ANTIULCEROSOS

FÁRMACOS ANTIULCEROSOS

Actúan a 3 niveles:

- Inhibiendo la secreción gástrica.

- Sustancias neutralizantes.

- Protectoras o estimulantes de la protección de la mucosa.

I-INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ACIDA

a) Antihistamínicos H2

b) Anticolinérgicos

c) Inhibidores de la ATPasa,

d) Agentes psicoterapéuticos: Sulpiride

II-SUSTANCIAS NEUTRALIZANTES; antiácidos

III-PROTECTORES O ESTIMULANTES DE LA PROTECCIÓN DE LA MUCOSA

- Prostaglandinas

- Carbenoxolona

- Sales de bismuto

- Sucralfato

Inhibidores de la secrección ácida

ANTIHISTAMÍNICOS H2

Los más usados son: - Cimetidina

- Famotidina

- Ranitidina

- Oxmetidina

Inhiben receptores antihistaminicos H2 de manera especifica. Reducen secreción ácida de estomago y en consecuencia ( el volumen total y [ ] de hidrogeniones.

Estos fármacos bloquean receptores antihistamínicos H2 de una manera específica inhibiendo la secreción ácida a nivel gástrico. Como consecuencia van a bajar el volumen total de la secreción y la concentración de hidrogeniones van a sí mismo a bajar la cantidad total de pepsina pero no su [ ].

Farmacocinética:

La excreción renal guarda relación con la aclaración de creatinina y hay que ( la dosis en caso de insuficiencia renal. Estos fármacos se absorben bien por vía oral.

La eficacia de los compuestos es similar pero Ranitidina y Oxmetidina son 5-10 veces más potentes que cimetidina. La famotidina es 7 veces más potente que ramitidina.

RAM:

Son escasas. La incidencia ( cuando las dosis son elevadas y en tratamientos prolongados. Son más frecuentes cuando usamos cimetidina.

Puede crearse:

- Alteraciones a nivel de SNC como desorientación, confusión, mareos. La cimetidina y oximetidina pasan mejor BHE.

- Efectos antiandrógenos como ginecomastia o impotencia, también modificaciones vaginales. Se debe al ( de niveles plasmáticos de estadiol.

Aplicaciones:

- Ulceras duodenales y gástricas.

- A largo plazo ( las recaídas de ulceras duodenales

- Previenen ulceras debidas al estrés.

- Mejoran las molestias por reflujo esofágico, es decir, se usa en esofagitis con reflujo. En casos graves se usan y si son leves se usa mejor antiácidos.

- Como protección frente a aspiración pulmonar de secreción gástrica

ANTICOLINÉRGICOS; PIRENZEPINA

El bloqueo de receptores antimuscarínicos produce un bloqueo de secreciones gástricas. Se ha encontrado un fármaco, Pirenzepina, que tiene mayor afinidad por receptores muscarinicos 1 y tiene mayor efectividad a nivel gástrico por lo que inhibe la secreción gástrica y no afecta tanto a otro nivel. Como problemas es que la selectividad no es demasiado específica.

La pirenzepina es un reductor de la secreción gástrica basal que ( secreción de HCl y pepsina y no actúa a nivel de SNC.

RAM:

A dosis en que tenga máxima eficacia para el tratamiento de ulceras hay RAM de tipo antimuscarinicas como:

- Sequedad de boca

- Estreñimiento

- Retención urinaria

- Ciclopejia (pérdida de la acumulación visual)

A dosis clínicas induce menor bloqueo muscarínico a nivel cardiaco y a nivel del músculo liso retrasa el vaciamiento gástrico.

Se suele usar en la ulcera duodenal en tratamientos cortos. En plan preventivo el paciente rara vez tolera las RAM y se prefiere antihistamínicos H2.

Inhibidores de ATPasa, Hidrógenion, ion K

Estos fármacos bloquean el mecanismo último de secreción de ácido que exige el funcionamiento de ATPasa hidrogenion ion K por lo que el bloqueo de esta enzima, bloquea la secreción ácida incluso en situaciones en que los anticolinérgicos o antihistamínicos H2 no lo consiguen. A estos fármacos también se les denomina inhibidores de la bomba de protones.

Tenemos Omeprazol y Lansoprazol.

Omeprazol

Inhibe de forma específica e irreversiblemente y de forma no competitiva la ATPasa H+ K+. Esta inhibición es pH dependiente y es máxima cuando ese pH no es mayor de 6. La intensidad de inhibición es dosis dependiente, no modifica el vaciado gástrico.

RAM: Escasas, pudiendo dar: - Diarreas

- Nauseas

- Mareos

- Jaquecas

Casi siempre son transitorias. No modifica el vaciado gástrico.

Aplicación:

- Úlceras gástricas y duodenales con eficacia superior a antihistamínicos H2

- No se usan en tratamientos largos, ya que se uso en animales en administración de úlceras gástricas crónicas está produciendo tumores gástricos.

SUSTANCIAS NEUTRALIZANTES (antiácidos)

Neutralizan

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