Farmacos en la diabetes

Medicamento

Efectos

Mec. De acción

Efecto en ↓ Hba1c

Contraindicaciones

Ef. Secundarios

Costo

Sulfonilureas:

- Tolbutamida SUB12-17

- Glibenclamida 1-5

- Clorpropamida (Antidiurético + anti alcohol deshidrogenasa)

- Glicazida (antitrombótico)

Liberación de insulina preformada en las céls B del páncreas.

se une a subunidad SUR1 de los canales K+ dependientes de ATP, los cuales cierra y despolariza.

1,5-2%

más

prolongadas t1/2: ancianos

y en los enfermos hepáticos y renales,

Hipoglucemia

Resistencia a insulina a largo plazo, fallo secundario al medicamento.

Aumento de peso,

Molestias GI

Hipersensibilidad dérmica

Anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulomatosis.

Ictericia colestásica (clorpropamida)

$

Biguanidas

Metformina

          Antihiperlipidemico

Antihiperglucemiante basal y postprandial.

↑ Captación y metabolismo de glucosa

↓ gluconeogénesis y síntesis de glucosa

↓ Absorción intestinal glc.

Inhibe gluconeogénesis, activa proteincinasa (AMP-PK) que suprime expresión del FT SREBT-1. Induce oxidación de ac. Grasos y captación de glucosa.

↓ Translocación GLUT4 y expresión GLUT1

1,5-2%

Px con insuficiencia renal, cardiaca o enfermedad hepática.

Alcoholismo.

Situaciones de acumulación de lactato (cetoacidosis diabética, insuficiencia pulmonar, alcoholismo, ayuno, shock, dietas lipolíticas)

GI: anorexia, náuseas, molestias abdominales, diarrea, acidosis láctica,

$$

Tiazolinidionas (glitazonas)

Pioglitazona

↑ acción de insulina sin aumentar su secreción

↑ Captación de glucosa y fijación de insulina a membranas.

↑ expresión GLUT 1 y 4

↓Gluconeogénesis

Actúa sobre receptor PPAR-¥ e incrementa transcripción de enzimas de transporte y metabolismo de carbos y lípidos.

1-1.5%

Pxs con Insuficiencia cardiaca

Edemas por expansión de volumen vascular.

Anemia

↑ peso

Molestias GI

↓Densidad ósea

CA vesical

$$$$

Inhibidores de α glucosidasa.

Acarbosa

Miglitol

Inhibe absorción de glucosa.

Inhibe α glucosidasas reduciendo la disponibilidad de glucosa en el ID

Compite c/oligosacáridos en su unión a α glucosidasas

Inhibidor selectivo de disacáridos.

0,5-1%

Insuficiencia hepática, resección intestinal, enfermedad inflamatoria intestinal.

GI: flatulencias, distensión, diarrea, borborigmos.

Hipoglucemia si se asocian a sulfonilureas o insulina

$$

Secretagogos de acción rápida (Glinidas)

Repaglinida

Nateglinida

Aumento de la secreción de insulina posprandial inmediata

Similar a las SU, estimulando la secreción de insulina por las células

Cierre de los canales K+ en las céls beta, con la consiguiente apertura de canales Ca++

Repaglinida: 1,5-2% Nateglinida: 0,5-1%

DM1 o secundaria a enfermedad pancreática

Cetoacidosis diabética

Embarazo, lactancia

Insuficiencia hepática severa.

Hipoglucemia, menos severa que SU

Aumento de peso

Trastornos GI, visuales, ↑ enzimas hepáticas, ↑ riesgo infecciones e hipersensibilidad cutánea.

Coadyuvantes a la insulina.

    -Miméticos del GLP1

Exenatida

Liraglutida

Inhibidores de dipeptil peptidasa-4

(DPP4)

Stagliptina

Vidagliptina

Linagliptina

Saxagliptina

Gemigliptina

Paramilnitida

Estimulación de secreción de insulina

Supresión de glucagón postprandial

Saciedad

Enlentece vaciamiento gástrico

Prolongan la duración de las incretinas endógenas GLP-1 y GIP

Retarda vaciamiento gástrico

Saciedad

Suprime niveles de glucagón y prod de glucosa hepática

Análogo mimético del GLP-1

Análogo a amilina, cosegregada por cels B junto con insulina

0,5-1%

0,5-1%

Insuficiencia renal avanzada

CA medular

CA de tiroides

Neoplasia endocrina múltiple

Manejar con cuidado en pxs con insuficiencia renal

Molestias GI: nauseas, vómitos.

Pérdida de peso

Pancreatitis

Hipoglucemias graves en coadministración con insulina