Antipsicoticos

Fármacos Antipsicóticos Neurolépticos

ESQUIZOFRENIA

ES UNA ENFERMEDAD PSICOTICA QUE RECONOCE MULTIPLES SÍNTOMAS QUE AFECTAN : El PENSAMIENTO (alteración del pensamiento) , LA PERCEPCIÓN, LA EMOCION Y LA VOLUNTAD.

SÍNTOMAS: DELIRIO, ALUCINACIONES, CURSO ANORMAL DEL PENSAMIENTO, PASIVIDAD (que llega a ser catatónica).

SON PERSONAS INTROVERTIDAS, CON SÍNTOMAS MOTORES ANORMALES( rigidez al caminar, por elemplo). TIENEN DELIRIOS QUE SON CREENCIAS PERSONALES FALSAS MANTENIDAS CON CONVICCIÓN ABSOLUTA .

LAS ALUCINACIONES SON PERCEPCIONES FALSAS EN AUSENCIA DE UN ESTIMULO EXTERNO REAL. (ALUCINACIONES AUDITIVAS EN FORMA DE VOCES)

LA ALUCINACIÓN MENTAL (POSESIÓN DEL PENSAMIENTO) SON FRECUENTES EN LA ESQUIZOFRENIA.

FORMAS DE CATATONIA: SÍNTOMAS MOTORES QUE ADOPTAN UNA POSTURA CORPORAL INAPROPIADA O EXTRAVAGANTE EN FORMA CONTINUA.

SÍNTOMAS NEGATIVOS: APLANAMIENTO EFECTIVO DE LA EXPRESIÓN Y EMOCION.

INCAPACIDAD DE EXPERIMENTAR PLACER. INSOCIABILIDAD, ABOLICIÓN APATÍA.

DETERIOPRO DE LA ATENCIÓN.

ALREDEDOR DE 55% DE LOS ESQUIZOFRENICOS TRABAJAN EN FORMA NORMAL.

ALREDEDOR DE 55% DE LOS PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA AGUDA, DESARROLLAN ESQUIZOFRENIA CRÓNICA.

LA TENDENCIA A DESARROLLAR ESQUIZOFRENIA SE TRASMITE GENÉTICAMENTE(GEMELOS 50%)

TERAPIA: CLORPROMACINA Y OTROS NEUROLÉPTICOS PRODUCEN MEJORIA GENERAL DE TODOS LOS SÍNTOMAS AGUDOS DE LA ESQUIZOFRENIA AUNQUE SU EFICACIA EN LOS SÍNTOMAS NEGATIVOS

ES POCO CLARA.

.LOS FÁRMACOS TIPICOS BLOQUEAN RECEPTORES D2(receptrores dopaminérgicos)

LOS FÁRMACOS ATÍPICOS COMO CLOZAPINA, RISPERIDONA, OLANZAPINA, QUE NO SON ACTIVOS EN D2 HAN CUESTIONADO ESTA HIPÓTESIS.

Hay farmacos que son bloqueadores de dopamina, especialmente los de la L-Dopa, pero los fármacos clínicos tienen una cantidad enorme de efectos adversos por lo cuan salió un nuevo grupo que son los atípicos, sobre todo los que tienen los efectos que se llaman extrapiramidales y se ha visto que no están involucrados en el receptor dopaminérgico.

Clasificación de los principales fármacos antipsicóticos

1) Antipsicóticos típicos

- Fenotiazinas

Derivados alifáticos: clorpromazina y trifluopromazina (los + importantes)

Derivados piperidínicos: tioridazina, metopimazina y Pipotiazina.

Preparados depot (de larga duración): undecilenato y palmitato de pipotiazina

Derivados piperazínicos: flufenazina, perfenazina y trifluoperazina.

Preparados depot: enantato y decanoato de flufenazina y enantato de perfenazina

- Tioxantenos: el N del anillo central de las fenotiazinas es sustituido por C.

Clorprotixeno: análogo de la clorpromazina

Tiotixeno: análogo de la tioproperazina

Zuclopentixol: análogo de la perfenazina.

- Butirofenonas: Haloperidol y droperidol

- Difenilbutilpiperidinas: Pimozida

- Análogos de fenotiazinas: Dibenzoxazepina: loxapina

Debenzotiepina: clotiapina

2) Antipsicóticos atípicos

- Benzamidas: Sulpirida, tiaprida y racloprida

- Dibenzodiazepinas: Clozapina y olanzapina

- Dibenzotiazepinas: Quetiapina y metiapina

- Benzisoxazol: Risperidona

Clasificación de los neurolépticos

► El punto clave de su acción se centró en la acción bloqueante de los receptores dopaminérgicos D2.

►Entre el 25% y el 60% de los pacientes mantienen los síntomas, por lo que se les considera como refractarios al tratamiento, mejoran poco o nada los síntomas negativos, y provocan frecuentes reacciones extrapiramidales.

► Todo este conjunto de neurolépticos recibe el nombre de antipsicóticos típicos.

► En su más amplio sentido, son fármacos que poseen similar eficacia clínica que los típicos, pero menor tendencia a provocar reacciones extrapiramidales y a aumentar la secreción de prolactina; en sentido más estricto.

O sea, los atipicos, no producen reacciones extrapriamidales, y tampoco producen la hiperprolactinemia

Acciones fundamentales de los neurolépticos

■ Efecto antipsicótico

Los neurolépticos actúan de manera decisiva sobre el síndrome esquizofrénico, mejorando o suprimiendo la sintomatología fundamental y secundaria.

■ Alcanzan a los síntomas que constituyen el núcleo de la enfermedad, con independencia de las propiedades meramente sedantes o tranquilizantes que puedan tener.

■ La acción antipsicótica sin embargo, no es inmediata sino que tarda varios días y semanas en aparecer y consolidarse.

Efecto Neuroléptico Se llama neuroléptico porque producen determinados síndromes neurolépticos, de tipo emocional, retraso psicomotor, indiferencia afectiva.

■ Cuando los antipsicóticos se administran a personas no psicóticas, producen el denominado síndrome neuroléptico.

■ Aparece quietud emocional, retraso psicomotor e indiferencia afectiva; no hay sueño pero lo aparenta.

■ La persona se muestra tranquila y sosegada, indiferente al mundo que la rodea, sin iniciativa, si bien es capaz de responder o atender ante un estímulo suficientemente fuerte.

Mecanismos de acciones fundamentales

■ Los neurolépticos antagonizan de manera selectiva y específica todos los espectros de acción de la dopamina y de los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos (apomorfina, anfetamina, bromocriptina, etc) tanto en su expresión conductual como motora.

■ El bloqueo de los receptores postsinápticos se manifiesta en las áreas y núcleos cerebrales a los que llegan las terminaciones nerviosas de los sistemas dopaminérgicos de larga y corta proyección: Corteza cerebral, sistema límbico, estriado e hipófisis.

Bloqueo dopaminérgico

■ Como se aprecia en la tabla 31.2 los neurolépticos bloquean todos los subtipos de receptores dopaminérgicos, pero su máxima afinidad se expresa en general, por el grupo formado por los subtipos D2/D3/D4 y especialmente por el D2.

■ De hecho existe, una optima correlación entre la afinidad de los neurolépticos por este subtipo y las concentraciones clínicamente eficaces en el enfermo esquizofrénico.

■ El bloqueo de receptores D2 aparece unas pocas horas después de la administración del fármaco, así como la aparición de alguno de sus efectos farmacológicos ( apaciguamiento emocional, ciertas reacciones extrapiramidales y aumento de la velocidad de recambio de

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