Resistencia a los medicamentos.

Resistencia cruzada.- debida a mecanismo de resistencia a otro fármaco. Afecta varios antibióticos dentro de una misma familia. Ejemplo: oxacilina con otros b-lactámicos.. (cefalosporinas)

Mecanismos de resistencia genética:

• Modificación gradual de la expresión de genes
• Mutación
• Plasmidos
• Recombinacion de genes
• Combinación de genes mutantes
• Expresión de un locus de contingencia

Enumerar lo q se debe lograr con la combinación:

• Aumentar el espectro
• Disminuir resistencia
• Disminuir efectos secundarios
• Aumentar acción quimioterapéutica

Enumerar principales sulfas usadas en veterinaria:

Ventajas de usar sulfas-trimetroprim:

• Reduce días de tratamiento
• Magnifica la distribución
• Toxicidad casi nula
• Resistencia menor

Trimetoprim 1+ Sulfa 5

Acción de sulfas + trimetoprim: bactericida

Para qué  sirve combinación de sulfas?

• Aumento de solubilidad
• Disminución de daño renal
• Actividad antimicrobiana aditiva

Asociación de sulfas:

1. Mayor espectro q: penicilinas G, penicilinas penicilinasas resistentes, aminoglucósidos, macrólidos (eritromicina, oleandomicina) y polipéptidos.
2. Menor toxicidad q: aminoglucósidos, cloranfenicol, tetraciclinas, macrólidos, polipéptidos, nitrofuranos.
3. Mayor facilidad administración q: penicilinas y aminoglucósidos.
4. Desaparición rápida de residuos tisulares.

Vías de administración:

VO, IV, IP, TOPICA, IM, IU

Vías de eliminación: Orina, bilis, heces, jugo pancreático, saliva, sudor, jugo intestinal, leche, huevo, carne de pollo, jugo gástrico.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Actúan como bacteriostáticos. A nivel de la pared celular bacteriana, inhibición del acido dihidrofólico.

Resistencia bacteriana:

• Adaptación enzimática
• Resistencia cruzada
• Plásmidos
• Hiperproducción de PABA

Sitio de acción: Pared celular, dihidrofolato-reductasa

Antiácidos favorecen absorción? Falso

Compatibles con soluciones de calcio? Falso

Alcalinización de orina produce cristaluria? Falso

Enumere 4 aminopenicilinas: Ampicilina Amoxicilina Hetacilina Meticilina

Enumere 4 cefalosporinas Cefalexina, Cefadroxil, Ceftiofur, Cefapirina sódica

Diferencia entre mecanismo de acción entre penicilinas y cefalosporinas

Penicilinas

• Alteran el desarrollo de las paredes celulares bacterianas al interferir con las enzimas transpeptidasas responsables por la formación de las conjugaciones entre los filamentos peptidoglicanos

Cefalosporinas

• Tienen efecto inhibidor de la síntesis del mucopéptido de la pared celular dando lugar a esferoplastos sin permeabilidad selectiva que se destruyen.
• Mecanismo por unión a PFP que tienen q ver con síntesis de pared celular ---- relacionadas con carboxipeptidasa y transpeptidasa responsables de polimerización de nucléotidos Park. (ácido murámico y aminoácidos).
• Inhiben proteína llamada ácido lipotecoico  relacionado con genoma que modera acción de autolisina, esto exacerba efecto de autolisina, acelerando la pérdida de capacidad formadora de pared bacteriana, induciendo la destrucción de las bacterias.

En penicilinas se produce agalactia? Falso

Penicilinas naturales se administran VO? FALSO

Cefalosporinas, tiempo de retiro en leche: 0 dias y cefalosp 3era generación: 1,2 ordeños

Peniclinas tienen cinética de orden cero?

¿?

Dosis                                via                        frecuenciaa

Cloxacilina                22-40mg                        VO                        6-8H

PG benzatinica                10000-66000UI        IM,IV,SC

Cefadroxil                22mg, 10-20mg                VO

Ceftiofur                1,1-2,2mg                        SC,IM

• Ampicilina        PERRO y GATOS:         10-20 mg / kg / 6-8h, IV, SC – 22-33 mg / kg / 8h VO.
• BOVINOS:         11-22 mg / kg / 12h IM, SC – 4 -10 mg / kg / 12-24h VO – 500 mg / cuarto intramamaria..
• CERDOS:           6-8 mg / kg / 8h IM, SC
• CABALLOS:        10-22 mg / kg / 8h IM o IV.
• AVES:                 10- 20 mg / kg/ día VO.

Qué son los aminoglucósidos?

Son aminoazúcares policatiónicos q se ionizan en gran proporción en líquidos corporales

Qué es el EPA

Efecto posantibiótico: Supresión de la multiplicación bacteriana persiste a pesar de que ya no hay el antibiótico en el organismo. Efecto bactericida persiste aún cuando las concentraciones séricas están por debajo de la CMI.

Estructura de los aminoglucósidos determina:

• Actividad antimicrobiana
• Toxicidad
• Resistencia

Mecanismo de acción de aminoglucósidos:

• Ingresa a bacteria x transporte activo dependiente de O2 y x transporte de electrones.
• Esto altera la permeabilidad de membrana bacteriana, lo q explica SINERGISMO con otros antibióticos como los B-lactámicos.
• Se produce bloqueo de formación de RNAm y RNAt y como resultado se da una proteína no funcional.
• La combinación de efecto en membrana + alteración de síntesis proteínica  induce BACTERIOLISIS, efecto poco común de antibióticos q interfieren en síntesis de proteínas.

Resistencia dada por: ENZIMAS Y PLASMIDOS

Mayoría son solubles en agua: Verdadero

Con tetraciclinas, polimixinas aumenta actividad terapéutica: Falso, genera nefrotoxicosis

Ototoxicosis, principal efecto adverso? Falso, nefrotoxicosis

Dosis

Gentamicina 5-6mg/kg

Amikacina cerdos 15mg/12h

Estreptomicina peq especies 10-20mg/dia

Trobamicina oftálmica 1-1,7mg/8h, IV

AÑO DE CREACION DE TETRACICLINAS: finales de la década de 1940

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