Valoracion glibenclamida espectrofotometrico.

UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

CARRERA D E QUIMICA  Y FARMACIA

LABORATORIO DE QUÍMICA FARMACÉUTICA I

INTEGRANTES: María  Barba, Jhon  Landeta, Catherine  Naranjo y Padilla Esteban.

GRUPO: 1                                                            FECHA: 19-04-2013

NÚMERO DE INFORME: 4

TEMA: Valoración volumétrica de Glibenclamida.

OBJETIVOS:

Objetivo  general:

• Valorar Glibenclamida  en una  forma  farmacéutica por  el método Volumétrico.

Objetivo específico:

• Determinar  el  porcentaje  de principio activo  existente  en  un comprimido de Glibenclamida del laboratorio Merck.
• Comparar  el porcentaje  obtenido  de principio activo  en el comprimido de Glibenclamida del laboratorio Merck y  lo que  se  específica  en la USP 35 NF 25.
• Determinar las propiedades organolépticas y físicas de  los  comprimidos de Glibenclamida del laboratorio Merck.

MARCO TEÓRICO:

• Introducción:

La Glibenclamida al tener  propiedades  ácidas  se la puede valorar por métodos volumétricos, una  valoración ácido – base, con hidróxido de sodio y  conociendo el equivalente se puede calcular fácilmente la  concentración  de principio activo presente  en la muestra.

• Fundamento de la valoración:

[pic 1]

La muestra ha sido disuelta en Etanol que influye de manera ligera en la absorción ultravioleta pero más bien es con fines de mejorar la solubilidad de la muestra.

Al realizar una hidrólisis con etanol, la glibenclamida  genera estructuras que son ácidas en el medio en el que se encuentra, por tanto es fácil realizar una titulación acido bases con cualquier titulante generalmente hidróxido de sodio, utilizando como indicador la fenolftaleína, y observando el viraje del indicador de transparente a rosado para saber el punto final.

(Cita  bibliográfica 3, 4 y 5)

• Ficha del medicamento.

 GLIBENCLAMIDA

• Acción farmacológica:

La Glibenclamida es un  derivado de  sulfonilureas, la cual  se utiliza como agente hipoglucemiante o antidiabético, acompañado  de una dieta adecuada. Se puede asociar a otros  hipoglucemiantes como la metformina, especialmente en aquellos pacientes  diabéticos  tipo II que  no logran controlar su hipoglucemia a pesar de la dieta, el ejercicio  y la toma de hipoglucemiante oral, situación frecuente en pacientes con una larga historia de esta enfermedad.

                  (Cita  bibliográfica 1)

• Mecanismo de  acción:

La glibenclamida  es uno de los más potentes medicamentos antidiabéticos. El  mecanismo de  la acción hipoglucemiante  no ha sido claramente establecido, al parecer se debe por estimulación de la secreción  de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas mediante aun no definido, otros mecanismos sugeridos  incluyen disminución de la producción basal de glucosa hepática e incremento en la acción periférica de la insulina  a nivel  del postreceptor (probablemente a nivel intracelular). Al parecer aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extra pancreáticos. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática. Se produce una disminución de la glucemia sólo  en  aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina y es efectiva en ausencia de funcionamiento  de las células  beta; no influye en la producción de insulina  por  las células beta, pero parece  potenciar  su acción desde estas células hepáticas.

      (Cita  bibliográfica 1)

• Farmacocinéticas proceso (LADME)  de la Glibenclamida:

Vía oral:

- Absorción: Tras la administración de una dosis de 5 mg, la glibenclamida se absorbe rápidamente, alcanzándose la Cmax de 140-350 ng/ml a las 2-4 horas. Los efectos aparecen a los 15-60 minutos, siendo máximos al cabo de 1-2 horas. Se pueden prolongar hasta 16-24 horas.

- Distribución: La glibenclamida se une fuertemente a proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye ampliamente por todos los tejidos. La glibenclamida es la sulfonilurea con mayor afinidad por las proteínas, y su unión parece ser por enlaces no iónicos, por lo que es menos probable que sea desplazada de las proteínas por otros fármacos. Presenta un Vd de 0.155 L/kg. La glibenclamida atraviesa la placenta.

- Metabolismo: Se metaboliza casi por completo en el hígado, dando lugar a metabolitos prácticamente inactivos como la 4-trans-hidroxi-glibenclamida.

- Eliminación: Los metabolitos se eliminan por orina (50%) y por bilis a las heces (50%). La semivida de eliminación de la glibenclamida es de 1.4-1.8 horas, y la de sus metabolitos de hasta 10 horas. El Cl total de la glimepirida es de 78 ml/hora/kg.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Insuficiencia renal: Se ha comprobado que al administrar glibenclamida a pacientes con insuficiencia renal severa (CLcr menor a 5 ml/minuto), la semivida de eliminación de la glibenclamida era de 11 horas, frente a las 2-5 horas de los pacientes con CLcr entre 29-131 ml/minuto.

- Insuficiencia hepática: Se produce un aumento de la semivida plasmática de la glibenclamida.

(Cita bibliográfica 6)

MARCO PRÁCTICO:

• Tabla  del medicamento.

• Procedimiento.        

Valoración:

1. Disolver 0,400 g  de Glibenclamida en 100 mL  de  alcohol, llevar a ultrasonido si fuera  necesario.
2. Titular con hidróxido de  sodio (NaOH) 0,1 N, usando como indicador 1 mL  de  fenolftaleína, hasta que  la solución tome un color rosado  el cual  es el punto de la  titulación.

• Cálculos.

• Peso  promedio de los   comprimidos de  Glibenclamida= 0,1521

...