ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LAS BENZODIACEPINAS

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LAS BENZODIACEPINAS

ANSIOLITICA: Disminuye o suprime la ansiedad, proporcionando una sensación de tranquilidad y disminuyendo la tensión psíquica y física.

SEDANTE: Es la acción por la cual el individuo ve mermar su actividad general, donde disminuye su tiempo de reacción, con limitación de las funciones psicomotoras y motoras (tensión y concentración) y dificultad para la coordinación motora. Esta acción es la que provoca la sedación diurna o efecto resaca.

HIPNOTICA: Disminuye el tiempo que tarda la persona en dormirse; facilitan el permanecer dormido y aumentan el lumbral para despertarse. Así, proporcionan una menor cantidad de despertares. Reducen los terrores nocturnos y las pesadillas. Con respecto al tiempo global del sueño, lo aumenta.

ANTOCONVULSIVANTE: El efecto de las benzodiacepinas sobre las convulsiones se ejerce impidiendo la difusión de la actividad epiléptica. Las benzodiacepinas más anticonvulsivas son él: flunitrazepam, el clonazepam, bromazepam y niitrazepam.

Se utilizan más frecuentemente el clonazepam en los tratamientos a largo plazo, y en casos de urgencia por convulsiones que no seden (estado epiléptico), sobre todo el diazepam endovenoso.

RELAJANTE MUSCULAR: La droga más utilizada para la miorelajación es el diazepam. Por otro lado, el clonazepam produce relajación muscular en dosis no sedantes, no así el diazepam.

ANTIPANICO: Se llama así a la acción de algunas benzodiacepinas que evitan el síntoma de ataque de pánico, como el clonazepam y el alprazolam principalmente, y también el clorazepam.

VIA DE ADMINISTRACION

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ORAL: Es la vía más utilizada para las benzodiacepinas, ya que son moléculas con buena absorción en el tubo digestivo.

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SUBLINGUAL: Es una vía más directa para la llegada a la circulación sistemática. Las drogas utilizadas en esta vía son: lorazepam, alprazolam y clrorazepam.

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INTRAMUSCULAR: La benzodiazepina de elección para el uso intramuscular es el lorazepam. Así mismo se utiliza el midazolam como hipnótico. El resto tiene una absorción imprecisa por esta vía.

ENDOVENOSA: Se utiliza en situaciones de agitación extrema para lograr una sedación rápida: diazepam, lorazepam, midazolam.

TIEMPO DE VIDA:

EFECTOS ADVERSOS SOBRE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

La hipersedación es el más frecuente. Depende de la dosis, tiempo de administración y edad del paciente. Suele aparecer en la primera semana del tratamiento y por el fenómeno de tolerancia disminuye al final de la segunda semana. También pueden aparecer, mareos, ataxia, vértigos, disartria, incoordinación, diplopía, nistagmus y rara vez parestesias. Sobre la memoria se ha constatado, por una parte, una alteración de la consolidación (relacionada con sedación y ansiolisis) y por otra parte se han descrito amnesias retrogradas (sobre todo cuando son dosis altas y la vía de administración es la endovenosa). Estos efectos son más frecuentes en benzodiacepinas de vida media, corta y alta potencia. En ocasiones se producen reacciones paradójicas,  con base idiosincrática, caracterizadas por ansiedad, inquietud, trastornos del sueño, excitación, accesos de furia e hiperreflexia. Son más frecuencia en las dos primeras semanas del tratamiento.

EFECTOS SOBRE APARATO DIGESTIVO

Aparecen en menos del uno por ciento. Destacan: constipación digestiva, nauseas, sequedad de boca, sabor amargo y vómitos. También se han descrito colestasis intrahepáticas y aumentos de transaminasas por daño hepático.

Efectos cardiovasculares:

1. Raros (hipotensión arterial y taquicardia). Se han descrito efectos vasodilatadores coronarios sin efectos clínicos sobre la insuficiencia coronaria.
2. S. genito- urinario disminución del impulso sexual y alteraciones miccionales (probablemente por hipotonía muscular), son los más frecuentes.
3. Otras reacciones alérgicas de hipersensibilidad, manifestaciones cutáneas menores, leucopenia, conjuntivitis, diplopía, visión borrosa o fiebre.

DEPENDENCIA

Es la dificultad para dejar una droga debido al cuadro de abstinencia que se produce. Las benzodiacepinas presentan riesgo de abuso y dependencia pero estos disminuyen si son utilizadas racionalmente. La dependencia es tanto psíquica como física. Al retirar las benzodiacepinas se pueden producir la recurrencia del trastorno primitivo, el rebote con los síntomas originales con mayor intensidad y la abstinencia que se presenta como el rebote pero con síntomas nuevos asociados.

DEPENDENCIA ALCOHÓLICA

Se ha demostrado que las benzodiacepinas son seguras y efectivas para el tratamiento de los síntomas del síndrome de abstinencia alcohólica. Se emplea una u otra benzodiacepina según su farmacocinética. Las benzodiacepinas más frecuentemente usadas para el manejo de la detoxificacion alcohólica son el diazepam y el clordiazepoxido, dos agentes de acción duradera y el lorazepam y oxazepam, de acción intermedia. El diazepam y clordiazepoxido hace que la detoxificacion sea más tolerable y se espera que los síntomas de abstinencia no aparezcan. Los agentes de acción intermedia tienen excelentes resultados. En el mientras que el oxazepam es el más frecuentemente usado para casos de síntomas de abstinencia más severos y en pacientes ancianos y quienes tengan cirrosis hepática. El lorazepam es la única benzodiazepan son absorción intramuscular conocida en casos que se requiera su uso intramuscular y es el más efectivo en prevenir y controlar las epilepsias. El fenazepam también se usa en estos casos con excelentes resultados.

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