CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS BETALACTÁMICOS

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UNIVERSIDAD DE CUENCA

FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS

CARRERA DE MEDICINA

MICROBIOLOGÍA Y PARASITOLOGÍA

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS BETALACTÁMICOS

AUTOR

Josué Mateo Avila Orellana

DOCENTE

Dra. Hidaleisy Quintana

CUENCA-ECUADOR

2020

INTRODUCCIÓN

Los antimicrobianos son sustancias químicas que matan o impiden el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles y que, permiten un tratamiento al origen de la enfermedad en aquellos pacientes que sufren procesos infecciosos.

Los antibióticos betalactámicos son la familia más numerosa de antimicrobianos y los más utilizados en la practica clínica. Estos antimicrobianos actúan interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano mediante un bloqueo en la última etapa de su producción (transpeptidación) pero también actúan activando la autolisina bacteriana endógena que destruye el peptidoglicano.  inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular. Son antibióticos de acción bactericida lenta que con algunas modificaciones a de la molécula general se ha conseguido han dado lugar a compuestos con mayor espectro antimicrobiano. Debido a su uso empírico han ido apareciendo ciertas resistencias lo que limita su uso y eficacia en ciertas situaciones.

CLASIFICACIÓN

La presencia del anillo betalactámico define químicamente a este grupo, al igual que le da sus características, sin embargo, para que el betalactámico sea activo, es necesario que esté unido a otros radicales.

Estos radicales mencionados anteriormente son los que hacen que los betalactámicos se clasifiquen en penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos, monobactamas e inhibidores de las betalactamasas.

Dentro de cada grupo señalado, pequeñas alteraciones en la estructura química son los que cambian ciertas características que se explicarán más adelante.

Penicilinas

El término penicilina se usa a menudo, en sentido genérico, para cualquiera de las variantes que derivan de la penicilina misma, en especial, la benzilpenicilina. Estas tienen la mayor actividad contra organismos Gram positivos, cocos Gram negativos y organismos anaerobios que no producen β-lactamasa.

Las penicilinas se clasifican en dos grandes grupos, naturales y semisintéticas. En cada una de ellas hay compuestos relativamente resistentes al jugo gástrico y por lo mismo se pueden suministrar vía oral.

1. Penicilinas naturales: aquellas generadas sin intervención biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la penicilina N.

1. Bencipicilina (penicilina G): Tiene un espectro intermedio y es indicada como primera elección en infecciones por cocos Gram (+) tanto aerobios como anaerobios excepto estafilococos y algunos casos de enterococos. Se administra de manera parenteral únicamente.
2. Fenoximetilpenicilina (penicilina V): De mayor espectro que la anterior, no pierde estabilidad frente al jugo gástrico por lo que es la penicilina que se administra de forma oral

1. Penicilinas semisintéticas:

1. Aminopenicilinas: Se forman al unir un grupo amino al compuesto básico. Su espectro de acción es muy grande, pero son sensibles a las β-lactamasas. Sobre todo, S. pyogenes y S. pneumoniae, también infecciones urinarias por Escherichia coli y diversas infecciones generadas por Streptococcus faecalis, Salmonella spp.

1. Ampicilina:  epímero D(-) de la aminopenicilina, un β-lactámico con un grupo fenil. Se use ante algunos microorganismos gramnegativos (Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, Escherichia coli y especies de Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis)
2. Amoxicilina: aminopenicilina de amplio espectro. Se acompaña con ácido clavulánico para combatir la resistencia a β-lactamasas, Es indicada para el tratamiento de un gran número de infecciones, incluyendo las del tracto respiratorio, digestivo, genitourinario, sistema nervioso, así como en estomatología y durante la erradicación de Helicobacter pylori en casos de úlcera péptica.
3. Pivampicilina: ester metilado de la ampicilina administrada en forma de pro-droga, debido a su liposubilidad. Utilizado para el tratamiento de pacientes, especialmente ancianos, con infecciones agudas de las vías aéreas inferiores, como la neumonía y la bronquitis. 

1. Carboxipenicilinas: desarrolladas para ampliar el espectro de bacterias Gram negativas cubiertas por penicilinas, tales como infecciones nosocomiales causadas por Pseudomonas aeruginosa.

1. Carbenicilina: efecto bactericida selectivo sobre la flora gram- (Proteus, E. coli), enterobacterias (Klebsiella, Enterobacter) y en especial el bacilo piociánico (Pseudomonas aeruginosa).
2. Ticarcilina: empleada en el tratamiento de infecciones causadas por Gram negativos, especialmente de Pseudomonas aeruginosa, incluyendo casos de neumonía, infecciones de los huesos, estómago, piel, articulaciones, sangre, ginecológicas y de las vías urinarias

1. Ureidopenicilinas: amplian el espectro contra las bacterias gramnegativas y las Pseudomonas, penetran bien en los tejidos y tiene excelentes concentraciones hísticas, incluso el líquido cefalorraquídeo en pacientes con meninges inflamadas, y niveles adecuados en hueso para el tratamiento de osteomielitis. 

1. Piperacilina: se usa para tratar las infecciones por neumonía e infecciones de la piel, ginecológicas y abdominales (área del estómago) causadas por bacterias.
2. Mezlocilina: se usa para tratar especies de pseudomonas, de enterobacteria y klebsiella.
3. Piperacilina-tazobactam (PTZ): se utiliza para Neumonía grave incluyendo neumonía hospitalaria y asociada al respirador. Infecciones complicadas del tracto urinario (incluida la pielonefritis), infecciones intraabdominales complicadas, infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos (incluidas las infecciones del pie diabético).

Cefalosporinas: Las cefalosporinas son antibióticos beta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Existen 5 generaciones de cefalosporinas:

1. Primera generación: los que pertenecen a este grupo tienen una excelente actividad contra los cocos gram+. Las que se administran de forma oral se usan para tratar infecciones no complicadas de piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos, mientras que, las de uso parenteral para la endocarditis por S. aureus sensible a la meticilina.

1. Cefalexina: Su actividad en contra de bacterias gramnegativas está restringida prácticamente a E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis, mayoría de las bacterias grampositivas, incluyendo estreptococos y estafilococos productores de penicilinasa
2. Cefadroxilo: su espectro es reducido, similar al del resto de cefalosporinas de primera generación, especialmente frente a Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes, con menos actividad frente a algunas enterobacterias como Escherichia coli, Proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae
3. Cefradina: Activa contra bacterias grampositivas y gramnegativas incluyendo la mayoría de Estafilococos productores de Betalactamasas
4. Cefalotina: más activa contra organismos grampositivos que las cefalosporinas de segunda y tercera generación. Ataca estafilococos (incluyendo cepas penicilino-resistentes), estreptococos (incluyendo S. pyogenes), S. viridans, S. pneumoniae

1. Segunda generación: las cefalosporinas de esta generación son activas contra cocos gran+ y algunos bacilos gram-, pero su cobertura es más extensa ya que incrementan su actividad contra microorganismos gram-negativos, como: Haemophilus influenzae y Neisseria sp.

1. Cefaclor: activo a Estreptococos alfa y beta hemolíticos, estafilococos, incluyendo cepas coagulasa-positivas, coagulasa-negativas y productoras de penicilinasa, cepas de Streptoccus pneumoniae sensibles a penicilina, Streptococrus pyogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopitilus influenzae, incluyendo cepas productoras de b-lactamasas. 
2. Cefamandol: Gram-positivos: Staphylococcus aureus ( incluyendo cepasde penicilinasa y no productoras), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa hemolíticos y otros (La mayoría de las cepas de enterococos). Los Enterococcus faecalis ] y Clostridium spp.

Gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella spp.Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri (antes Proteus rettgeri) , Morganella morganii (antes Proteus morganii), Proteus vulgaris Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus (antes Mima y Herellea spp.)

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