Farmacos hipolipemiantes

FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

INTRODUCCIÓN:

El colesterol forma parte de las membranas celulares y es el punto de partida para la síntesis de ácidos biliares y de hormonas esteroideas en las glándulas suprarrenales y en las gónadas, mientras que los triglicéridos son una de las principales fuentes de energía parar el organismo.

Los medicamentos hipolipemiantes se encuentran en la actualidad entre los más usados con cargo al Servicio Murciano de Salud. Los hipolipemiantes más usados son las estatinas, sobre todo la atorvastatina, seguidas de los fibratos, también merece mención ezetimiba, principio activo novedoso cuyo consumo está aumentando considerablemente.

Hipolipemiantes

• Se entiende por hipolipemiante a cualquier sustancia farmacológicamente activa que tenga la propiedad de disminuir los niveles de lípidos en sangre.
• La importancia de estas sustancias viene dada porque el exceso de algunos tipos de lípidos (colesterol o triglicéridos) o de las lipoproteínas es uno de los principales factores de riesgo para la enfermedad cardiovascular, principal causa de muerte en los países desarrollados
• Colesterol y triglicéridos

• son lípidos insolubles en medio acuoso que se unen a proteínas específicas (apoproteínas) para ser transportados por el plasma =  LIPOPROTEINAS

• Hay 4 tipos principales de lipoproteínas plasmáticas:

• Quilomicrones: > TG
• VLDL: >TG
• LDL: > colesterol
• HDL: > proteínas

• Tener en cuenta 

• Hiperlipidemia:  aumento de colesterol (CT) o aumento de triglicéridos (TG)

• Valoración del paciente
• Cambio en estilo de vida
• Intervención dietética
• Aceite de oliva
• Aceite de pescado

OBJETIVOS

• Dar a conocer generalidades, mecanismos de acción, usos terapéuticos, formas farmacéuticas, posología, tratamientos en casos de sobredosis acercas de los fármacos hipolipemiantes.

CLASIFICACIÓN:

Los hipolipemiantes son un grupo heterogéneo de fármacos que modifican las diferentes fracciones lipídicas mejorando su perfil y conduciendo a una reducción de los eventos cardiovasculares.

se dividen en varios grupos y de forma general presentan las siguientes indicaciones:

• Estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa)
• Ezetimiba
• Resinas de intercambio iónico
• Derivados del ácido fíbrico

1. ESTATINAS:

• Atorvastatina (Zarator®) entre 10 a 80 mg/dia
• Fluvastatina entre 10 a 80 mg/dia TB
• Lovastatina entre 10 a 80 mg/dia TB
• Simvastatina (Zocor®) : entre 5 a 80 mg/dia TB

• Son drogas usadas para bajar el colesterol Son análogos estructurales de la HMG 3 (hidroxi 3 metil glutanil coenzima A )
• Son más eficaces para reducir las LDL La lovastatina y sinvastina son prodrogas inactivas tipo lactona que son hidrolizadas en el aparato gastrointestinal.
• Se excretan en la bilis por la orina.
• La vida de estos medicamentos varian d 1 a 3 h acepto la atorvastatina que es de 14h y la rosuvastatina de 19h
• Reducen en grado variable, la morbi-mortalidad cardiovascular, se han estudiado tanto en prevención primaria (pacientes con hipercolesterolemia sin síntomas de enfermedad coronaria), como en prevención secundaría de enfermedades coronarias. Son también eficaces para reducir el hipercolesterolemia secundario asociada a diabetes, enfermedad renal, trasplante cardíaco e hipertensión y en el hipercolesterolemia familiar homocigótica.

MECANISMOS DE ACCIÓN:

Las estatinas son inhibidoras de la 3-hidroxi-3-metilglutaril- coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la biosíntesis de colesterol. Su bloqueo se produce debido al gran parecido estructural que exhiben estos fármacos con el HMG-CoA. La afinidad de las estatinas por la enzima es de 1.000 a 10.000 veces la del sustrato natural. [pic 1]

[pic 2]

Efectos adversos:

• Cefaleas
• Molestias gastrointestinales (dispepsia, estreñimiento, náuseas)
• Hepatoxicidad: incremento enzimas hepáticos Daño hepático grave es raro
• Musculares
• Miopatía  Rabdomiólisis
• Rara, pero más frecuente en presencia de interacciones

INTERACCIONES

Agravan o hacen que aparezcan con mayor frecuencia lesiones musculares con Derivados del ácido fíbrico (gemfibrocilo) y niacina  Inhibidores de la CYP-450

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a cualquier estatina o a algunos de los excipientes de las presentaciones comerciales.
• Hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas séricas
• Embarazo y lactancia

1. Ezetimiba:

Se usa como coadyuvante en el tratamiento de las hiperlipemias en asociación con estatinas.

Inhibición de la absorción de colesterol por inhibición de su transporte a través de la pared intestinal.

MECANISMO DE ACCION

Actúa impidiendo la absorción intestinal del colesterol a nivel del tubo digestivo, inhibe la proteína transportadora NPC1L1 que se encuentra en las microvellosidades intestinales. Este mecanismo de acción la hace diferente a los medicamentos que se utilizan con más frecuencia en su misma indicación, como las estatinas (simvastatina, atorvastatina, fluvastati na, lovastatina, mevastatina) que actúan impidiendo la síntesis del colesterol mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa.[pic 3]

...