INFLUENCIA DE LA VÍA DE ADMINISTRACION EN EL TIEMPO DE LATENCIA DEL EFECTOS FARMACOLOGICO

INFLUENCIA DE LA VÍA DE ADMINISTRACION EN EL TIEMPO DE LATENCIA DEL EFECTOS FARMACOLOGICO

RESUMEN

Para que un fármaco ejerza su acción en el organismo que lo recibe, requiere primeramente ser absorbido, es decir, el fármaco debe cruzar diversas membranas celulares para alcanzar el torrente sanguíneo y ser conducido por este fluido hasta su sitio de acción. Por lo tanto el tiempo de latencia de un fármaco se define como el paso de una sustancia desde el sitio donde se coloca o de administración hasta presentar su efecto farmacológico. Los diferentes tiempos de latencia de un fármaco dependen de los efectos que este produzca. En el experimento se utilizó el pentobarbital sódico en una concentración de 5mg/ml. Se les administro a seis lotes de ocho ratones por diferente vía (SC, IP, oral y IM) a una dosis de 50mg/ml. Después de cierto tiempo de administración se fueron presentando los efectos (sedación, hipnosis y anestesia) el cual se establecieron los mismos criterios para evaluar los tiempos de latencia. Los gráficos uno, dos y tres indican que el tiempo de latencia del pentobarbital sódico fue menor en la administración por vía intraperitoneal; en los estados de sedación, hipnosis y anestesia. En el estado de hipnosis y anestesia (gráfico Nº 2, 3), el tiempo de latencia ya fue menor a través de la vía de administración intramuscular con respecto a la subcutánea. se puede concluir que la vía intraperitoneal fue la mas efectiva para observar los 3 tiempos de latencia que tiene el pentobarbital sódico.

INTRODUCCIÓN

Para que un fármaco produzca sus efectos terapéuticos o tóxicos, debe atravesar varias barreras biológicas (absorción), y así, tener un intervalo preciso de concentraciones en la biofase, es decir, el medio en que interactúa con sus receptores. Debajo de este intervalo, no se observará ningún efecto farmacológico o éste será subterapéutico; por encima, el efecto puede ser excesivo o pueden aparecer otros efectos no deseados.

Las sustancias o moléculas que lograron absorberse, se distribuirán por medio de la sangre. Algunas de estas moléculas tienden a formar un complejo uniéndose a proteínas plasmáticas (ej. Albumina), donde la unión es reversible; las moléculas libres se distribuyen atravesando barreras biológicas, llegando hasta su sitio de acción, a una velocidad determinada principalmente por el flujo sanguíneo.

Uno de los procesos importantes para que un fármaco produzca su efecto farmacológico en el organismo, es la absorción.

El proceso de absorción requiere de la liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución y su ingreso en el organismo desde el lugar de la administración. El conocimiento de las características del proceso de absorción de un fármaco es útil para seleccionar la vía de administración y la forma farmacéutica adecuadas. La absorción de un fármaco depende de diversos factores.

Propiedades fisicoquímicas del compuesto: peso molecular (tamaño de la molécula), coeficiente de partición lípido/agua (liposoluble o hidrosoluble), naturaleza ácida o alcalina y pKa (grado de deionización).

Otras de las características que influyen en cuanto al organismo son; el sitio de la absorción: superficie y espesor de la membrana, el flujo sanguíneo regional y, en la absorción gastrointestinal, el pH del medio. De estos factores depende la velocidad del proceso absorción y esto influye directamente en el tiempo de latencia de un fármaco.

El tiempo de latencia de un fármaco es el periodo de tiempo que transcurre desde que se administra hasta que manifiesta su efecto. Este periodo depende de diversos factores como se había mencionado, uno de ellos es la vía por el cual se administra el fármaco.

Cada vía presenta distintas barreras fisiológicas, por donde el fármaco tiene que transportarse de la luz hacia el torrente sanguíneo y llegar a su sitio de acción.

Vía subcutánea: la mayoría de las sustancias inyectadas por vía subcutánea se absorben por transporte pasivo, por los procesos de difusión, a través de los capilares sanguíneos y linfáticos, según los casos. Las sustancias cuyo peso molecular es menor a 20,000 (la mayoría de las drogas salvo las proteínas), se absorben por vía sanguínea, ya que la obstrucción linfática no modifica la velocidad de acción. Las sustancias liposolubles atraviesan la membrana capilar a una velocidad proporcional a su coeficiente de partición lípidos/agua y penetran prácticamente por toda la superficie de dicha membrana. Las drogas hidrosolubles penetran por la misma con una velocidad inversamente proporcional al tamaño de sus moléculas, por difusión a través de los poros.

Las sustancias de peso molecular mayor de 20,000, es decir, las macromoléculas, sobre todo las proteínas, se absorben por los linfáticos (generalmente por pinocitosis), y su acción no se produce casi cuando existe obstrucción linfática.

Vía intramuscular: con frecuencia se inyectan las drogas profundamente en el tejido muscular, en cuyo caso el liquido se disemnina a lo largo de las hojas de tejido conectivo situadas entre las fibras musculares, o sea el perimisio de manera que se forma una amplia superficie de absorción, muy vascularizada y relativamente probre en nervios sensitivos, por lo que la absorción por vía intramuscular es más rápida y regular que por la vía subcutánea.

Vía peritoneal: Las sustancias inyectables por vía intraperitoneal se encuentran con una extensa superficie absorbente a través del fino endotelio del peritoneo que forma una membrana lipídica en contacto con una amplia red capilar. Se explica asi la rapidez de la absorción por esta vía mayor que la subcutánea e intramuscular.

Esta vía, por la que se absorben las mismas sustancias que por la subcutánea, se utiliza ampliamente en la experimentación animal, pero muy poco en el hombre por temor a la infección o formación de adherencias. Una explicación de la misma es la llamada diálisis peritoneal, que no es propiamente un método de absorción.

En la vía endovenosa como sabemos, no ocurre el proceso de absorción, ya que al fármaco ingresa directamente al flujo sanguíneo y asi se distribuye hasta llegar al sitio de acción, apartir de esta información podemos deducir que esta vía es la que presenta el tiempo de latencia más cortó. Vía oral. La absorción se produce por difusión principalmente en el estomago o en el duodeno. En algunos casos puede haber transporte activo (ejemplo, metildopa o levodopa). No debe ser utilizada cuando el fármaco irrite demasiado la mucosa o cuando el paciente presente vómitos. Una vez que mencionamos las distintas barreras fisiológicas, podremos analizar

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