Farmacos Inyectables

INYECTABLES

I INTRODUCCIÓN. La utilización de inyectables no comienza hasta mediados del siglo XIX. Hay tres hechos fundamentales que permitieron la generalización de esta vía de administración: el desarrollo de la aguja y la jeringa por Pradaz en 1853, la puesta a punto de las ampollas por Limousin y, los descubrimientos de Pasteur sobre la esterilización como medio para eliminar microorganismos. Los primeros ensayos fueron realizados por Wood en 1853; pero no es hasta 1874 cuando tiene lugar el reconocimiento oficial de los inyectables como forma para administrar medicamentos. En ese año, el addendum a la British Pharmacopeia de 1867 recoge el inyectable de clorhidrato de morfina. Este medicamento es descrito también en 1888 en la primera edición del National Formulary americano. En 1884 aparecen el primer autoclave y los filtros de porcelana porosa, fruto del trabajo de chamberland; y la esterilización en autoclave se oficializa mediante su definición por el Codex francés en 1908. El término inyectable recoge una serie de formas diferentes que tienen en común su aplicación por vía parenteral. A. DEFINICIONES Y CLASIFICACIÓN. Según la farmacopea francesa, las preparaciones para uso parenteral son preparaciones estériles destinadas a ser inyectadas, administradas por perfusión o implantadas en el cuerpo humano o animal. Se presentan principalmente en 5 formas farmacéuticas; preparaciones inyectables, preparaciones inyectables para perfusión (“preparaciones para infusión”), preparaciones a diluir para uso parenteral, polvos para uso parenteral e implantes. Estas preparaciones deben asegurarse su esterilidad, evitar la presencia de contaminantes y de pirógenos, como el crecimiento de microorganismos. Los dos grupos de preparaciones de uso parenteral más importantes son las inyectables y las inyectables para infusión. Las primeras son formas de pequeño volumen destinadas a la administración de principios activos, el segundo grupo se incluyen los preparados de gran volumen.

a) Preparaciones inyectables. Son soluciones, emulsiones o suspensiones estériles. Preparadas de manera que permitan la disolución, la emulsión o la dispersión de los principios activos y, de las sustancias auxiliares añadidas. Las soluciones inyectables, deben ser límpidas y exentas de partículas. Las emulsiones inyectables no han de presentar una separación de fases. Las suspensiones inyectables pueden presentar un sedimento; ser fácilmente dispersable por agitación y la suspensión ha de ser estable como para permitir la extracción homogénea de la dosis terapéutica. Las preparaciones inyectables se pueden clasificar en preparaciones unidosis y multidosis. • Preparaciones unidosis. El volumen de la preparación inyectable contenida en un recipiente unidosis corresponde a una cantidad de preparación suficiente como para permitir la retirada y la administración de la dosis nominal mediante una técnica habitual. No deberán contener conservantes antimicrobianos. • Preparaciones multidosis. Contienen múltiples porciones de una dosis nominal. Suelen tener 10 dosis e incorporan un sistema conservador antimicrobiano adecuado a la concentración, a no ser q la preparación tenga propiedades antimicrobianas suficientes por si misma. b) Preparaciones Inyectables Para Infusión. Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa exentas de pirógenos, estériles e isotónicas con la sangre. Administradas en gran volumen (superior o igual a 100 ml). No deben contener ningún conservante antimicrobiano. Las preparaciones inyectables para infusión de tipo solución son límpidas y están prácticamente exentas de partículas. Las emulsiones para infusión intravenosa no presentan ninguna evidencia de separación de fases. c) Preparaciones A Diluir Para Uso Parenteral. Las preparaciones a diluir antes de su utilización destinada a la vía parenteral son soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o administradas por infusión. Se diluyen en un líquido apropiado antes de la administración. Deben satisfacer las exigencias de las preparaciones inyectables o las de las preparaciones inyectables para infusión. d) Polvos De Uso Parenteral. Son sustancias sólidas y estériles, dan rápidamente una solución límpida exenta de partículas una suspensión uniforme. Tras la disolución o dispersión, la preparación satisface las exigencias de las preparaciones inyectables para infusión. Los polvos obtenidos por liofilización para uso parenteral están incluidos dentro de esta categoría. e) Implantes. Son preparaciones sólidas, estériles y de un tamaño y forma apropiados para su implantación parenteral. Deben asegurar la liberación de las sustancias activas incorporadas durante un largo periodo de tiempo. Son acondicionados individualmente en recipientes estériles. II. VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LOS INYECTABLES. Este método de administración de medicamentos presentan un cierto número de ventajas que hacen recomendable su uso. Así, la administración parenteral es ventajosa: • En casos de urgencia, cuando es necesario un efecto inmediato o, incluso, instantáneo. • Cuando se quiere evitar la destrucción o la inactivación de los principios activos a causa de los jugos digestivos o por las condiciones particulares de las mucosas. • En el caso que el principio activo no se absorba por las mucosas gástrica o intestinal. • Cuando el principio activo presenta un efecto de primer paso muy importante. • Si se quiere minimizar ciertos efectos secundarios del principio activo sobre el sistema digestivo. • Cuando la administración oral se ve imposibilitada por vómitos u obstrucción intestinal. • Cuando se quiere asegurar un absorción íntegra de la dosis administrada. • En el caso que no se puedan ser utilizadas otras vías de administración, ya sea por motivos fisiológicos o por la imposibilidad de cooperación por parte del paciente. • Para conseguir una acción terapéutica localizada. • Para obtener niveles plasmáticos predeterminados y constantes en el tiempo durante periodos más o menos prolongados. • Cuando es necesario controlar algún parámetro farmacocinético como el tiempo de inicio de la acción, la concentración del principio activo en distintos tejidos o la velocidad de eliminación. III. VIAS DE ADMINISTRACION. Hay tres vías de administración más utilizadas: la intravenosa, la intramuscular y la subcutánea. En los tres se obtiene un efecto sistémico. Cuando se administra por vía intravenosa, el principio activo pasa directamente al torrente sanguíneo y el efecto sistémico es muy rápido. En la administración intramuscular o subcutánea el efecto sistémico es relativamente rápido. Una vez administrado el preparado, se forma un depósito de principio activo en el lugar de la inyección y el fármaco debe absorberse antes de llegar

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