Farmacologia

Farmacodinamia

En farmacología, la farmacodinamia o farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética: a lo que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.

La farmacodinamia puede ser estudiada a diferentes niveles, es decir, sub-molecular, molecular, celular, a nivel de tejidos y órganos y a nivel del cuerpo entero, usando técnicas in vivo, post-mortem o in vitro.

Tipos de efectos farmacológicos

Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se correlacionan con la acción del fármaco.

• Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

• Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

• Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico;

• Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

• Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.

• Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición.

• Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

Dosis

La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación, administrada por la posología. La dosis puede clasificarse en:

• Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

• Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

• Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

• Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.

• Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

• Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

• DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga. Así también se habla con menos frecuencia de DL20, DL90 y DL99.

• DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.

En farmacodinamia se usan otras denominaciones, como dosis inicial, dosis de mantenimiento, dosis diaria y dosis total de un tratamiento.

Selectividad

El estudio de los mecanismos de acción de un medicamento sobre las células comienza conociendo la selectividad de la droga. Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos órganos y tejidos, mientras que otras drogas son altamente selectivos, como un antiácido que ejerce su función en células de un órgano específico. Para la mayoría de las drogas, la acción que ejercen sobre el cuerpo es críticamente dependiente de su estructura química, de tal modo que variaciones minúsculas en esa estructura altera tremendamente la selectividad del medicamento. selectividad: "efecto especifico organico" naturaleza. dosis, intervalo, tipo de paciente/caracteristicas individuales.

Receptores

La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su reconocimiento de receptores sobre la superficie celular, específicamente por tener la configuración molecular que se ajusta al dominio de unión del receptor. La selectividad de un fármaco por uno o varios órganos se fundamenta principalmente por lo específico que es la adherencia del medicamento al receptor diana. Algunos fármacos se unen a un solo tipo de receptores, mientras que otros tienen la facultad bioquímica de unirse a múltiples tipos de receptores celulares.

Las interacciones entre el fármaco y su receptor vienen modelados por la ecuación de equilibrio:

Donde L=ligando (droga), R=receptor (sitio de unión), y donde se pueden estudiar matemáticamente la dinámica molecular con herramientas como el potencial termodinámico, entre otros.

Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un receptor, es llamado un ligando, los cuales se clasifican en dos grupos, los agonistas y los antagonistas.

Agonistas

Agonista: Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como:

• -Agonistas Completos: los que producen la máxima respuesta posible.

• -Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto máximo)de los agonistas completos.

• -Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales.

Antagonistas

Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificados como:

1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:

1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista.

1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas

...