Anticuagulantes

Anticoagulante

Concepto: Es una sustancia endógena o exógena que interfiere o inhibe la coagulación de la sangre, creando un estado antitrombótico o prohemorrágico. Se distinguen sustancias endógenas, producidas por el propio organismo y sustancias exógenas (fármacos):

Relativo a una sustancia que impide o retrasa la coagulación de la sangre

Los anticoagulantes orales son cumarinas: dicumarol (no usado en la actualidad), acenocumarol (sintrom) y warfarina (aldocumar)

Mecanismo de acción del anticoagulante oral: consiste en una inhibición de ciertas enzimas (k-epóxido-reductasas y quinonas-reductasas) que catalizan el paso de la vitamina k a una forma reducida que es la que se requiere para la activación de determinados factores (ii, vii, ix y x) y sistemas inhibitorios (proteínas c y s). aun así se verá mejor su acción en el siguiente diagrama.

Los anticoagulantes orales presentan una excelente biodisponibilidad por la vía oral alcanzando aproximadamente un 100% en concentraciones plasmáticas.su transporte se realiza en un 99% unido a proteínas plasmáticas (mayoritariamente la albúmina) alcanzando una vida media de 8h en el caso del acenocumarol y 40h en la warfarina.

Presentan metabolismo hepático a través del sistema del citocromo p-450 por lo que hay que tener cuidado con fármacos u otras sustancias que compitan por este sistema con ellos o que lo potencien. su eliminación es mayoritariamente a través de metabolitos inactivos pero pueden encontrarse una pequeña cantidad de metabolitos activos en orina.

Atraviesan la barrera placentaria por lo que en el primer trimestre de embarazo pueden causar efectos teratogénicos en el feto. en leche se expulsan en muy pequeña cantidad.

Control de la terapia anticoagulante

El control de la terapia anticoagulante se realiza a través del tiempo de protrombina o de quick. al comparar entre el quick del paciente y uno patrón normal obtenemos el llamado inr. dependiendo del tipo de patología el inr que deberá tener el paciente variará, aunque lo habitual se suele situar entre 2-3 puede ser que lo conveniente en algunos casos suba a 2,5-3,5. (prótesis mecánicas valvulares)

En caso de exceso de terapia anticoagulante será más fácil revertirla en el caso del acenocumarol simplemente por su diferencia de vida media aunque también porque el acenocumarol es más refractario a la administración de plasma fresco congelado o concentrados de factores protrombínicos. estos se administrarán de acuerdo a la siguiente fórmula (tiempo quick deseado - quick real) x peso = unidades a infundir. También se puede dar el caso de tener que revertirlos en caso de una cirugía urgente.

Los fármacos anticoagulantes son

Heparina: es obtenida del hígado y pulmones de animales domésticos, un potente anticoagulante que impide la formación de tromboplastina, la conversión de la protrombina, en trombina y la formación de la fibrina a partir del fibrinógeno. la inyección intravenosa la cantidad es relativamente pequeña, más o menos de 0,5 a un miligramo por kilo de peso corporal, hace que el tiempo de la coagulación de la sangre aumente desde el valor normal de unos seis minutos o más. este cambio de tiempo de coagulación se produce instantáneamente, con lo cual se evita de inmediato el

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