Pentobarbital

El Pentobarbital es un barbitúrico que actúan potenciando los efectos inhibitorios del GABAA (tiene efecto sobre los receptores GABAA), son receptores unidos a los canales de Cl-. Los barbitúricos se emplean, en función de la dosis administrada, como sedantes, hipnóticos o como anestésicos generales, es un barbitúrico de acción o vida corta. Las soluciones de barbitúricos son alcalinas (pH= 11-12) por lo que se administra a través de vías venosas, ya que las extravasaciones causan inflamación y necrosis.

Mecanismo de Acción:

Los barbitúricos tienen efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Se dividen de acuerdo a su vida media.

Los barbitúricos son liposolubles y por lo tanto se disuelven con facilidad en la grasa del organismo. Entonces están preparados para traspasar la barrera hematoencefálica y alcanzar el cerebro. Una vez en el cerebro, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez que favorecen el flujo de iones de cloruro. Se unen a los receptores GABA en un sitio diferente a las benzodiazepinas y aumentan la acción de este neurotransmisor. De esta manera, al aumentar la conductancia al cloruro y reducir la sensibilidad de la membrana neuronal postsináptica a los neurotransmisores excitatorios, concluyen en un obstáculo definitivo para los potenciales de acción.

En bajas dosis y en ausencia de GABA no afectan a la neurotransmisión.

Producen Hipotermia debido a que actúan en el Hipotálamo quien es el encargado de regular la temperatura corporal.

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