurito y fotodermatitis.

• INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO; FÁRMACO – ALIMENTO; FÁRMACO – ENFERMEDAD; FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO.

La acción hipoglucemiante se puede potencializar si GLIBENCLAMIDA se asocia con hipoglucemiantes orales o insulina, esteroides anabolizantes, betabloqueadores, preparados biguanídicos, inhibidores de la MAO, bezafibrato, clofibrato, cloranfenicol, derivados cumarínicos, Fenfluramina, fosfamida, sulfinpirazona, tetraciclinas, miconazol, fenilbutazona, salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos, inhibidores de la ECA, sulfonamidas, probenecid, pentoxifilina parenteral a dosis altas y con fluoroquinolonas.

La acción hipoglucemiante se puede disminuir al asociar GLIBENCLAMIDA con corticosteroides, ácido nicotínico (a dosis elevadas), estrógenos, gestágenos, derivados de la fenotiacina, tiacidas y otros saluréticos, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, laxantes (a dosis altas), acetazolamida, clonidina, glucagón, bloqueadores de canales de calcio e isoniacida.

Los betabloqueadores, clonidina, guanetidina y reserpina pueden enmascarar los síntomas de una hipoglucemia. Los antagonistas de los receptores H2 pueden potencializar o disminuir el efecto hipoglucemiante. El alcohol puede intensificar o disminuir el efecto hipoglucemiante de GLIBENCLAMIDA,

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