Informacion farmacologia Vinca

  Vinca

• Nombres comunes: Vinca de Madagascar, Vinca Tropical, Vinca
• Nombre científico: Catharanthus roseus (L) (antes Vinca rosea)
• Familia: Apocynaceae
• Género: Catharanthus

Imagen 1. Flor de la Vinca.[pic 1]

Fuente: Spagyric Medicine. (s,f). Medicinal Plants. Recuperado de: http://www.spagyricmedicine.com/spagyric/medicinal-plants/

• Descripción: Subarbusto vivaz con tallos leñosos en su base, hojas opuestas con limbo oval y entero, generalmente con el ápice redondeado. Las flores, muy decorativas, recuerdan a las de vincapervinca: construidas sobre el tipo 5, son de color rosa, púrpura o blancas, a veces oceladas (Bruneton, 2003). Es originaria de Madagascar, se encuentra repartida por todas las regiones intertropicales del globo; se cultiva con fines ornamentales o para abastecer la industria extractiva. Es fuente natural de ajmalicina, vinblastina y vincristina para materia prima (Bruneton, 2003).

Composición Química

La Vinca rosea se caracteriza por la presencia de los metabolitos secundarios vinblastina, vincristina (los de mayor importancia), ajmalicina y reserpina  (Bagué & Álvarez, 2012).

Se han aislado más de 60 alcaloides indólicos presentes en las hojas y tallos, entre ellos reviste especial importancia por su acción antineoplásica: la vinblastina y la vincristina, aislados en 1858 y en 1960 respectivamente, y en sus raíces se destacan los alcaloides: ajmalicina y reserpina de efecto hipotensor (Acosta & Rodríguez, 2002). Se platea que el contenido de alcaloides activos en las hojas es muy bajo, que por ejemplo 2 toneladas de hojas proporcionan 1g del alcaloide activo, cantidad requerida para el tratamiento de un niño durante 6 semanas. (Acosta & Rodríguez, 2002)

Las partes aéreas contienen entre 0.2-1% de alcaloides; estos forman una mezcla compleja a partir de la cual han sido identificados alrededor de 90 constituyentes diferentes (Bruneton, 2003). Todos ellos poseen estructura indólica o dihidroindólica (Bruneton, 2003). Los alcaloides de especial interés, por su acción farmacológica, son vincristina y vinblastina. El contenido de vincristina no excede de 0.0003%, mientras que vinblastina es un poco más abundante; estos dos  compuestos difieren en la naturaleza del sustituyente sobre el nitrógeno del núcleo dihidroindólico, formilo en vincristina y metilo en vinblastina (Bruneton, 2003).

Imagen 2. Estructura química de la Vincristina 

Imagen 3. Estructura química de la Vinblastina

Usos y propiedades terapéuticas

Catharanthus roseus, se cultiva tanto como planta medicinal, como planta ornamental. En la medicina china tradicional, extractos de esta planta se han usado para tratar numerosas enfermedades, incluyendo diabetes y malaria entre otras. Los alcaloides extraídos de la planta se usan en el tratamiento de la leucemia, cáncer, diabetes, control de microorganismos, entre otros. Es peligroso para la salud si se consume en fresco oralmente, puede ser alucinógeno (Alor, Gómez, Huerta, Pat, González & De la Cruz, 2012).

1. Propiedades anticancerígenas: Los alcaloides contra el cáncer vinblastina y vincristina se derivan de tallo y hojas de Catharanthus roseus. Estos alcaloides tienen efecto inhibidor de crecimiento algunos tumores del ser humano. La vinblastina se utiliza experimentalmente para el tratamiento de neoplasmas y es recomendado para la enfermedad de Hodgkin y el carcinoma corio. Otro alcaloide llamado Vincristina se utiliza para el tratamiento de leucemia en niños. La vinblastina se vende como Velban y vincristina se vende como oncovin (Sain & Sharma, 2013).

1. Propiedades anti-diabeticas: Los extractos etanolicos obtenidos de las hojas y flores de Catharanthus roseus, mostraron una dosis dependiente en la reducción de azúcar en sangre, similar con las drogas de uso común. La reducción de azúcar en sangre es comparable con el medicamento glibenclamida, el efecto hipoglucémico aparece debido a las consecuencias en el aumento de glucosa utilizada por el hígado (Sain & Sharma, 2013).

1. Propiedad anti-bacterial: Los extractos crudos de diferentes partes de la planta, fueron sometidos a prueba para la actividad antibacteriana; el extracto de hojas mostraron significativamente mayor eficacia. La actividad anti bacteriana del extracto de la hoja de la planta se comprobó contra microorganismos como Pseudomonas aeruginosa NCIM2036, Salmonella typhimuruim NCIM2501, Staphylococcus aureus NCIM5021 y se encontró que los extractos podrían usarse como el fármaco profiláctico en el tratamiento de muchas de las enfermedades (Sain & Sharma, 2013).

1. Propiedades Antioxidantes: El poder antioxidante del extracto etanólico de las raíces de las dos variedades, de Catharanthus roseus, nombrada como rosea (flor rosa) y alba (flor blanca) se obtuvieron mediante el uso de diferentes sistemas de ensayo. El resultado obtenido demostró que el extracto etanólico de las raíces de las variedades Vincapervincas ha exhibido el efecto de eliminación (antioxidante) satisfactorio en todo el ensayo de una manera dependiente de la concentración, pero Catharanthus roseus posee mayor actividad antioxidante que la de Catharanthus alba (Sain & Sharma, 2013).

1. Propiedades antihelmínticas: Las infecciones de helmintos, son enfermedades crónicas, que afectan a los seres humanos y ganado vacuno. Catharanthus roseus fue utilizada desde periodos antiguos como un agente anti helmíntico; las propiedades antihelmínticas de Catharanthus roseus, se ha evaluado mediante el uso de Pherithema postumaas como modelo experimental con piperazina y citrato como la referencia estándar. Se encontró una concentración de 250mg/ml en el extracto etanólico obtenido, para así demostrar que la actividad antihelmíntica es significativa (Sain & Sharma, 2013).

1. Propiedad contra úlceras: Los alcaloides Vincamina y vindolina, de la planta tienen propiedades contra las úlceras (Sain & Sharma, 2013).

1. Propiedades hipertensivas: El extracto obtenido de las hojas de la planta, realiza un cambio significativo en el efecto hipotensor (Sain & Sharma, 2013).

1. Propiedades antidiarreicas: la actividad antidiarreica de los extractos etanólicos de las hojas, se puso a prueba en las ratas Wistar con aceite de ricino como agente inductor experimental de la diarrea además de la adición del pretratamiento del extracto. El efecto antidiarreico de los extractos etanólicos de Catharanthus roseus mostraron la inhibición (dependiente de la dosis) de la diarrea inducida por aceite de ricino (Sain & Sharma, 2013).

1. Usos folklóricos:

• En India: El jugo de las hojas se aplica en la picadura de abeja o picadura de avispa.

• En Filipinas: la decocción de las hojas se utiliza en la diabetes y para los calambres estomacales se utilizan hojas más jóvenes; la raíz se utiliza para el parasitismo intestinal. La infusión de las hojas es utilizada para el tratamiento de la menorragia. Extractos de hojas de crudo y la raíz tiene actividad anti cancerígena. Las raíces son utilizadas para la disentería.

• En Madagascar: Las hojas amargas y astringentes se utilizan como vomitivo, las raíces se utilizan como purgante, vermífugo, depurativo, hemostático y remedios dolor de muelas.

• En Mauricio-El jugo de las hojas se utiliza para la indigestión y la dispepsia.

• En las Indias Occidentales y Nigeria-La planta se utiliza en la diabetes

• En Cuba y Jamaica: el extracto de la flor se utiliza para el lavado de ojos en los bebés.

• En Bahamas: la decocción de la flor utilizada para el asma, la tuberculosis y las flatulencias.

• En Malasia: La planta se utiliza en la diabetes, la hipertensión, el insomnio y el cáncer.

• En Hawai: Extracto de la planta hervida se utiliza para detener el sangrado.

• En América: Hacer gárgaras utilizando una infusión planta sirve para aliviar el dolor de garganta, malestar en el pecho y la laringitis.

• En África: Las hojas son utilizadas para la menorragia y el reumatismo (Sain & Sharma, 2013).

Sin embargo, al ser vincristina y vinblastina los alcaloides principales de la Vinca (Catharanthus roseus), esta revisión bibliográfica se enfonca en las propiedades anticancerígenas de la especie, que son utilizadas en el tratamiento contra cáncer y algunos síndromes, para describir el sitio de acción y la relación estructura-actividad de los metabolitos de esta planta.

Relación Estructura-Actividad de principales metabolitos:

Vincristina y Vinblastina

Sitio de Acción

Su principal mecanismo de acción se cree que es la inhibición de la dinámica de los microtúbulos, lo que resulta en la detención mitótica y muerte celular eventual. La vinblastina es un agente desestabilizador de microtúbulos. A altas concentraciones, estimula la despolimerización de microtúbulos y destrucción del huso mitótico. Sus principales objetivos son la tubulina y microtúbulos. La vinblastina como la vincristina, pueden unirse a la tubulina soluble y asociarse a microtúbulos. La rápida y reversible unión a la tubulina soluble induce un cambio conformacional que aumenta la afinidad de la tubulina por sí mismo. Esto se cree que desempeñan un papel clave en la cinética de la estabilización de los microtúbulos (Wishart DS, Frolkis A, Knox C, et al., 2010).

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