Ampicilina

AMPICILINA

INTRODUCCIÓN

Es una penicilina semisintética de amplio espectro, bactericida y activa contra gérmenes grampositivos y gramnegativos.(1)

CLASIFICACIÓN

Es un antibiótico betalactámico que pertenece al grupo de las aminopenicilinas.(1)

FARMACOCINÉTICA

Ampicilina se administra por vía oral o por vía parenteral. Es estable en medio ácido y tras su administración oral se absorbe en un 60%; los alimentos retardan su absorción. Luego de una administración oral de 0,5 g se alcanza un pico de concentración de 3 µg/mL a las 2 horas, mientras que luego de la administración intramuscular de 0,5 a 1 g se alcanzan concentraciones plasmáticas de 7 a 10 µg/ml en la primera hora.(1)

Se distribuye bien en tejidos del aparato genitourinario, en las articulaciones, senos paranasales, oído medio, pulmones, pleura, peritoneo y bilis. No llega al cerebro ni LCR , excepto cuando las meninges están inflamadas. Es eliminado por vía renal en un 75%. En la insuficiencia renal severa se requiere ajustar la dosis.(2)

FARMACODINAMIA

La ampicilina es una penicilina semisintética de amplio espectro con acción bactericida que actúa a nivel de la pared celular de las bacterias. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina de llegar y ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina (PBPs) localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadíos finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de ésa durante su crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, resultando en un debilitamiento y lisis de la pared bacteriana.(1)

Tiene acción en infecciones causadas por:

• Escherichia coli

• Proteus mirabilis, Enterococcus

• Listeria monocytogenes

• Salmonella spp

• Haemophilus influenzae tipo B no productor de betalactamasa(3)

• Estreptococos y Streptococcus pneumoniae(3)

La adición de inhibidores de la betalactamasa como el clavulanato o sulbactam expanden marcadamente el espectro de este antibiótico.

INDICACIONES

La ampicilina tiene un amplio espectro antibacteriano y es utilizado contra: [ Login requerido/Gratuito]

• Bacterias gramnegativas: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Salmonella spp. y un 80% de Haemophilus influenzae tipo B no productor de betalactamasa.(3)

• Bacterias grampositivas: estreptococos [] y S. pneumoniae.(3)

• Shigella, Klebsiella, Acinetobacter y Proteus indol positivo son resistentes, pero la adición de inhibidores de la betalactamasa como el clavulanato o sulbactam aumentan marcadamente el espectro de este antibiótico.

SITUACIONES ESPECIALES

Atraviesa la placenta y es excretada por la leche materna. Categoría B para su uso durante el embarazo.(3)

CONTRAINDICACIONES

La penicilina está contraindicada en personas con hipersensibilidad a la penicilina.(3)

No debe administrarse en pacientes sensibles a las cefalosporinas por peligro de alergia cruzada. No se administre en pacientes con mononucleosis infecciosa porque pueden presentarse exantemas cutáneos.

EFECTOS SECUNDARIOS

• Efectos gastrointestinales: glositis, estomatitis, náusea, vómito, diarrea, rara vez colitis pseudomembranosa.(3)

• Reacciones de hipersensibilidad: rash eritematoso maculopapular, urticaria, eritema multiforme y anafilaxia.(3)

• Incremento no significativo de las enzimas hepáticas.(3)

• Efectos hematológicos: trombocitopenia, anemia, púrpura trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis.(3)

PRECAUCIONES

Como hasta la fecha no son conocidos efectos teratógenos por ampicilina en el humano, es posible la administración durante el embarazo y la lactancia, siempre que exista una justificada indicación; sin embargo, la ampicilina pasa a la leche materna, de tal forma que en los lactantes cuyas madres son tratadas con este fármaco, puede presentarse diarrea y colonización por blastomicetos de las mucosas, por lo tanto, el uso de ampicilina en madres lactando debe ser supervisado por el médico.(3)

INTERACCIONES

Se anula el efecto de la ampicilina al asociarla con antibióticos bacteriostáticos como eritromicina, tetraciclinas, cloranfenicol.

Al asociar penicilinas con antibióticos bactericidas, si son del mismo grupo se obtiene sinergismo de suma, pero si son de otras familias se obtiene un sinergismo de potenciación, aplicación que puede ser utilizada para tratar empíricamente infecciones graves.(2)

Probenecid aumenta la vida media del fármaco al interferir su eliminación renal.

Los betalactámicos potencian los efectos de los fármacos anticoagulantes.

La administración concomitante de los inhibidores de la betalactamasa con penicilina aumenta su espectro antibiótico y les hace resistentes a la betalactamasa.(2)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

En el caso de ampicilina, así como de otras penicilinas, las concentraciones

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