Metabolismo De Farmaco

METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS.

La mayoría de los fármacos son metabolizados antes de ser eliminados del organismo.

• Los metabolitos de los fármacos son generalmente más polares que el compuesto progenitor.

• La especificidad de las enzimas metabolizadoras de los fármacos es más relativa que absoluta.

• La expresión de las enzimas metabolizadoras de fármacos difiere entre los tejidos.

• La ingestión simultánea de dos ó más fármacos puede afectar a la velocidad del metabolismo de uno ó más de ellos.

Excreción de los fármacos.

• La excreción renal y la fecal son las vías más importantes de eliminación de los fármacos.

• Algunos conjugados son hidrolizados de nuevo en el tracto gastrointestinal a su compuesto progenitor y se reabsorben en un proceso denominado circulación enterohepática, lo cual alarga la duración de la acción farmacológica.

• Para algunos fármacos, la fracción de la dosis administrada que se excreta sin alteración por el riñón dependen del pH urinario.

• El aclaramiento de creatinina puede emplearse para valorar cualquier perturbación renal e indica si las dosis del fármaco tienen que ser reducidas cuando la excreción renal es un componente importante en la eliminación del fármaco.

Farmacocinética.

• La mayoría de los fármacos se eliminan del cuerpo en una fracción constante de su concentración plasmática (proceso de primer orden).

• El tiempo transcurrido hasta el estado estacionario depende solamente de la velocidad de eliminación del fármaco.

• Las dosis repetidas conducen a una importante acumulación de fármaco cuando las tomas son más frecuentes que el doble de la semivida de biodisponibilidad terminal.

• La cantidad de fármaco que existe en el cuerpo en el estado estacionario depende de la frecuencia de ingestión y de la dosis.

• Si cambia el volumen aparente de distribución, la semivida plasmática de un fármaco no refleja la capacidad metabólica.

Variabilidad de la disposición del fármaco.

• La mayor probabilidad de deterioro en la velocidad de biodisponibilidad del fármaco tiene lugar en personas muy jóvenes o muy ancianas.

• Las diferencias raciales en la expresión genética de las enzimas metabolizadoras de fármacos complican la individualización de la farmacoterapia.

• La ingestión simultánea de varios fármacos aumenta la probabilidad de interacciones farmacológicas debido a la mayor posibilidad de inducir o inhibir los sistemas enzimáticos responsables de metabolizar los fármacos.

• Las dosis farmacológicas deben modificarse si el paciente tiene una enfermedad que deteriora la función de órganos con un papel importante

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