Biotransformacion De Los Farmacos

INTRODUCCIÓN

La biotransformación es un proceso que luego de la interacción del medicamento con el receptor, se realizan acciones metabólicas por medio de los cuales se termina con la acción medicamentosa, la biotransformación se puede producir entre el momento de la absorción hasta la excreción, por esto a veces la desoxidación tiene una similitud semántica con la biotransformación.

Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas.

Para la farmacología la biotransformación Sirve para convertir al fármaco original o resultado de la fase I por medio de conjugación o síntesis en otro producto de diferentes características moleculares que lo hace más fácilmente depuradle. Esta biotransformacion ocurre. El resultado de la biotransformación puede ser la inactivación completa o parcial de los efectos del fármaco, el aumento o activación de los efectos, o el cambio por nuevos efectos dependientes de las características de la sustancia sintetizada. La farmacología estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabólicos sobre los mismos procesos enzimáticos.

El objetivo de nuestro trabajo es dar a conocer y explicar ¿qué? Y ¿cuál? es la importancia de la biotrasformacion de los fármacos. ¿Cuál es su proceso?, y ¿Qué factores que pueden afectar la biotransformacion?

BIOTRANSFORMACIÓN DE LOS FÁRMACOS

La Biotransformación es un proceso que luego de la interacción del medicamento con el receptor, se realizan acciones metabólicas por medio de los cuales se termina con la acción del medicamento ingerido, la biotransformación se puede producir entre el momento de la absorción hasta la excreción, por esto a veces la desintoxicación tiene una similitud con la ya nombrada biotransformación.

También podemos referirnos al proceso que sufre el fármaco para modificarse y ser hidrofílico para facilitar su excreción, es decir, trasformar moléculas en sustancias más polares para hacer más fácil su eliminación (proceso activo).

No necesariamente el fármaco se inactivará en el hígado, hay fármacos que se ingieren en forma inactiva y el hígado los puede transformar en metabólicos activos (haciendo un efecto inverso), aumentando su efecto terapéutico dependiendo del tejido. Sin embargo, la mayoría de los fármacos son los que se inactivan para detener su efecto terapéutico.

Efectos del fármaco:

• aumentar (metabolitos activos)

• disminuir (metabolitos inactivos): la mayoría de los fármacos se inactivan.

• inactivarse

Los fármacos tan pronto ingresan al organismo, el organismo trata de destruirlos, con el fin de liberarse de una sustancia que no es propia de él, y con este fin el organismo un sistema de enzimas.

Estas enzimas transforman la estructura química del fármaco para que este, generalmente liposoluble, se transforme en una sustancia hidrosoluble y así pueda ser excretada por el riñón.

-.Biotransformación: transformación de fármacos liposolubles en metabolitos hidrosolubles que puedan ser excretados.

Los fármacos que son hidrosolubles al llegar al riñón, llegan al túbulo renal y sufren un proceso de reabsorción ya que estos son libres de traspasar por las membranas; de esta manera vuelven a la circulación.

*Fármaco Liposoluble

-Riñón (Filtración y reabsorción)

-Hígado (Conversión enzimática)

Por esto es que el organismo pone en juego un sistemas de enzimas para transformarlos en

Hidrosolubles.

Los fármacos al transformarse en metabolitos hidrosolubles muchas veces se inactivan, y es por esto que la biotransformación es un proceso que lleva a la inactivación de fármacos.

Estas enzimas que transforman fármacos se encuentran principalmente en el hígado, pero

También hay una gran cantidad a nivel del tracto gastrointestinal (tanto en la pared como en las bacterias). Entonces, un fármaco al ser administrado vía oral puede sufrir una biotransformación a nivel gastrointestinal, que lo conduce hasta llegar al hígado y biotransformarse, lo que puede significar una baja biodisponibilidad.

Existen también enzimas que biotransforman fármacos a nivel del pulmón, riñón, piel, cerebro, corazón y placenta; siendo el sitio más importante el hígado seguido del tracto gastrointestinal.

PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN

El proceso de biotransformación consta de muchas reacciones químicas, las que podemos agrupar en:

1.- Fase 1 o no sintética: esta es la primera etapa de transformación. En esta fase están presente a su vez los procesos de:

1.1.-Oxidación

1.2.-Hidrólisis

1.3.-Reducción

1.1.- Oxidación: el principal sistema de enzimas que oxidan fármacos se encuentra ubicado en la membrana lipofílica del R.E.L (retículo endoplásmatico liso) de la célula, que también conocido como sistema microsomal. La principal función de este sistema es oxidar fármacos, aunque también en algunos casos es capaz de reducir y conjugar.

Durante este proceso el fármaco no siempre se inactiva y puede suceder que el fármaco se transforme en otro metabolito que también es activo

*Ejemplo: Diazepam (diazepam¬, nordiazepam¬, oxazepam)

Puede ocurrir que el fármaco venga en la forma inactiva y después de un proceso de oxidación se forme un metabolito activo, ejemplo: L-dopa (Levodopa-¬ Dopamina).

También existe la posibilidad que después de la oxidación se forme un metabolito de distinta actividad al inicial.

*Ejemplo: Meperidina (anestésico central). Meperidina-¬ Normeperidina

También puede ocurrir que en el proceso de oxidación se formen metabolitos tóxicos como los epóxidos. Ejemplo de esto es el Paracetamol que en altas dosis producen epóxidos que llevan a una necrosis hepática (que es la muerte del tejido hepático y está asociada con infecciones virales, fármacos, tóxicos, hígado graso del embarazo, etc. En casos graves, se puede producir coma y/o muerte).

En el sistema microsomal encontramos al citocromo P450, citocromo P450 reductasa

...