Metabolismo De Farmacos

TAREA INDIVIDUAL 04

1. Como influyen las propiedades físico químicas en la actividad de los fármacos?

La propiedades físicas químicas influyen en la solubilidad de un fármaco es determinante para su capacidad de ser distribuido y acumulado en diferentes tejidos. Los fármacos liposolubles se distribuyen con más facilidad que los hidrosolubles.

Muy relaciona con esta cuestión esta capacidad de algunos tejidos de almacenar diferentes sustancias, entre ellas los fármacos. Hay tejidos con capacidad para acumular fármacos tras su absorción (afinidad). Esto implica dos cosas

a. La parte del fármaco que acumula no esta disponible (no formara parte de la fracción disponible) para unirse asus células-diana.

b. El fármaco permanece por un periodo determinado de tiempo, días o meses.

2. Qué relación tiene el pKa de un fármaco con su respectiva absorción?

La relación que existe entre el PKa de un fármaco con su absorción es el grado de disociación de la molécula, es decir los fármacos tienen dos partes una ionizada y otra no ionizada y el PKa de una sustancia farmacológica, representa el 50% de las moléculas en solución están ionizada y el lugar de absorción del fármaco depende del pH del lugar en el que se encuentre para luego absorberse.

El pKa de una droga es el pH al cual una droga tiene la mitad de sus moléculas disociadas o ionizadas y la mitad de sus moléculas sin disociar. Un acido débil aumentara el número de sus moléculas si disociar a medida que el pH que del medio tienda a incrementar la acidez, es decir hacer inferior a su pKa y el por el contrario ese acido débil aumentara la proporción de las moléculas disociadas a medida que el pH del medio se superior a su pKa. Lo contrario ocurre con la base débil. de lo expuesto surge claramente que el pH de la solución que esta disuelta tiene una gran importancia para los procesos de absorción pasiva de la misma. Por eso los acidos débiles se absorben en el estómago donde el Ph es acido, y las base se absorben mejor en el intestino donde su pH es alcalino.

3. Como influye el pH del estómago en la absorción de los fármacos?

Para que un fármaco se absorba necesita de acidez o alcalinidad dependiendo en que parte del cuerpo se va a absorber, en este caso es el estómago que sabemos que su pH es de 1-3, eso quiere decir que necesita de condiciones acidas el fármaco para poder absorberse, aunque su eliminación se dificulta debido a que se necesita un pH alcalina.

El pH en el entorno del fármaco influye su absorción, debido a su capacidad para ionizar sus moléculas. Las formas NO-IONIZADAS se absorben con facilidad mediante su difusión simple. Asi, los fármacos que son ácidos, cuando están en un medio acido, como el estómago, se encuentran en forma no-ionizada y se absorbe en ese momento (por ejemplo el ácido acetilsalicílico), en medio acido tienen facilidad en absorción y dificultad en eliminación. Los fármacos son básicos cuando están en medio alcalino, cuando el intestino delgado, están en su forma no-iónica y se absorben en esa parte del tubo digestivo, el fármaco en alcalino dificultad para absorción y facilidad en eliminación

Este “juego” de pH tiene un papel capital en la absorción porque la inmensa cantidad de fármacos son xenobióticos. Esto significa que son sustancias entrañas para el cuerpo, por lo que el organismo no dispone de sistemas de transporte especializado por ellos, su absorción depende en gran medida de su capacidad para ser transportados por difusión simple.

4. Que propiedades físico químicas debe tener un fármaco para su mejor absorción?

 Solubilidad y PKa

 Sustancias hidrofilicas y lipofilicas

 Pasaje a través de las membranas biológicas

 Grado de ionización y no ionización

 Condiciones fisiológicas

5. Escoja un fármaco de uso cotidiano y explique por medio de que vía se metaboliza de fase I o fase II?

El diclofenaco es metabolizado por reacciones de hidroxilación de fase I y de conjugación de fase II. Su biotransformación genera 2 metabolitos

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