Farmacologia

SePtImA ClaSe De Fármaco

Jueves 08/09/2005

Efecto máximo de un Fármaco

Efecto = ( F – R) , despejando

R T

Efecto Max = (F - R ) = R T

Efceto Max = (F - R ) = 1  es constante

R T

Esto no es correcto, ya que 2 fármacos no tiene el mismo efecto máximo, entonces se debe agregar a la formula otro componente, es la actividad intrínseca, que tiene valores entre 0 y 1 y es propio de cada fármaco. Se denomina con la letra alfa.

Efecto Max = alfa ( F – R) , se simplifica

R T

Efecto Max = alfa (actividad intrínseca)

Esto si es correcto, ya que la intensidad de respuesta de cada fármaco esta directamente relacionada con la actividad intrínseca.

A mayor act. Intrínseca, la respuesta será mayor; a menor act. Intrínseca, la respuesta será menor.

Efecto

%

Techo

Concentración

A medida que aumenta la concentración, aumenta el efecto farmacológico, pero solo hasta cierto límite, hasta el techo, que es el EFECTO TECHO, es lo máximo. Después aunke sigamos aumentando la concentración, la respuesta no aumentara.

Si uds en la practica diaria tienen un dolor se pueden tomar 2 pastillas de paracetamol y va a tener buen efecto, pero si tomamos 3, 4 o 5 no les va a dar ninguna respuesta pk llego al techo y llegando al techo no sacan nada, al contrario, van a tener mayor incidencia de efecto perjudicial.

Pero este grafico lo podemos transformar de curva a lineal y para esto tenemos ke hacer lo sgte, en lugar de poner concentración ponemos logaritmo de la concentración y en este caso entonces esta curvita se nos transforma en una línea ke se llama la sigmoide.

F1 F2 logaritmo

Que ventaja tiene hacer un grafico logarítmico????? Tiene muchas ventajas pk en el mismo grafico podemos comparar diferentes comportamientos de los fármacos, obviamente para compararlos deben tener la misma acción farmacológica, no podemos comparar fármacos con acciones distintas, o sea, la respuesta que producen debe ser la misma, puede ser para bajar la presión, quitar el dolor, etc.

Mediante este grafico logarítmico podemos expresar lo ke es POTENCIA y EFICACIA.

En el grafico se obs Los efectos farmacologicos de 2 farmacos distintos, uno puede decir lo sgte. . La curva de F1 representa a un fármaco mas potente ke F2, pero pk es mas potente?? El techo es igual, tomo en cuenta la concentración, pk F1 para llegar al techo necesita una concentración menor, menor cantidad, es mas potente.

Ej: en la artritis reumatoide se necesitan 4 g de aspirina al dia, en cambio si al paciente le damos pirocican son 20 mg para al misma respuesta, esto significa ke el pirocican es mas potente ke la aspirina, llegan al mismo techo pero a concentraciones distintas.

Entonces POTENCIA significa concentración, mientras mayor sea la concentración, menor potencia.

Ahora , ke es EFICACIA. En el grafico de abajo se ve lo sgte. F1 es mas eficaz ke F2, pk el techo de F1 es mayor del ke se logra con F2. Eso es eficacia, ke significa efectividad, intensidad de respuesta.

Efecto

F1 F2 logaritmo

Ej: ningun analgesico tradicional como las aspirina, paracetamol, diclofenaco, va a llegar a producir la respuesta que da la morfina, ke es muy eficaz como analgésico, tiene el techo mucho mas alto que el resto de los analgésicos.

También, puede darse una situación así: igual potencia pero distinta eficacia.

Al igual ke todos los efectos ke hemos visto, principal % a nivel farmacocinetico como biotransformación, excreción, existen factores ke nos pueden modificar la acción farmacológica, o sea, la acción no solo significa interacción fármaco receptor, sino ke hay factores ke contribuyen a ke la interacción sea mejor o menor.

Factores ke influyen en la interacción:

En fase Farmacocinética: referida a administración.

1. DOSIS: cantidad de fármaco ke se debe administrar a un paciente para producir el efecto deseado.

- Dosis simple: es la cantidad ke debe administrarse por vez. Ej: paracetamol para adultos 500 mg.

- Dosis maxima simple: es la mayor dosis administrable por vez. Ej: paracetamol para adultos 1 g.

- Dosis diaria: es el total de dosis administrable en un dia, es decie, de la dosis simple. Ej: paracetamol adulto es 2 g.

- Dosis maxima diaria: es la maxima dosis ke podemos administrar en un dia. Ej: paracetamol adultos 4 g.

Existe también lo ke se llama dosis de ataque, ke es una dosis mayor ke la simple, se da al comienzo de un tratamiento para obtener respuesta rapida. Después se da la dosis de manutención, ke es una dosis menor ke la de atake, se da por el tiempo ke dure el tratamiento.

Estas son dosis generales, existen dosis individuales ke son:

a) Dosis por kilogramo de peso del paciente (DKP): es la dosis simple en función del peso del paciente, se expresa gral% en mg del fármaco por Kg de peso del paciente.

EJ: Fármaco A: 5 mg/ Kg del paciente

Paciente: 70 Kg

DKP : 70 Kg * 5 mg / Kg = 350 mg

b) Dosis por kilogramos de peso dia (DKPD) : es la dosis diaria en funcion del peso del paciente.

EJ: Fármaco A: 5 mg/ Kg

Paciente: 70 Kg

DKPD: 350 mg

En ambos casos el resultado dio 350 mg., cual es la diferencia entonces. El DPK es la dosis simple, mientras ke el DKPD es el total de la dosis para un día. Si la vida media del Fármaco indica ke hay ke administrar 4 veces por dia, hay ke dividir 350 en 4, y ahí estaría la dosis simple.

Esto es importante de saber, sobretodo en los niños, ya ke a veces vienen los fármacos expresados en DKP y DKPD, hay gente ke dice es 1 gota por kg de peso, pero hay ke saber si es 1 gota por Kilo peso día o kilo peso simple, entonces hay ke tener cuidado. Si es 1 gota por kilo peso día si el niño pesa 10 kg hay ke darle 2.5 o 3 gotas 4 veces al día, en cambio si es 1 gota por kilo de peso no mas seria 10 gotas cada 6 hrs. Entonces hay ke tener cuidado si es diaria o simple.

A mayor dosis, mayor cantidad de fármaco se absorbe, y así va a llegar mayor cantidad a los sitios de acción donde están los receptores para producir la respuesta.

La dosis depende de varias cosas:

- depende de la potencia del fármaco, a mayor potencia, menor concentración de fármaco.

- Del peso del paciente de manera directa, a mayor peso,

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