ABSORCIÓN INTESTINAL DE FARMACOS

FACULTAD DE QUÍMICA

QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO

LABORATORIO INTEGRAL DE FARMACOLOGÍA

PRÁCTICA 3.

“EVALUACIÓN DE LA

ABSORCIÓN INTESTINAL DE FÁRMACOS”

• ARENAS CASTAÑEDA NAARA AMPARO

• ESCAMILLA DURÁN JUAN MANUEL

• FIGUEROA DÍAZ JESSICA DIANE

• SUÁREZ SALINAS LAURA ITZEL

• ZÚÑIGA DOMINGUÉZ JONATHAN ALEJANDRO

DR EN C. JUAN CARLOS SÁNCHEZ MEZA

M. EN SHO JUAN JAIME GUERRERO DÍAZ DEL CASTILLO

GRUPO 73 EQUIPO: 5

Objetivo

Evaluar la absorción del ácido salicílico en una preparación de intestino de conejo, invertido in vitro y determinar la influencia del pH en el proceso de absorción.

Marco teórico

El proceso de absorción comprende los procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte y la eliminación presistémica, así como las características de cada vía de administración, la velocidad y la cantidad con que el fármaco accede a la circulación sistémica y los factores que pueden alterarla. El conocimiento de las características de absorción de un fármaco es útil para seleccionar

la vía de administración y la forma farmacéutica óptimas para cada caso, así como para conocer las

repercusiones que pueden tener sobre la respuesta la existencia de factores que alteran la velocidad de absorción o la cantidad absorbida.

La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:

a) Características fisicoquímicas del fármaco. Comprenden el peso molecular que condiciona el tamaño de

la molécula, la liposolubilidad y su carácter ácido o alcalino, que junto con su pKa, condicionan el grado de ionización. De estos factores depende el mecanismo por el cual se produce la absorción (difusión pasiva, filtración y transporte activo y la velocidad a la que se realiza.

b) Características de la preparación farmacéutica. Para que el fármaco se absorba, debe estar disuelto. La

preparación farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve. Algunas características son: la formulación (solución, polvo, cápsulas o comprimidos), el tamaño de las partículas, la presencia de aditivos y excipientes, y el propio proceso

de fabricación.

c) Características del lugar de absorción. Dependen de la vía de administración (oral, intramuscular o subcutánea).En general, la absorción será tanto más rápida cuanto mayor y más prolongado sea el contacto con la superficie de absorción. Algunas de estas características son: la superficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguíneo que mantiene el gradiente de concentración; en la administración oral, el pH del medio y la motilidad gastrointestinal, y en la administración intramuscular o subcutánea, los espacios intercelulares.

d) Eliminación presistémica y fenómeno de primer paso. Por cualquier vía que no sea la intravenosa puede haber absorción incompleta porque parte del fármaco administrado sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulación sistémica. Por ejemplo, por vía oral, un fármaco puede eliminarse por las heces antes que se complete su absorción, puede ser quelado, degradado por la acción del pH ácido del estómago o de las enzimas digestivas y metabolizado por las bacterias de la luz intestinal; una vez absorbido, puede metabolizarse en el epitelio intestinal en el hígado (primer paso hepático) o en los pulmones antes de llegar a la circulación sistémica. Se entiende por primer paso hepático la metabolización del fármaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hígado a través de la vena porta y que se metaboliza en él antes de llegar a la circulación sistémica. La fracción de extracción hepática es la fracción del fármaco que hay en el cuerpo que se metaboliza en un solo paso por el hígado. Los fármacos con primer paso hepático (tabla 4-1) poseen una fracción de extracción alta, mayor de 0,7, lo que significa que menos del 30 % de la dosis absorbida alcanzará la circulación sistémica. El primer paso hepático explica que la biodisponibilidad de algunos ß-bloqueantes sea inferior al 30 % a pesar de que su absorción gastrointestinal es completa; también explica que la dosis por vía oral deba ser notablemente mayor que aquélla por vía intravenosa.

Vías de administración

Vías enterales

La absorción del fármaco por vía oral depende de forma muy importante de la preparación farmacéutica, que condiciona los procesos de disgregación y disolución. La absorción se produce en el estómago y especialmente en el duodeno, principalmente por difusión. En algunos casos puede haber transporte activo (p. ej., metil dopa o levodopa) y filtración a través de poros intercelulares (p.ej., furosemida o atenolol). La vía oral es cómoda, barata y unipersonal, adecuada para el tratamiento crónico. Requiere voluntad y capacidad de deglución, y no debe utilizarse cuando el fármaco irrite la mucosa o el paciente esté inconsciente, se halla sometido a una intervención quirúrgica o presente vómitos que contraindiquen esta vía.

En la vía sublingual, el fármaco depositado debajo de la lengua se absorbe por la mucosa sublingual accediendo por la vena cava a la aurícula derecha. Al evitar su paso intestinal y hepático se consigue un efecto más rápido e intenso, que es útil en situaciones agudas, como el tratamiento de una crisis anginosa con nitroglicerina o de una crisis hipertensiva con nifedipino.

La vía rectal es más incómoda que la vía oral y la absorción puede ser errática, lenta e incompleta. Se utiliza para administrar fármacos que producen irritación gastrointestinal, son destruidos por el pH ácido del estómago o las enzimas digestivas, tienen un olor o sabor desagradables, o para evitar parcialmente el primer paso hepático.

Vías parenterales

La vía intravenosa es de elección en situaciones agudas. Sus ventajas son la rapidez de la acción y la precisión de las concentraciones plasmáticas que se alcanzan, al no depender de los procesos de absorción ni de los factores que pueden alterarlos. También permite reducir los efectos irritantes y administrar grandes volúmenes. Sus inconvenientes son la dependencia de personal especializado, la posibilidad de reacciones graves (especialmente cuando la administración es muy rápida y se alcanzan altas concentraciones) y el peligro de embolias

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