Cuestionario fármaco química antibioticos

1.- Con respecto a los antiobióticos Cefalosporínicos. Señale la alternativa INCORRECTA

a) Exhiben el núcleo químico activo ácido 7 − Aminocefalosporánico.

b) Las Cefalosporinas se han clasificado en generaciones especialmente considerando su actividad sobre los bacilos Gram−negativos.

c) La actividad antibacteriana de las Cefalosporinas, al igual que la mayoría de los antibióticos beta − lactámicos, resulta de la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular bacteriana.

d) Las Cefalosporinas al igual que los antibióticos beta − lactámicos penicilínicos exhiben acción bactericida.

e) La esteroquímica del núcleo cefam de las cefalosporinas debe ser 6R y 7R.

2.- Con respecto a la Relación Estructura-Actividad (SAR) de los antimicrobianos cefalosporínicos ¿Indique cuál(es) de los siguientes enunciados es (son) FALSO(S)?

[pic 1]

I  Aquellas Cefalosporinas con Cα no  sustituido en la cadena 7β – acilamínica poseen limitada estabilidad a β–lactamasas de bacterias Gram (-).

II En la cadena 7β – acilamínica, el grupo 2–amino – 4 – tiazolil otorga una alta estabilidad a β – lactamasas y el radical metoxi–imino confiere una alta afinidad por PBPs de bacterias Gram – negativas.

 III Las sustituciones en el Cα de la cadena 7β – acilamínica de los derivados cefalosporínicos conllevan invariablemente a una disminución de la afinidad por la PBPs de Gram–positivos.

IV Los radicales apoyados sobre C3 del núcleo Cefem determinan principalmente: La estabilidad metabólica y las propiedades farmacocinéticas.

3.- En base a las siguientes estructuras representadas por las letras [D] y [E]. Identifique cuál(es) de los enunciado(s) es (son)  FALSO(S)

[pic 2]

I La estructura [D] corresponde a ceftriaxona, mientras que [E] sería clasificada como un derivado cefem de 2° generación.

II [D] corresponde a una cefalosporina de 3° generación que cuenta con una elevada vida media de eliminación.

III  La agrupación carboxi-metil-etoxi-imino de [E] no provee actividad sobre P. aeruginosa 

IV Las Cefalosporinas de 4° generación poseen una actividad comparable a [E] sobre P. aeruginosa.

4.- La agrupación destacada en la estructura de la figura adjunta confiere los siguientes rasgos, EXCEPTO

[pic 3]

a) Alta estabilidad a β-lactamasas

b) Buena (elevada) solubilidad en agua  

c) Excelente actividad bactericida

d) Generalmente incrementa la actividad anti-estafilocócica

5.- Relacione los fármacos de la columna A con el prototipo estructural presentado en la columna B

a) I-m;  III-p; IV-o; V-o; VI-m

b) II-o;  III-n; IV-o; VI-p

c) I-p;  II-n; III-o; IV-p; V-m

d) I-m;  II-o; III-n; IV-o; VI-m

e) Ninguna es verdadera

Las dos preguntas siguientes están formuladas en base a las estructuras adjuntas

[pic 4]

6.- Observando las estructuras de la figura 2. Identifique la alternativa INCORRECTA

a) [U], [V] y [W] exhibirán mayor potencia sobre ADN girasa y mayor penetración celular que [T] dado que estos se encuentran sustituidos con un átomo de -F en la posición 6.  

b) La actividad in vitro de [V] es superior a [W]  frente al neumococo.

c) El hecho que [U], [V] y [W] contengan en la posición 7 grupos con aminas secundarias indica que se aumentará la potencia y provocará una optimización de la farmacocinética (eficacia oral).

d) La inserción del radical ciclopropilo en los derivados [U] y [V] en N-1 aumenta la potencia frente a bacterias gram (-).  

e) El nucléo fundamental de [T] es la 5-fluoroquinolona

7.- En relación a las estructuras de las Quinolonas de la figura 2. ¿Cuál(es) de los siguientes enunciados es (son) VERDADERO(S)?

I [U] es una Quinolona de segunda generación, por tanto posee una actividad antibacteriana superior a la del [T].

II [V] es una Quinolona de tercera generación al igual que [U], mientras que [T] es de primera.

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