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Resumen comprimidos


Enviado por   •  11 de Noviembre de 2022  •  Resumen  •  947 Palabras (4 Páginas)  •  60 Visitas

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Orales para ingestión

Se mantiene en cavidad oral

Adm por otras vías

Destinados a dispersarse

Convencionales, masticables, multicapa, recubiertos

Sublinguales, bucales

Vaginales, implantes

Efervescentes, solubles, dispersables

Excipientes: deben ser qmca y fisiológicamente inertes, cap de compresión, fácilmente digeribles, bajo costo, sabor tolerable y no higroscópicos

Excipiente

Descripción

Ejemplos

Diluyente

Aumentan la masa y volumen del comprimido, facilitan flujo y limitan el error de dosificación

Suelen presentarse como cantidad suficiente para

Glucosa, sacarosa, lactosa monohidrato, sorbitol, manitol (higroscópico, se usa en sublingual), almidón de maíz, papa, trigo, pregeletinizado, celulosa microcristalina, fosfato dicálcico

Desintegrante  

Garantizan que el comprimido se rompa en pequeños fragmentos favoreciendo la disolución rápida del fármaco

Efervescentes: reaccionan con oxígeno y explotan

Dispersables: son los almidones y se hichan, desintegrándose de adentro hacia afuera

SD son higrospocipicos, son más efectivos en el interior de los gránulos

Se recomienda un uso de 5-20% de desintegrante

Carboximetilcelulosa,  metilcelulosa, celulosa microcristalina (avicel), ác. Algínico, caseína metilada, goma de celulosa modificada, dodecil sulfato de sodio, almidón  (mejor para desintegrar comprimido)

Súper desintegrantes: almidón glicolato sódico (primogel/explotab), croscarmelosa sódica, crospovidona, polivinilpirrolidona reticulada

Lubricante

No se sobremezcla porque genera sobrelubricación e impermeabilización

Evitan los problemas derivados de la fricción granulo-granulo y granulo-metal. Da brillo y ausencia de polvo

Deslizante: facilita el flujo, disminuye fricción entre gránulos, evitan llevado irregular de matrices o cápsulas, mejorando prop reológicas y uniformidad

Antiadherentes: evitan adherencia entre granulo y punzón-matriz

Lubricante: reduce rozamiento entre mezcla y matriz, asegura mejor transmisión de la fuerza de compresión en la masa del polvo

L: estearato de Mg y otros métales, ceras de alto pto de fusión

D: dióxido de silicio coloidal, aerosil

A: talco

Aglutinante

Actúan como adhesivos y cohesivos, sirven para que la formula mantenga la forma granula, proporcionan dureza y solidez al comprimido, disminuyen friabilidad y se usa usualmente en 2-10% del peso del comprimido

Povidona (PVP), copolimero PVP-acetato de polivinilo

Granulación acuosa: almidón, jarabe de sacarosa, gelatina, HPMC

Granulación seca: celulosa microcristalina(diluyente con capacidad de compactar), PVP reticulada, starch 1500 (tmb tiene prop desintegrantes)

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Excipientes (en la compresión directa no se usan aglutinantes* y en bajas dosis se usan excesos para evitar perdida).

Estos suelen ser granulados y a veces esferonizados, son diluyentes con características aglutinantes y deslizantes y en general estos excipientes se usan en gran cantidad (50-60%), se usan de marcas registradas y deben asegurar calidad y flujo adecuado

Derivados de almidón

Derivados de celulosa

Son auto lubricantes y tienen características superdesintegrantes

Diluyentes con buenas caracteristcas de flujo y compresibilidad

  • Celulosa microcristalina (CMC) Avicel a distintos grados PH, suele usarse el PH-101 y PH-102

Con cantidades pequeñas de Ca

  • Emcocel

Combinación de CMC con dióxido de silicio coloidal

  • ProSolv, mejora el flujo de la celulosa
  • Starch 1500 (se usa mucho en capsulas, tiene buenas prop desintegrantes y aglutina bien)
  • Sta-Rx 1500/Paygel 90

Azúcares

Productos minerales

Lactosa

  • Lactooress: buen flujo y excelente compactibilidad
  • Lactopress spray-dried: compactibilidad superior, permite disminuir la cantidad de lubricante
  • Lactopress anhídrido: disolución superior y prop aglutinantes
  • Microcelac 100: 75% lactosa monohidrato, 25%CMC
  • Ludipress: útil en relleno de cápsulas
  • Starlac
  • Fosfato bibásico de Ca dihidratado
  • Emcopress: prop diluyentes y aglutinantes
  • Emcopress anhídrido: para fármacos sensibles a la humedad
  • Compactrol: útil para rellenar cápsulas, es económico
  • Silicato de Mg (Silartex, Compressil): incrementan compactibilidad y dureza

Se usan poco porque en las maquinas se corroen u oxidan

Compresibles: se usan en comprimidos masticables, son higroscopicas

  • Di-Pa: excelente fluidez, alta compresibilidad, baja higroscopicidad
  • SugarTAB: excelente para materias primas con problemas de compresión
  • Compresuc

Glucosa/Dextrosa

  • Emdex
  • Tabfine

Manitol (diluyente)

  • Pearlitol: baja higroscopicidad y excelente estabilidad, útil en formulaciones sin azúcar
  • Ludiflash: comprimidos de desintegración oral, es dulce

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